Лазолван^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амброксол; (N-A 872-CL): транс-4-[(2-аміно-3,5-дибромобензил) аміно) циклогексанол гідрохлорид];

основні фізико-хімічні властивості: круглі білі таблетки, з майже невідчутним запахом;

склад: 1 таблетка містить амброксолу гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний висушений, кремній колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код АТС R05C B06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амброксол, діюча речовина Лазолвану, збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта і стимулює циліарну активність. Ці дії призводять до поліпшення відділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та зменшують кашель.

Місцевий анестезуючий ефект амброксолу спостерігали на моделі кролячого ока, що може пояснюватися властивостями, а саме блокуванням натрієвих каналів. Дослідження in vitro продемонстрували, що амброксол блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.

Ці фармакологічні властивості, що призводять до швидкого полегшення болю та пов’язаного з болем дискомфорту в носовій порожнині, в ділянці вуха і трахеї при вдиху, відповідають даним допоміжного спостереження симптомів в клінічних дослідженнях ефективності амброксолу при лікуванні верхніх відділів дихальних шляхів.

В дослідженнях in vitro виявили, що амброксол значно зменшує вивільнення цитокіну з крові та кількість тканинних мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин.

Фармакокінетика. Абсорбція амброксолу швидка і достатньо повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні. Максимальні рівні у плазмі досягаються через 0,5–3 години. У плазмі в терапевтичному діапазоні приблизно 90% препарату зв’язується з протеїнами.

При пероральному введенні розподіл амброксолу з крові до тканин швидкий і різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Клінічні дослідження показали, що CYP3A4 є домінантним ізоензимом, що відповідає за метаболізм амброксолу. Амброксол метаболізується головним чином у печінці шляхом кон’югації.

Період напіввиведення з плазми становить 10 годин. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв., нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального кліренсу.

Не було знайдено жодних свідчень того, що вік та стать впливають на фармакокінетику амброксолу у клінічно вагомих межах, тому не було зроблено висновків відносно будь-якого корегування дози.

Показання для застосування. Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, що пов'язані з порушенням бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Спосіб застосування та дози.

Для досягнення успішного лікування рекомендується такий режим прийому Лазолвану:

Дорослі та діти старше 12 років: по 1 таблетці тричі на добу.

Терапевтичний ефект може бути підсилений при застосуванні 2 таблеток двічі на добу.

Таблетки слід приймати після їди та запивати водою.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

Побічна дія. Як правило, таблетки Лазолван добре переносяться хворими. Гастроінтестинальні порушення:

легкі прояви печії, диспепсії, нудоти, блювання, проносу.

Порушення імунної системи, порушення шкіри та підшкірних тканин:

висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та алергічні реакції.

При появі нових уражень шкіри чи слизової оболонки слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолом в якості застережного заходу.

Вкрай рідко повідомляли про тяжкі ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайелла, тимчасово пов’язані з застосуванням муколітичних засобів, таких як амброксол. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю основного захворювання або прийомом супутнього препарату.

Протипоказання. Лазолван таблетки не можна застосовувати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до амброксолу або інших компонентів сиропу.

У випадку рідкісних природжених станів, через які можлива несумісність із допоміжною речовиною препарату (див. Розділ “Особливості застосування”), прийом препарату протипоказаний.

Передозування. На сьогодні немає повідомлень щодо симптомів передозування у людей. У разі виникнення таких симптомів потрібно симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація. Амброксол долає плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів у зв’язку з вагітністю, розвитком ембріону/плоду, пологами чи постнатальним розвитком.

Екстенсивний клінічний досвід застосування після 28-го тижня вагітності не виявив жодного доказу шкідливих впливів на плід.

Незважаючи на це, слід дотримуватися звичайних застережень при застосуванні лікарських засобів під час вагітності. Застосування ЛАЗОЛВАНУ не рекомендується особливо у першому триместрі.

Амброксол проникає у грудне молоко. Тому ЛАЗОЛВАН не рекомендується приймати матерям, які годують груддю. Однак не очікується небажаного впливу на немовлят, які отримують годування грудним молоком.

Таблетки ЛАЗОЛВАН містять 684 мг лактози на кожну максимально рекомендовану добову дозу (120 мг). Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактозною недостатністю Лаппа чи порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Після застосування амброксолу підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) в бронхолегеневому секреті та у мокроті.

Відсутні повідомлення щодо клінічних небажаних взаємодій з іншими медичними препаратами.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігати при температурі не вище 30 ºС у безпечному, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.