Олфен^™-75 СР Депотабс инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

 мiжнародна назва: diclofenac;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: рожеві, плоскі, вкриті плівкою таблетки з фаскою, на одному боці витиснено “75”, на іншому “SR”;

склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію 75 мг;

допомiжнi речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, тальк, магнію стеарат;

оболонка капсули: гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид червоний, макроголь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

 АТС код М01АВ05.

 

Фармакологiчнi властивостi. Олфен^тм-75 СР Депотабс містить натрієву сіль диклофенаку, нестероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними, аналгетичними та антипіретичними властивостями. Вважають, що пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстровано експериментально, є важливим для механізму дії.

Простагландини відіграють істотну роль у розвитку запалення, болю та пропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним та аналгетичним властивостям, які стають клінічно очевидними у разі ревматичних порушень при таких симптомах, як біль, що виникає у стані спокою, біль при русі, вранішня скутість, припухлість суглобів, значною мірою поліпшує стан і підвищує функціональну здатність. При посттравматичних/післяопераційних запаленнях Олфен^тм-75 СР Депотабс сприяє швидкому полегшенню спонтанного болю і болю при русі, а також зменшує запальну припухлість і рановий набряк.

Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарату був продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному болю неревматичного характеру. При первинній дисменореї Олфен^тм-75 СР Депотабс полегшував біль і зменшував ступінь кровотечі.

Фармакокінетика.

Абсорбція

При прийомі двічі на день по 75 мг Олфену СР максимальна концентрація у плазмі -приблизно 489 ± 273 нг/мл.

Розподіл

Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0,12 – 0,17 л/кг. Зв’язування з білками плазми – більше 99%.

Терапевтична концентрація в плазмі дорівнює 0,7 – 2 мкг/мл.

Після прийому еквівалентної дози (мг/кг маси тіла) концентрація препарату в плазмі у дітей подібна до концентрації у дорослих.

Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція не відбувається, якщо чітко дотримуватися рекомендованих інтервалів між прийомами препарату.

Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація його визначається через 2 – 4 год після одержання значень пікової концентрації в плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Як наслідок, навіть через 4 - 6 год після прийому препарату концентрації активного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще до 12 год.

Метаболізм

Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок - площа під кривою концентрації (AUC), утворена після перорального або ректального застосування препарату, становить приблизно половину від площі, утвореної після парентерального застосування такої самої дози. Після перорального застосування лише 60% речовини досягає кровообігу в незміненому вигляді. Біотрансформація відбувається частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - шляхом гідроксилювання та метоксилювання з утворенням двох фармакологічно активних фенольних метаболітів, які менш активні, ніж диклофенак.

Елімінація

Диклофенак виводиться з плазми із системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведення дорівнює 1 - 2 год. Приблизно 60% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1% - у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю в метаболізованому вигляді.

Кінетика в особливих клінічних ситуаціях

 Очевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при застосуванні звичайної, індивідуально підібраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл/хв, теоретичний сталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вище, ніж у здорових людей. При цьому метаболіти також виводилися з жовчю.

У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

 

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні, суглобові і позасуглобові ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки, сухожиль, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозивні спондиліти, ревматизм м’яких тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго, ішіас, цервікальний синдром.

Біль у місці запалень і набряків після травм і хірургічних операцій, наприклад у стоматології, ортодонтії, ортопедії.

Біль і/або запалення у гінекології, наприклад первинна дисменорея, аднексит.

Згідно із загальними медичними принципами, необхідно вживати відповідних терапевтичних заходів при лікуванні основних захворювань. Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування даного препарату.

Спосiб застосування та дози.

Дорослі

Початкова денна доза становить, як правило, 75 – 150 мг. У менш тяжких випадках та при тривалій терапії доза 75 мг на добу є достатньою.

У разі тривалої терапії рекомендується приймати по 1 таблетці Олфену^тм–75 СР Депотабс на день. Якщо симптоми захворювання більш тяжкі впродовж ночі та зранку, Олфен^тм –75 СР Депотабс слід прийняти ввечері.

Олфен^тм-75 СР Депотабс слід приймати до їжі, не розжовуючи, запиваючи склянкою води.

