Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lidocain; 2-діетиламіно-2’, 6’-диметилацетаніліду гідрохлорид моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина з можливим зеленуватим відтінком, без запаху;
склад: 1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 20 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид для інфузій, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Код АТС N01BB02.
Фармакологічні властивості. Лідокаїн – активний місцевоанестезуючий засіб.
Фармакодинаміка. Стабілізує клітинні мембрани, блокує натрієві канали. У міокарді пригнічує автоматизм ектопічних осередків, головним чином у шлуночках. Сприяє виходу іонів калію з клітин міокарда та прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочує довготривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує їх автоматизм. Фармакокінетика. Абсорбція препарату залежить від місця введення ін’єкції, дози та присутності адреналіну. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові настає через
25 хвилин після підшкірної ін’єкції. Розподіляється по всіх тканинах, особливо в серці, нирках, мозку, печінці, селезінці, в жировій та м’язових тканинах. Зв’язується з білками приблизно
50 %. Активно метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 1 – 3 години. Метаболіти виводяться із сечею. Проникає крізь плацентарний бар’єр. Показання для застосування. Розчин для ін’єкцій Лідокаїн 2 % використовують для місцевої анестезії в хірургії, офтальмології, оториноларингології та у стоматології. Спосіб застосування та дози. Застосовується для місцевої анестезії (провідникова, інфільтраційна, термінальна, спинномозкова). Доза, яку вводять, значною мірою залежить від місця застосування. При місцевій анестезії – для провідникової анестезії застосовують 5–10 мл 2% розчину; для анестезії пальців – 2–3 мл 2 % розчину; для знеболювання плечового та крижового сплетінь – 5–10 мл 2 % розчину.Дітям до 2 років застосовують для поверхневої анестезії, попередньо наносячи на ватний тампон.
Дітям та пацієнтам похилого віку дозу корегують відповідно до віку та фізичного стану. Побічна дія. Центральна нервова система: апатія, запаморочення, неспокій або нервозність, сонливість, дезорієнтація, блювання, нудота, пітливість, порушення зору, диплопія, тремор, тонікоклонічний напад, епілептичний напад, пригнічення дихання, апное, сплутаність свідомості.
Серцево-судинна система. Зниження артеріального тиску, колапс, брадикардія, аритмія, шок або зупинка серця. Ці побічні явища можуть виникати тільки після введення великих доз Лідокаїну. Можуть виникати алергічні реакції на ін’єкції Лідокаїну.
Протипоказання. Розчин для ін’єкцій Лідокаїн не слід використовувати у разі
епілептичних нападів;
алергічних реакцій в минулому після введення Лідокаїну чи інших місцевих анестетиків;
АV блокади II–III ступеня, брадикардії або синдрому слабкості синусового вузла, кардіогенного шоку;
синдрому Адамса–Морганьї–Стокса чи/та блокади серця, включаючи передсердно-шлуночкову, внутрішньо–шлуночкову, синусно-передсердну, кардіогенний шок.
За наявності глаукоми розчин для ін’єкції Лідокаїн не можна застосовувати в ділянці за очним яблуком.
Передозування. Симптоми: психомоторне збудження, тремор, клоніко-тонічні судоми, колапс, пригнічення ЦНС.
Лікування: введення барбітуратів короткої дії. Діаліз неефективний. Атропін можна застосувати для усунення серцево-судинних симптомів. 0,54–1,0 мг атропіну внутрішньовенно допоможуть скоригувати брадикардію та порушену провідність. За необхідності хворого інтубують, проводять штучну вентиляцію легенів та інші реанімаційні заходи. У випадку зупинки серця необхідно провести масаж серця.
Особливості застосування. Введення Лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники! Перед початком використання розчину Лідокаїну необхідно уточнити алергічний анамнез, а також наявність таких патологічних станів, як захворювання печінки, низький артеріальний тиск, епілепсія чи порушення функції нирок. Залежно від стану здоров’я пацієнта може виникнути необхідність у зниженні дози Лідокаїну.
При вагітності, плануванні вагітності або годуванні груддю лікар має сам вирішувати, чи можна в такому разі застосовувати Лідокаїн (оцініючи ступень ризику і користі).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рівень лідокаїну у сироватці крові підвищують такі препарати: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нотриптилін, дигіталіс та/чи фенітоїн. Комбіноване введення з Лідокаїном хінідину, прокаїнаміду та дизопіраміду може призвести до деяких змін на ЕКГ. Під впливом інгібіторів МАО ймовірно посилення місцевоанестезуючої дії Лідокаїну; препарат не слід призначати для досягнення резорбтивної дії хворим, які приймають інгібітори МАО.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15–25 °С) у місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності – 5 років.