Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: thioctic acid; 5-(1,2-дитіолан-3-іл)-валеріанова кислота.
основні фізико-хімічні властивості: прозора жовта рідина;
склад: 1 мл розчину містить 30 мг альфа-ліпоєвої кислоти;
допоміжні речовини: N-метилглюкамін, поліетиленгліколь 300, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси. Код АТС А16А Х01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. альфа-ліпоєва кислота виступає як коензим в окислювальному декарбоксилюванні альфа-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання альфа-кетокислот циклу Кребса. Альфа-ліпоєвій кислоті притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема, при цукровому діабеті. У хворих на діабет альфа-ліпоєва кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії. Сприяє зниженню вмісту глюкози у крові та накопиченню глікогену у печінці. Альфа-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезинтоксикаційної дії).
Фармакокінетика. Період напіввиведення препарату 30 хв. Загальний кліренс становить 694 мл/хв. Об’єм розподілу – 12,7 л. Після одноразового внутрішньовенного введення в перші 3-6 годин з сечею виводиться 93-97% альфа- ліпоєвої кислоти чи її дериватів.
Показання для застосування. Використовують з профілактичною та лікувальною метою в комплексній терапії діабетичних полінейропатій, захворювань печінки (гепатити, цироз), отруєнь солями важких металів, грибами, хронічних інтоксикаціях.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньовенно для дорослих у дозі 10-20 мл/добу. Вводять повільно – не більше 50 мг/хв. Краще вводити шляхом інфузії з фізіологічним розчином: 10-20 мл Діаліпону змішують з 200-250 мл 0,9% натрію хлориду і вводять протягом 20-30 хв. Інфузійні розчини слід оберігати від світла, прикриваючи їх світлозахисними екранами.
На початку курсу лікування протягом 2-4 тижнів препарат вводять внутрішньовенно. Надалі переходять на підтримуючу терапію лікарськими формами альфа-ліпоєвої кислоти для перорального прийому (Діаліпон капсули) у дозі 300-600 мг/добу протягом 1-3 місяців. Для закріплення ефекту лікування курс терапії Діаліпоном рекомендується проводити 2 рази на рік. Клінічного досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.
Побічна дія. Іноді після швидкої внутрішньовенної ін’єкції з’являються відчуття важкості у голові, нудота, блювання і утруднення дихання, які за цим швидко зникають самі собою. Можливі алергічні реакції у місці ін’єкції з проявами кропивниці і виникненням екзем, які можуть розповсюджуватися по всьому тілу. Зрідка можливий розвиток анафілактичного шоку. У деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігаються судоми, диплопія, петехіальний висип, порушення функції тромбоцитів. Можлива гіпоглікемія внаслідок поліпшення утилізації глюкози. У пацієнтів з підвищеною чутливістю у місці ін’єкції Діаліпону можливе відчуття пекучого болю.
Протипоказання. Гіперчутливість до препарату. Не рекомендується призначати препарат дітям та жінкам у період вагітності та годування груддю у зв’язку з відсутністю досвіду клінічного застосування у даної категорії пацієнтів.
Передозування. При передозуванні можлива нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на серйозні побічні ефекти необхідно негайно припинити ін’єкцію і, не виймаючи ін’єкційної голки, здійснити через неї повільне вливання 0,9% розчину натрію хлориду. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль глікемії. У деяких випадках необхідно скоригувати дози цукрознижуючих засобів для запобігання гіпоглікемії. Пацієнтам, які приймають Діаліпон, слід утриматись від споживання алкоголю через те, що він знижує терапевтичну активність препарату.
Взаємодія з лікарськими засобами. Діаліпон реагує in vitro з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому препарат може знижувати їх ефект. Діаліпон з цукрами утворює важко розчинні комплексні сполуки. Через це інфузійний розчин Діаліпону несумісний з розчинами глюкози, фруктози, Рінгера. Препарат несумісний з розчинами, які містять сполуки, що вступають у реакцію з SH-групами чи дисульфідними містками. Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при прийомі інсуліну чи пероральних цукрознижуючих засобів, тому необхідний постійний контроль рівня глікемії, особливо на початку лікування Діаліпоном. У деяких випадках необхідно зменшити дозу інсуліну чи пероральних цукрознижуючих препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності - 2 роки.