Атенолол - Тева инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: atenolol;

(RS)-4-(2-гідрокси-3-ізопропіл-амінопропокси)фенілацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: білі, з мармуровим відтінком, круглі, плоскі таблетки з фасеткою, гладкі з одного боку, із смужкою розподілу з другого, з маркуванням “93” та “752” зверху та знизу смужки розподілу;

склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію крохмаль гліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС: С07А В03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Атенолол – кардіоселективний b-адреноблокатор, блокує дію симпатичної нервової системи, симпатичних нейромедіаторів шляхом конкурентного зв’язування з відповідними рецепторами. Кардіоселективність препарату має дозозалежний характер. Атенолол не має внутрішньої симатоміметичної активності та мембраностабілізуючої активності. Має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, збудливість міокарда; сповільнює AV провідність; знижує скоротність міокарда, потребу міокарда в кисні. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах чинить менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів та периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.

Фармакокінетика. Атенолол є гідрофільним засобом. Після прийому внутрішньо всмоктується швидко, але не повністю (50-60%). У шлунково-кишковому тракті всмоктується приблизно 50% дози, прийнятої внутрішньо, а частина, яка залишилася, у незміненому вигляді виділяється з фекаліями. Практично не проникає через гемато-енцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми мінімальне. Атенолол не метаболізується або піддається незначній метаболізації в печінці і виводиться, головним чином, нирками (85-100%). Максимальна концентрація в крові досягається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Період напіввиведення – 6-9 годин. При кліренсі креатиніну нижче 35 мг/хв/1.73 м² кумулює. Виводиться в ході гемодіалізу.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії, за винятком стенокардії Принцметала; порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій.

Спосіб застосування та дози. Препарат слід приймати внутрішньо перед їдою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування – 1-2 рази на добу.

Артеріальна гіпертензія. Лікування починають з 25 -50 мг Атенололу-Тева 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому препарату. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу підвищують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, тому що воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.

Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект, дозу збільшують до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг на добу. Вища добова доза – 200 мг в один або два прийоми. Пацієнтам літнього віку і при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 15-35 мл/хв) препарат призначають по 50 мг на добу, при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв – по 50 мг через день.

Хворим, що знаходяться на гемодіалізі, атенолол призначають по 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу. Крім того, такі хворі під час прийому мають перебувати в стаціонарі, тому що може спостерігатися падіння артеріального тиску.

Побічна дія. Найчастіше зустрічаються побічні явища, пов’язані з основною фармакологічною дією препарату, що проявляються таким чином:

серцево-судинна система: поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду та парестезії в кінцівках;

центральна нервова система: запаморочення, порушення сну, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, слабкість, головний біль;

шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор, диспепсія;

дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа;

гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз;

ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіпоглікемія (у хворих з цукровим діабетом, що приймають пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін);

алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, дерматити, свербіж, фоточутливість.

Інші: біль у грудній клітці, псоріатичні висипи, посилене потовиділення.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, синусова брадикардія (ЧСС < 45 уд/хв), артеріальна гіпотензія, у тому числі при інфаркті (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.), декомпенсована хронічна серцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, підвищена чутливість до препарату.

Атенолол-Тева не призначають дітям.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, шлуночкова екстрасистолія, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів (активоване вугілля); при брадикардії і гіпотензії – успішно застосовується глюкагон; при порушенні атріовентрикулярної провідності - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн; при артеріальній гіпотензії – хворий повинен знаходитися у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів – внутрішньовенно плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазмі – інгаляційно або парентерально бета-адреностимулятори. При блокаді серця може бути необхідною трансвенозна стимуляція.

Особливості застосування. У хворих з ішемічною хворобою серця/гіпертензією різке припинення прийому Атенололу-Тева може викликати синдром відміни - збільшення частоти або тяжкості ангінальних нападів, підвищення артеріального тиску, тому припинення прийому Атенололу-Тева необхідно проводити поступово.

Атенолол-Тева маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалість гіпоглікемічної реакції на інсулін та пероральні гіпоглікемічні препарати. Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні Атенололу-Тева та гіпоглікемічних препаратів у хворих на цукровий діабет.

Особлива увага необхідна у випадках, коли потрібне хірургічне втручання під наркозом у хворих, що приймають Атенолол-Тева. Прийом препарату слід припинити за 48 годин до операції. Якщо це неможливо, для анестезії необхідно обирати препарат з мінімальним потенціалом негативної інотропної дії.

Обережно слід призначати хворим на псоріаз (захворювання може загострюватися), феохромоцитому (існує ризик гіпертензії), гіпертиреоз (препарат може маскувати тахікардію), тяжку міастенію, хворобу Рейно та інші захворювання периферичних судин (препарат може погіршувати периферичний кровообіг і стан хворого), пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (можливе порушення кліренсу Атенололу-Тева, ризик зниження ниркового кровотоку).

