Винкарельбин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Vinorelbinе; 5’-норангідро-вінбластин бітартрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин блідо-жовтого кольору, вільний від механічних включень;

склад: 1 мл концентрату для інфузій містить вінорельбіну бітартрату (в перерахунку на основу) 10 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди барвінка.

Код АТС L01C A.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вінорельбін являє собою напівсинтетичний алкалоїд барвінка рожевого і належить до класу вінкаалкалоїдів. Цитостатична дія зумовлена інгібуванням полімеризації тубуліну в процесі клітинного мітозу, що призводить до блокуваня мітозу в фазі G2+M і спричиняє руйнування комірок в інтерфазі або при наступному мітозі. Впливає переважно на мітотичні трубочки, у великих дозах — також на аксональні трубочки.

Фармакокінетика. Кінетика препарату є трифазовою. Середній період напіввиведення в кінцевій фазі становить 40 год. Добре проникає у тканини. 50-80% вінорельбіну зв’язується з білками плазми крові. Виводиться переважно з жовчю.

Показання для застосування.

Неоперабельний недрібноклітинний рак легенів, метастазуючий рак молочної залози, рак яєчників.

Спосіб застосування та дози. Вінкарельбін застосовується як в режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими протипухлинними препаратами. При виборі дози та режиму введення слід звертатися до спеціальної літератури.

Вінкарельбін вводиться лише внутрішньовенно у вигляді 15-20-хвилинної інфузії.

В режимі монотерапії Вінкарельбін звичайно застосовується в дозі 25-30 мг/м² поверхні тіла один раз на тиждень. При цьому необхідну дозу препарату розводять в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози до концентрації 1,5-3,0 мг/мл. Після введення Вінкарельбіну вену слід промити шляхом додаткового введення 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

Вінкарельбін можна вводити лише при кількості нейтрофілів ³1500 клітин/мм³ .

Побічна дія.

З боку системи кровотворення: гранулоцитопенія, анемія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, запор.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: парестезії, зниження остеосухожильних рефлексів, слабкість у нижніх кінцівках, біль у щелепах, парез кишечнику, паралітична кишкова непрохідність.

Місцеві реакції: біль або почервоніння у місці ін’єкції; при потраплянні препарату під шкіру – целюліт, флебіт і, можливо, некроз.

Інші: алопеція, утруднене дихання, бронхоспазм.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до вінкаалкалоїдів.

Початкова кількість нейтрофілів <1500/мм³.

Виражені порушення функції печінки.

Вагітність і лактація.

Дитячий вік.

Передозування.

Специфічного антидоту до Вінкарельбіну не відомо. У разі передозування хворого слід госпіталізувати і пильно контролювати функцію життєво важливих органів.

Симптоми передозування. Тяжка гранулоцитопенія з розвитком нейтропенічної пропасниці і суперінфекції.

Лікування. Переливання консервованої суміші гранулоцитів, введення колонієстимулюючих факторів для поліпшення гранулоцитопоезу, антибактеріальна терапія суперінфекції.

Особливості застосування.

Заходи безпеки. Лікування Вінкарельбіном слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.

Слід проводити пильне спостереження за клінічним аналізом крові (до початку проведення терапії та перед кожним наступним циклом терапії) у хворих, які одержують Вінкарельбін. При зменшенні кількості гранулоцитів до 2х10⁹/л лікування тимчасово припиняють.

При порушенні функції печінки дозу Вінкарельбіну слід зменшити. Не рекомендується поєднувати з променевою терапією на область печінки.

При порушенні функції нирок необхідний посилений нагляд за хворим.

При появі ознак нейротоксичності лікування препаратом слід відмінити.

При екстравазації інфузію препарату негайно припиняють, а залишок дози вводять в іншу вену. Можливий некроз тканин.

Медичний персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватися заходів індивідуальної безпеки, які застосовуються при роботі з токсичними речовинами.

Під час терапії та протягом щонайменше 3 місяців після її припинення слід вживати заходів для запобігання вагітності.

При потраплянні Вінкарельбіну в очі їх слід ретельно промити великою кількістю води.

Безпека та ефективність застосування Вінкарельбіну у дітей не вивчалася.

Спеціальні інструкції щодо застосування Вінкарельбіну у людей похилого віку відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

У разі сумісного застосування з Мітоміцином С можливий розвиток гострої дихальної недостатності.

Протипухлинний ефект Вінкарельбіну посилює Цисплатин.

При застосуванні сумісно з Паклітакселом зростає ризик нейротоксичності.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі +2-4°C, у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

Термін придатності розведеного розчину для інфузій становить 24 год при кімнатній температурі.