При первинній дисменореї добова доза, підібрана індивідуально, становить звичайно 50 (у комбінації з Олфен-50 Лактаб) - 150 мг; початкова доза повинна становити 50 – 100 мг і, якщо необхідно, може бути підвищена протягом декількох менструальних циклів до максимальної 200 мг/день. Терапію слід розпочинати у разі появи перших симптомів захворювання і продовжувати ще декілька днів, залежно від симптомів.

Діти

Через високий вміст активної речовини Олфен^тм-75 СР Депотабс не рекомендується призначати дітям.

 

Побiчна дiя.

Шлунково-кишковий тракт

Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (блювання з домішками крові, мелена, кривава діарея), пептична виразка з або без кровотечі або перфорації.

В поодиноких випадках: можливий розвиток неспецифічного геморагічного коліту і загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит, загострення геморою.

Центральна нервова система

Інколи: головний біль, запаморочення, вертиго.

Рідко: стомлюваність.

В окремих випадках: порушення чутливості, парестезії, порушення пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, спазми, депресія, занепокоєння, жахливі сновидіння, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

Органи чуття

розлади зору ( нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.

Шкіра

Інколи: шкірні висипання.

Рідко: кропив’янка.

У поодиноких випадках: бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

Нирки

Іноді: набряк.

У поодиноких випадках: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючий папіліт.

Печінка

Часто: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові (АЛТ, АСТ), інколи до помірного ступеня (³ 3 х верхній ліміт) або високого (³ 8 х верхній ліміт).

Іноді: гепатити з або без жовтухи, в поодиноких випадках – блискавичний гепатит.

 

Кров

Іноді: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.

Гіперчутливість

Іноді: реакції гіперчутливості (наприклад, бронхоспазм, анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).

У поодиноких випадках: васкуліти, пневмоніти.

Інші органи

У поодиноких випадках: імпотенція (зв’язок із застосуванням Олфену^тм-75 СР Депотабс не доведений), прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцева недостатність.

Протипоказання.

Гіперчутливість до активного інгредієнта або інших компонентів препарату.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Олфен^тм-75 СР Депотапс протипоказаний хворим на виразку шлунка та/або 12-палої кишки, геморагічний коліт, із загостренням геморою, порушенням кровотворення нез’ясованої етіології, нападами астми, кропив’нкою або гострим ринітом, що виникали після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів з пригнічуючим впливом на простагландинсинтетазу.

ІІІ триместр вагітності.

Діти до 1 року.

Передозування. Лікування гострих отруєнь, пов’язаних з НПЗП, полягає у проведенні підтримуючих і симптоматичних заходів. Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку не відомі.

Терапевтичні заходи у разі передозування: після прийому таблетки необхідно якнайшвидше запобігти її абсорбції шляхом промивання шлунка і призначення активованого вугілля.

Лікування таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання, є симптоматичним. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, можливо, незначно допомагає при виведенні НПЗП через високий ступінь їх зв’язування з білками плазми і екстенсивного метаболізму.

Особливостi застосування. Через високий вміст активної речовини Олфен^тм-75 СР Депотабс не призначають дітям у цієї фармацевтичної формі. У пацієнтів зі скаргами на захворювання шлунково-кишкового тракту, у хворих на пептичну виразку в анамнезі, виразковий коліт, хворобу Крона або з порушеннями функції печінки необхідно точно встановити діагноз та пильний медичний контроль при вживанні ними препарату.

У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразок/перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати під час лікування у будь-який момент, навіть без наявності симптомів, які б передували цьому, і без будь-яких показань в історії хвороби.

Якщо під час лікування Олфеном^тм-75 СР Депотабс виникають виразки у шлунково-кишковому тракті або геморагії, прийом препарату слід припинити.

Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами, під час лікування Олфеном^тм-75 СР Депотабс може підвищуватися рівень одного або більше печінкових ферментів. Це підвищення, яке спостерігалось у клінічних дослідженнях під час лікування диклофенаком і було відзначено у 15% пацієнтів, майже не супроводжувалося клінічними симптомами. Клінічне значення цього феномену не відоме. У більшості випадків таке підвищення перебувало у допустимих межах. Помірне підвищення рівня ферментів (³ 3 - < 8 х верхню межу) спостерігалось у 2,5% випадків, значне підвищення (³ 8 х верхню межу) - в межах 1%. У вищезгаданих клінічних дослідженнях 0,5% пацієнтів крім підвищеного рівня печінкових ферментів мали клінічно виражені ураження печінки. Після припинення лікування підвищений рівень ферментів поступово повертався до нормального.

