Дротаверина гидрохлорид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Drotaverine; 1-(3,4-дієтоксибензиліден)-6,7-дієтокси-

1,2,3,4-тетрагідроїзохіноліну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою, з гладкою поверхнею;

склад: одна таблетка містить дротаверину гідрохлориду 0,04 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, аеросил, цукор молочний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Міотропні спазмолітичні засоби. Код АТС А03A D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дротаверину гідрохлорид - cпазмолітик, що діє безпосередньо на гладкі м'язи. Приєднуючись до поверхні гладких м'язів, препарат змінює потенціал мембрани та її проникність. У реалізації механізму дії відіграють роль гальмування ферменту фосфодіестерази, послідовне збільшення рівня цАМФ і підсилення початкового поглинання кальцію клітинами. Спазмолітичний ефект препарату однаково впливає на гладкі м'язи гастроінтестинальної, біліарної, урогенітальної та васкулярної систем. Завдяки судинорозширювальній дії збільшується постачання тканин кров'ю.

Фармакокінетика. У невеликих концентраціях зв'язується з альбумінами, α- та β- глобулінами плазми. Максимальна концентрація в сироватці крові при пероральному застосуванні реєструється на 45 – 60-й хв. Метаболізм препарату відбувається в печінці. Період біологічного напіврозпаду – 16 - 22 год. За 72 год практично виводиться з організму, приблизно 30% з сечею, а 50% – з калом. Здебільшого виводиться у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не визначається. Проходить через плаценту.

Показання для застосування. Спазм гладких м'язів при захворюваннях біліарної системи (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт). Спазм гладких м'язів урогенітального походження (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура). Як допоміжний засіб: при спазмах гладких м'язів гастроінтестинального походження (виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, ентерит, коліт, спазм кардіального сфінктера та пілороспазм, синдром подразненої товстої кишки у вигляді спазму, запору або метеоризму, панкреатит); головний біль васкулярного походження; гінекологічні захворювання (дисменорея, аднексит, надмірно сильні, судомні пологові перейми, тетанія матки, загрожуючий аборт).

Спосіб застосування та дози. Звичайна доза дорослим 0,04 – 0,08 г (1-2 таблетки) 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 6 таблеток (240 мг).

Дітям віком 1 - 6 років 2-3 рази на добу по ½ таблетки. Максимальна добова доза становить 1,5 таблетки (60 мг).

Дітям старше 6 років – 2-5 разів на добу по 1 таблетці. Максимальна добова доза становить 5 таблеток (200 мг).

Побічна дія. Можливі - головний біль, запаморочення, нудота, артеріальна гіпотензія, безсоння, почуття жару, серцебиття, пітливість, не часто – алергічний дерматоз.

Протипоказання. Тяжкі порушення функції печінки, нирок і серцева недостатність, AV-блокада II - III ступенів, гіпотензія, гіперчутливість, глаукома.

Передозування. При передозуванні підсилюються побічні ефекти препарату, можлива AV‑блокада, зупинка серця, параліч дихального центру. З метою полегшення AV‑блокади застосовують атропін та ізопреналін внутрішньовенно, для відновлення ритму серця – атропін або адреналін внутрішньовенно з тимчасовим кардіостимулюванням, при паралічі дихального центру здійснюється штучна вентиляція легенів.

Особливості застосування. При гіпотензії застосовувати з обережністю. Вагітним застосовувати тільки у разі невідкладних показань. У хворих, які страждають непереносимістю до лактози, препарат може спричинити порушення з боку шлунково-кишкового тракту внаслідок наявності лактози в таблетці. Препарат з обережністю призначають у період лактації.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Негативного впливу не виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом дротаверину гідрохлориду з морфіном знижує спазмогенну активність останнього, з леводопою – зменшує її антипаркінсонічну дію, підсилює ригідність, тремор. Препарат підсилює ефект спазмолітиків (у тому числі м‑холіноблокаторів); підсилює гіпотензію, спричинену трициклічними антидепресантами, хінідином, новокаїнамідом. Одночасний прийом з фенобарбіталом підсилює спазмолітичну дію дротаверину.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ⁰С. Термін придатності – 2 роки.