Рапиклав инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка (375 мг) містить амоксициліну 250 мг у формі тригідтрату та кислоти клавуланової 125 мг - у формі калієвої солі;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, поліетиленгліколь-6000, етилцелюлоза (20 срs).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Комбінації пеніцилінів з інгібторами бета-лактамаз.

Код АТС J01C R02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рапіклав – комбінований препарат, що складається з амоксициліну, пеніцилінового антибіотика широкого спектра антибактеріальної дії і клавуланової кислоти, необоротного інгібітора b-лактамаз, що утворює стабільні неактивні комплексні сполуки з ферментами та захищає амоксицилін від їх дії.

Амоксицилін має бактерицидну дію – він пригнічує синтез клітинної стінки в період росту мікроорганізму шляхом конкурентного інгібування транспептидаз. Клавуланова кислота справляє лише слабку антибактеріальну дію, але необоротно зв’язує бета-лактамази, таким чином захищаючи амоксицилін від руйнування.

Рапіклав має широкий спектр активності. Він активний відносно амоксицилін-чутливих мікроорганізмів, а також відносно стійких бактерій, що утворюють b-лактамази, до числа яких належать такі види: грампозитивні аероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.); грамнегативні аероби (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Pasteurella multocida); анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii).

Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі. Обидва компоненти добре абсорбуються після прийому внутрішньо; їжа не впливає на ступінь абсорбції. Максимальні концентрації у сироватці досягаються приблизно через 1 годину після прийому. Період напіввиведення амоксициліну становить 78 хв, а клавуланової кислоти – 60 - 70 хв.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (синусит, тонзиліт, фарингіт); гострі та хронічні бронхіти, пневмонія; бактеріальні інфекції шкіри і м’яких тканин; інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, сальпінгіт, ендометрит, бактеріальний вагініт, гонорея, післяпологовий сепсис, інфікований викідень); остеомієліт; сепсис.

Профілактика інфекційно-запальних ускладнень при хірургічних операціях на органах шлунково-кишковго тракту, органах тазу, на голові та шиї, серці, нирках, жовчних шляхах.

Спосіб застосування та дози. Дози встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання і чутливості збудника, також враховують вік, масу тіла, функції нирок і печінки пацієнта.

Дорослим і дітям старше 12 років і з масою тіла більше 40 кг призначають по 1 таблетці (375 мг), 3 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекції разова доза - 2 таблетки (375 мг), 3 рази на добу.

Дітям масою тіла менше 40 кг препарат не слід давати.

Максимальна добова доза Рапіклаву становить для дорослих 6 г, для дітей – 45 мг/кг маси тіла.

Для дорослих пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 - 30 мл/хв) доза повинна бути адекватно знижена або збільшений інтервал між прийомами препарату:

Таблетки слід приймати, запиваючи водою і не розжовуючи.

Лікування не повинно тривати більше 14 днів без консультації з лікарем.

Побічна дія. Іноді можливі такі побічні ефекти.

З боку травної системи: рідко – диспепсія, нудота, блювання, діарея, їх вираженість зменшується, якщо приймати Рапіклав під час їди; спостерігались окремі випадки порушення функції печінки, розвиток гепатиту, холестатична жовтуха, дуже рідко – псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: рідко - кропив’янка, набряк Квінке; дуже рідко – мультиформна еритема, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, синдром Стивенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит. Якщо виникли висипання на шкірі, прийом препарату слід припинити. У хворих з вірусними інфекціями відмічена тенденція до більш частого виникнення шкірних реакцій.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Хворі з тяжкими порушеннями функції печінки, з лімфолейкозом, з інфекційним мононуклеозом.

Передозування. Перевищення дози препарату може спричинити збудження, безсоння, інколи - судоми, запаморочення.

Лікування – симптоматичне. Рапіклав можна вивести з кровотоку шляхом гемодіалізу.

Особливості застосування. Пацієнтам з порушенням функції печінки Рапіклав призначають з обережністю; їм необхідно регулярно контролювати функціональний стан печінки.

Пацієнтів, які мають алергію або астму, треба лікувати з обережністю, оскільки у них можуть швидше виникнути алергічні реакції на препарат.

Протягом лікування та декілька днів потому слід запобігати вживанню алкоголю.

При лікуванні Рапіклавом призначається велика кількість пиття.

Вагітність і період лактації.

Призначати препарат у період вагітності не рекомендується (особливо у І триместрі), але за винятком, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Під час годування груддю пеніциліни потрапляють в грудне молоко. Тому під час лікування слід припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати іншу техніку.

Немає повідомлень про те, що препарат може впливати на здатність керувати автомобілем або використовувати інші технічні засоби. Окремі випадки свідчать про небажані ефекти, за яких пацієнти через нестійкий стан (алергічні реакції, судоми) не могли брати активну участь у транспортному русі, використовувати технічні пристрої або працювати без вживання відповідних заходів перестороги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Рапіклаву і метотрексату токсичність останнього підвищується. Одночасне застосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.

Слід уникати одночасного призначення дисульфіраму.

Подібно до інших антибіотиків амінопеніцилінового ряду амоксицилін може послаблювати ефект пероральних контрацептивів.

Рапіклав не можна приймати разом з бета-лактамними антибіотиками (цефалоспорини, монобактами) та бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрацикліни), які знижують ефективність препарату.

Комбінація з рифампіцином діє антагоністично.

Рапіклав можна приймати разом з хінолонами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.