Винпоцетин-Фармак инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; етиловий ефір 3a,16a-аповінкамінової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка зеленувата рідина;

склад: 1 мл розчину містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: гліцин, бетаїну гідрохлорид, етилендіамінтетраоцтової кислоти динатрієва сіль, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06В Х18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вінпоцетин-Фармак поліпшує мозковий кровообіг і мозковий метаболізм. Ефект реалізується за рахунок комплексного механізму дії. Вибірково та інтенсивно підсилює мозковий кровотік і церебральну фракцію хвилинного об’єму крові, знижує опір судин головного мозку, не впливаючи на параметри загального кровообігу (артеріальний тиск, хвилинний об’єм крові, частоту пульсу, загальний периферичний опір судин). Підсилює насамперед кровопостачання ураженої, ішемізованої ділянки головного мозку, не спричинюючи феномена «обкрадання»; при цьому кровопостачання інтактної ділянки не змінюється. Поліпшує мікроциркуляцію в головному мозку, гальмує агрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в'язкість крові, збільшує деформівність еритроцитів і блокує поглинання ними аденозину. Підвищує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин унаслідок зменшення спорідненості з ним еритроцитів. Підсилює поглинання і метаболізм глюкози, який переключається на енергетично більш вигідний аеробний шлях, стимулює також і анаеробний метаболізм глюкози шляхом гальмування фосфодіестерази та активації аденілатциклази, що приводить до підвищення концентрації цАМФ у мозковій тканині. Підвищує вміст катехоламінів у тканині головного мозку.

Фармакокінетика. Терапевтична концентрація в плазмі при внутрішньовенному введенні – 10-20 нг/мл. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. через гемато-енцефалічний бар'єр. Об’єм розподілу – 5,3 л/кг. Метаболізується в печінці з утворенням декількох метаболітів, основними з яких є аповінкамінова кислота і гідроксивінпоцетин, які є фармакологічно активними. Період напіввиведення - 4,74-5 год. Екскретується із сечею і жовчю, в основному у вигляді метаболітів, кон’югованих із глюкуроновою кислотою.

Показання для застосування.

Гостра недостатність мозкового кровообігу (транзиторна ішемія, прогресуючий інсульт, завершений інсульт, стани після інсульту та черепно-мозкової травми, мультиінфарктна деменція, атеросклероз церебральних артерій, післятравматична та гіпертензивна енцефалопатія).

Психічні і неврологічні розлади при гострій цереброваскулярній недостатності (порушення пам'яті, запаморочення, головний біль, афазія, апраксія, рухові розлади).

Судинні захворювання очей, насамперед спричинені ангіоспазмом судинної оболонки і сітківки (у т.ч. дегенеративні захворювання судинної оболонки, сітківки або жовтої плями; артеріальні і венозні тромбози або емболії; вторинна глаукома).

Погіршення слуху судинного або токсичного генезу, стареча туговухість, хвороба Меньєра, кохлеовестибулярний неврит, запаморочення лабіринтного походження.

Вазовегетативні симптоми клімактеричного періоду.

Спосіб застосування та дози. Застосовують тільки внутрішньовенно, у вигляді повільної крапелинної інфузії.

Початкова добова доза для дорослих - 20 мг вінпоцетину (2 ампули) у 500-1000 мл розчину для інфузій (0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, розчин Рінгера). За необхідності і добрій переносності призначають повторні (2-3 рази на день) повільні краплинні інфузії, поступово підвищуючи дозу протягом 3-4 днів до максимальної – 1мг/кг/ на добу. Максимальна добова доза для дорослих – 1 мг/кг/ на добу. Курс лікування – 10-14 днів. Після досягнення клінічного поліпшення перед відміною ін'єкцій дозу поступово знижують і переходять на прийом препарату у формі таблеток.

Побічна дія. Транзиторна гіпотензія; тахікардія, екстрасистолія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності, запаморочення, відчуття жару, гіперемія шкіри обличчя, нудота, тромбофлебіт у місці введення.

 Протипоказання. Гіперчутливість, гостра стадія геморагічного інсульту, виражена ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмій, вагітність і період лактації.

Передозування. При застосуванні препарату в дозі, що перевищує вищу добову дозу в два рази, будь-яких явищ непереносності не виявлено.

Особливості застосування. Слід дотримуватися обережності при призначенні декомпенсованим хворим із брадикардією, в яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT.

При геморагічному церебральному інсульті введення допусається тільки після стихання гострих явищ (звичайно через 5-7 днів).

У похилому і старечому віці чутливість мозкових судин до релаксуючої дії препарату зростає, що зумовлено сенсибілізацією при старінні системи “аденілатциклаза - цАМФ”.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з гепарином, тому їх не можна вводити в одному шприці; при одночасному парентеральному призначенні цих препаратів можливе підвищення ризику розвитку кровотеч. Даних про взаємодію вінпоцетину з іншими лікарськими засобами дотепер немає.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності - 2 роки.