Лоратадин инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна таі хімічна назви: loratadine; лоратадин – етиловий ефір 4-[8-хлор-5,6-дигідро]-1[Н-бензо[5,6]циклогепта[1,2-в]піридин-[1-іліден]-1- піперидин-карбонової кислоти.
основні фізико-хімічні властивості: прозора, в'язка рідина солодкувато-кислого смаку, жовтого кольору;
склад: 1 мл сиропу містить лоратадину 0,001 г;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, сорбіт харчовий, натрію бензоат,
кислоти лимонної моногідрат, ароматизатор харчовий, барвник "Тропеолін О", вода очищена.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06АХ13.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Антигістамінний препарат трициклічної структури з великою тривалістю дії. Вибірково блокує периферичні Н1 рецептори. Має протиалергічну, протисвербіжну, антиексудативну дію. Знижує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, усуває спазм гладких м'язів.
Фармакокінетика. Препарат швидко і легко всмоктується при прийомі всередину, на абсорбцію лоратадину не впливає вік хворих та їжа. У плазмі крові препарат міцно зв'язується з білками (96-99%). Максимальна концентрація в крові досягається через 15 хв після прийому всередину. Період напіввиведення лоратадину становить 8-11 год. В організмі препарат гідролізується до дезкарбоксилоратадину та глукуронізується. Метаболіти виділяються з сечею та калом. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) метаболітів становить 17-24 год. Лоратадин не проникає крізь ГЕБ (гематоенцефалічний бар'єр), тому не має седативної та холіноблокуючої дії на ЦНС; не потенцює ефекти алкоголю. Фармакокінетика препарата не змінюється у осіб похилого віку. При тяжкій нирковій недостатності біодоступність лоратадину знижується до 60-70%, а при алкогольному ураженні печінки період напіввиведення (Т1/2) препарату збільшується.
Показання для застосування. Полінози, цілорічний та сезонний алергічний риніт, коньюктивіт, гостра та хронічна кропив'янка, набряк Квінке, симптоми гистамінергій, викликані застосуванням гістамінлібератів (псевдоалергічні синдроми, алергічні реакції на укуси комах, сироваткова хвороба, комплексне лікування сверблячих дерматозів (контактні алергодерматити, хронічна екзема). Профілактична терапія лоратадином ефективна при сезонних алергічних ринітах.
Спосіб застосування та дози. Сироп лоратадину призначають дорослим та дітям старше 12 років, а також при масі тіла понад 30 кг по 10 мл на добу (2 мірні ложки) одноразово. Дітям від 2 до 12 років при масі тіла менше ніж 30 кг – 5 мл (1 мірна ложка) 1 раз на добу, у віці 1-2 років – 2,5 мл (1/2 мірної ложки).
Побічна дія. Звичайно сироп лоратадину добре сприймається, але зрідка можливе виникнення побічних ефектів зі сторони ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках можливе порушення функції печінки, шкірний висип, у поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичних реакцій. Зрідка з'являється підвищена стомлюваність, головний біль, у дітей - збудливість.
Протипоказання. Індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Передозування. При одноразовому застосуванні 160 мл сиропу Лоратадину не відмічалося розвитку побічних ефектів та клінічно значущих змін ЕКГ. Однак при передозуванні лоратадину можливий розвиток сонливості, тахікардії, головного болю. У таких випадках необхідно викликати блювання за допомогою сиропу іпекакуани, промити шлунок з подальшим застосуванням активованого вугілля. Специфічних антидотів не існує. Подальше лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Лоратадин не застосовують у новонароджених. Застосування в період вагітності можливе тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Оскільки лоратадин секретується з грудним молоком, у зв'язку з ризиком для немовляти (особливо новонародженого або недоношеного) потрібно зробити вибір між прийомом препарату та годуванням. Крім того, прийом препарату необхідно припиняти не менш ніж за 48 год до проведення будь-яких шкірних діагностичних алергопроб для запобігання помилкових результатів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, циметидином відмічається підвищення концентрації лоратадину в плазмі крові, однак без яких-небудь клінічних проявів, що включають електрокардіографічні.
Умови та термін зберігання. Зберігають в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище +25о С. Термін придатності – 2 роки.