Зицел инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: целекоксиб (celecoxib); 4-[5-(4-метил феніл)-3(трифторметил)піразол-1-іл] бензен сульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості:

Зіцел 100 мг - оранжево-білі розміром «2» тверді желатинові капсули, які закриваються, з написом “ZYCEL 100” на тілі і “ZYDUS CADILA” на кришці, містять білий або майже білий гранульований порошок;

 Зіцел 200 мг - оранжево-білі розміром «0» тверді желатинові капсули, які закриваються, з написом “Zycel 200” на тілі і “Zydus cadila” на кришці, містять білий або майже білий гранульований порошок;

склад: одна капсула Зіцел 100 мг містить целекоксибу 100 мг;

 одна капсула Зіцел 200 мг містить целекоксибу 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натрію лаурилсульфат, повідон К-30, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. КОД АТС М01АН01.

Фармакологічні властивості. Целекоксиб – це нестероїдний протизапальний препарат, який має протизапальну, аналгетичну і жарознижувальну дію. Целекоксиб селективно інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) і блокує утворення простагландинів. Незначно, на відмінність від інших нестероїдних протизапальних засобів, впливає на активність ЦОГ-1 (у шлунково-кишковому тракті, нирках і тромбоцитах).

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо натще добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті; максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години. Максимальна концентрація і площа під кривою AUC є пропорційними дозі в області досліджуваних клінічних доз 100-200 мг. Целекоксиб має високий ступінь зв’язування з білками плазми (близько 97 %). In vitro дослідження показали, що целекоксиб зв’язується в основному з альбуміном і в меншій мірі з a₁-кислотним глікопротеїном. Метаболізм целекоксибу, в основному, проходить при участі цитохрому Р450 2С9.

Три метаболіти, первинний спирт, відповідна карбонова кислота і її глюкуроїдний кон’югат, були ідентифіковані в плазмі людини. Всі вони є неактивними в якості інгібіторів ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Целекоксиб виводиться переважно шляхом печінкового

метаболізму, невеликі кількості (< 3 %) незмінного препарату містяться в сечі і в калі. Після разової пероральної дози радіоміченого препарату, приблизно 57 % дози виводилось з калом і 27 % виводилось з сечею. Ефективний період напіввиведення натще становить приблизно 11 годин.

Показання для застосування. Зіцел показаний для лікування остеоартритів і ревматоїдних артритів у дорослих.

Спосіб застосування та дози. Дози та тривалість лікування визначає лікар.

Остеоартрити: для полегшення ознак і симптомів остеоартритів рекомендована пероральна доза для дорослих становить 200 мг на добу та приймається один раз на день або 100 мг два рази на день.

Ревматоїдні артрити: для полегшення ознак або симптомів артритів рекомендована пероральна доза для дорослих становить від 100 мг до 200 мг на добу в один чи два прийоми.

Побічна дія. Болі в животі, диспептичні явища (метеоризм, нудота, відрижка, запор, діарея), загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт і виразкоутворення, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація кишечника, підвищення рівня трансфераз, запаморочення, головний біль, слабкість, порушення сну, неясність зору, дзвін у вухах, парестезії, підвищена стурбованість, депресія, зниження резистентності верхніх дихальних шляхів до запальних уражень (виникають риніт, фарингіт, синусіт), кашель, задишка, підвищення артеріального тиску, набряки, судоми в ногах, порушення функції нирок, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, алопеція, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, висипка, кропив’янка.

Протипоказання. Зіцел протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до целекоксибу. Його не слід приймати пацієнтам з алергічними реакціями на сульфонаміди. Целекоксиб також не слід приймати пацієнтам, у яких були в анамнезі астма, кропив’янка або реакції алергічного типу після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. Протипоказаний хворим при загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивному гастриті.

Передозування. Симптоми гострого передозування, зазвичай, проявляються сонливістю, нудотою, блюванням і епігастральним болем. Можуть виникати шлунково-кишкові кровотечі. Анафілактичні реакції відмічались при прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах і можуть виникати після передозування. Пацієнтам слід проводити симптоматичну підтримуючу терапію. Специфічних антидотів не існує. Застосування діалізу, вірогідно, малоефективне.

Особливості застосування. Матерям, які годують груддю, під час лікування рекомендовано припинити грудне вигодовування. Безпека прийому препарату в період вагітності не з’ясована, тому Зіцел не слід призначати вагітним, за виключенням випадків крайньої необхідності. Дія целекоксибу на закриття артеріального протоку у людини не досліджувалась, тому призначення целекоксибу у ІІІ триместрі вагітності варто уникати. У пацієнтів похилого віку, які мають знижену масу тіла, при явищах (легких і помірних) печінкової і серцевої недостатності лікування необхідно починати з малих терапевтичних доз. З обережністю слід застосовувати препарат при керуванні автомобілем, роботі з механізмами, при виконанні інших робіт, що потребують підвищеної уваги, через можливість виникнення побічних реакцій (головний біль, запаморочення). У деяких хворих, що приймали целекоксиб, відзначалась затримка рідини в організмі та периферичні набряки, у зв’язку з чим целекоксиб потрібно приймати з обережністю хворим на серцеву недостатність або при наявності станів, при яких існує потенційний ризик затримки рідини в організмі.

Дослідження ефективності та безпеки Зіцелу у пацієнтів до 18 років не проводились.

У хворих на пептичну виразку шлунку або дванадцятипалої кишки лікування Зіцелом потрібно починати тільки після повного рубцювання виразки.

Одночасний прийом їжі затримує всмоктування целекоксибу приблизно на годину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол підвищує концентрацію целекоксибу в плазмі, антациди знижують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті, варфарин збільшує ризик геморагічних ускладнень. Целекоксиб знижує натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидів, а також підвищує концентрації літію в плазмі. Целекоксиб може призначатись з низькою дозою аспірину. Однак одночасне приймання аспірину з целекоксибом може призвести до підвищення небезпеки утворення виразки шлунково-кишкового тракту.

Умови та термін зберігання. При температурі нижче + 25 ° С. У захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності- 2 роки.