При лікуванні Атенололом-Тева можливі зміни результатів деяких лабораторних досліджень: підвищення рівня ліпопротеідів, холестерину і калію в сироватці крові, рівня катехоламінів та продуктів їх метаболізму в сечі і крові.

Проведення тесту на глаукому може утруднятися при системній b-блокаді, яка знижує внутрішньоочний тиск.

Хворим з порушенням функції печінки може бути потрібним зниження дози Атенололу-Тева.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Атенололу-Тева пацієнтам з алергічними захворюваннями в анамнезі.

Хоча зв’язок між Атенололом-Тева і депресією повністю не встановлений, препарат з обережністю слід застосовувати у цих хворих.

При одночасному застосуванні клонідину, його прийом може бути припинений лише через декілька днів після відміни Атенололу-Тева з метою запобігання синдрому відміни останнього.

У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу, це слід робити не менше ніж через 48 годин після прийому Атенололу-Тева.

Пацієнтам похилого віку Атенолол-Тева призначають у менших дозах, особливо при порушеннях функції нирок.

Вагітним можна призначати Атенолол-Тева лише у виключних випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Атенолол проникає в грудне молоко, тому на період лікування Атенололом-Тева слід припинити грудне вигодовування.

Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, у зв’язку з можливою сонливістю і запамороченням.

На час лікування Атенололом-Тева слід виключити прийом алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу-Тева з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча дія посилюється.

При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії.

Одночасне застосування Атенололу-Тева і верапамілу, дилтіазему може викликати взаємне посилення кардіодепресивної дії.

При одночасному застосуванні Атенололу-Тева і серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності.

При одночасному призначенні Атенололу-Тева з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії.

При припиненні комбінованого застосування Атенололу-Тева і клонідину лікування клонидіном продовжують ще кілька днів після відміни атенололу.

При одночасному прийомі Атенололу-Тева з похідними ерготаміну, нестероїдними протизапальними засобами ефективність Атенололу-Тева знижується.

Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити виведення останнього і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну.

Застосування разом з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові.

При спільному застосуванні з еуфіліном, теофіліном, ксантинами можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.

Йодвмісні рентгеноконтрастні препарати для внутрішньовенного введення збільшують ризик розвитку анафілактичної реакції.

При одночасному застосуванні алкоголю або психотропних препаратів (снодійні засоби, транквілізатори, три- або тетрациклічні антидепресанти, нейролептики) можливе посилення гіпотензивної дії Атенололу-Тева.

За декілька днів до проведення наркозу із застосуванням препаратів, які чинять кардіодепресивну дію, необхідно припинити прийом Атенололу-Тева; у разі неможливості відміни Атенололу-Тева слід застосовувати наркотичні засоби з мінімальним негативним інотропним ефектом.

При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу з Атенололом-Тева можливе підвищення ризику пригнічення функції міокарда і гіпотензії.

При одночасному застосуванні Атенолол-Тева може посилювати і пролонгувати дію недеполяризуючих блокаторів нервово-м’язової передачі.

Застосування алергенів, що використовуються для імунотерапії чи імунодіагностики, у хворих, які лікуються Атенололом-Тева, може підвищувати можливість тяжких системних реакцій або анафілаксії.

При одночасному застосуванні Атенололу-Тева з симпатоміметичними амінами можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів, що може призвести до відсутності протидії a-адренергічної активності з ризиком гіпертензії і надмірної брадикардії, а також, можливо, блокади серця.

Тривале передопераційне застосування Атенололу-Тева може знижувати частоту і/або тяжкість гіпертензії, пов’язаної з хірургічною операцією, особливо під час операції на серці або коронарних судинах; однак тривале застосування Атенололу-Тева може підвищувати ризик початкової брадикардії після введення індукційних доз фентанілу або його похідних.

При сумісному застосуванні з аміодароном можлива додаткова пригнічувальна дія на провідність і негативний інотропний ефект.

Хоча дані про несприятливі ефекти при одночасному застосуванні флекаїніду з Атенололом-Тева відсутні, рекомендується дотримуватися обережності із-за можливого додаткового негативного інотропного ефекту.

Одночасне застосування Атенололу з фенітоїном для внутрішньовенного введення може викликати посилення кардіодепресивної дії.

Відмова від табакокуріння може призводити до підвищення терапевтичного ефекту Атенололу-Тева внаслідок збільшення рівня препарату в плазмі крові.

Хоча одночасне застосування ніфедипіну з Атенололом-Тева звичайно добре переноситься, воно може призводити до значної гіпотензії і в окремих випадках підвищувати ймовірність розвитку застійної серцевої недостатності.

При одночасному застосуванні с естрогенами антигіпертензивний ефект Атенололу-Тева може знижуватися, оскільки затримка рідина, викликана естрогенами, може призводити до підвищення артеріального тиску.

Умови та терміни зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С, у захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності - 3 роки.