Як і при лікуванні іншими НПЗП, під час тривалої терапії Олфеном^тм-75 СР Депотабс необхідно регулярно контролювати функцію печінки.

Лікування Олфеном^тм-75 СР Депотабс слід припинити у разі порушення функції печінки, якщо виникли клінічні ознаки чи симптоми захворювання печінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад, еозинофілія, шкірні висипання та ін). Окрім підвищення рівня печінкових ферментів повідомлялося про поодинокі випадки тяжких реакцій з боку печінки, включаючи жовтуху, і в окремих випадках – фатальний блискавичний гепатит. Гепатит може виникати без продромальних симптомів. Хворим на печінкову порфірію Олфен^тм-75 СР Депотабс має призначатися з обережністю, оскільки препарат може спричинювати загострення цього захворювання.

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровообігу, особливу увагу слід приділяти пацієнтам з порушеною функцією серця або нирок; пацієнтам похилого віку; пацієнтам, які приймають діуретики, і особам, які мають дефіцит рідини у позаклітинному просторі внаслідок певних причин, наприклад у перед- або післяопераційний період при хірургічних втручаннях. Якщо у таких випадках застосовується Олфен^тм-75 СР Депотабс, рекомендується проводити моніторинг функції нирок як застережний захід.

Враховуючи основні властивості лікарського засобу, слід дотримуватись обережності при призначенні цього препарату пацієнтам похилого віку. Зокрема, рекомендовано застосування найнижчих ефективних доз для лікування ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низькою масою тіла. Якщо Олфен^тм-75 СР Депотабс застосовується досить тривало, рекомендується - як і при лікуванні іншими високоактивними НПЗП – моніторинг функції нирок і печінки, а також картини крові як застережні заходи.

Подібно до інших НПЗП, Олфен^тм-75 СР Депотабс може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушенням коагуляції мають перебувати під пильним контролем.

Через свої фармакодинамічні властивості Олфен^тм-75 СР Депотабс може приховувати симптоми інфекції.

Особлива примітка. Пацієнти з вертиго або з іншими центральної нервової системи, порушенням зору не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність/лактація

I і II триместр.

Дослідження на тваринах не показали ніякого ризику для плода; однак контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.

III триместр.

Олфен^тм-75 СР Депотабс не слід призначати у III триместрі вагітності, тому що застосування інгібіторів простагландинсинтетази може спричинити передчасне закриття артеріальної протоки і відсутність скорочень матки.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами.

Літій, дигоксин

При супутньому застосуванні Олфен^тм-75 СР Депотабс може підвищувати концентрацію літію або дигоксину в плазмі крові.

Діуретики

Подібно до інших НПЗП, Олфен^тм-75 СР Депотабс може знижувати ефективність діуретиків. Спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до гіперкаліємії, тому необхідно регулярно визначати концентрацію калію у сироватці.

Нестероїдні протиревматичні засоби

Супутнє вживання різних системних нестероїдних протиревматичних засобів або глюкокортикоїдів для системного застосування може сприяти появі небажаних ефектів.

Антикоагулянти

Клінічні дослідження показали, що Олфен^тм-75 СР Депотабс не взаємодіє з антикоагулянтами. Однак, якщо Олфен^тм-75 СР Депотабс призначається разом з антикоагулянтами, як застережний захід рекомендується перевіряти бажаний антикоагулянтний ефект шляхом лабораторних аналізів. Високі дози (200 мг) диклофенаку можуть оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Протидіабетичні засоби

Клінічні дослідження показали, що Олфен^тм-75 СР Депотабс може застосовуватися спільно з пероральними протидіабетичними засобами, не вступаючи при цьому у взаємодію один з одним. Однак були окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції після застосування Олфену^тм-75 СР Депотабс, що потребувало коригування його доз або доз протидіабетичних засобів.

Метотрексат

Слід дотримуватись обережності при застосуванні нестероїдних протиревматичних засобів раніше, ніж за 24 год до або після лікування метотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові і токсичність його можуть підвищуватися.

Циклоспорин

При одночасному застосуванні з препаратом Олфен^тм-75 СР Депотабс може підвищуватися нефротоксичність циклоспорину.

Квінолонові антибіотики

Були окремі повідомлення про судоми, які, можливо, були наслідком сумісного застосування квінолонів і НПЗП.

Умови та термiн зберiгання. Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °C. Термін придатності – 3 роки.