Кортинефф инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назви: fludrocortisone;

Октан 9a-флуоро-11b, 17a-дигідрокси-3,20 діоксо-4-прегнен-21-іл;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з кремовим відтінком, округлі з обох сторін, плоскі, з однієї сторони вигравірувана літера “F", а з іншої - “-";

склад: одна таблетка містить 0,1 мг флудрокортизону ацетату;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, желатин, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Мінералокортикоїди. Код АТС: Н 02А А02.

Фармакологічні властивості: Кортінефф (флудрокортизон) - синтетичний гормон кори надниркової залози, фторований похідний гідрокортизону з сильною мінералокортикотропною дією. Чинить в 100 разів сильнішу мінералокортикотропну дію, а також у 10-15-разів сильнішу протизапальну дію, ніж гідрокортизон.

Фармакодинаміка.

Флудрокортизон підсилює реабсорбцію йонів натрію, хлору та затримку води, одночасно збільшує секрецію йонів калію та водню. Збільшення об’єму позаклітинної рідини та затримування натрію в організмі може призвести до збільшення артеріального тиску крові. Флудрокортизон у дозах більших ніж терапевтичні, може гальмувати функцію кори надниркових залоз, активність щитовидної залози, виділення АКТГ гіпофізом, а також може призводити до негативного азотистого балансу.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього застосування флудрокортизон швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Препарат виявляється у крові через 10-20 хвилин після прийняття дози 0,1 мг. Час дії препарату становить від 1 до 2 діб.

Показання для застосування.

Первинна недостатність кори надниркових залоз: уроджена дисплазія надниркових залоз, хвороба Аддісона, стан після повної адренектоміі;

Вторинна недостатність кори надниркових залоз;

Адрено-генітальний синдром з втратою натрію;

Ідіопатична ортостатична гіпотензія;

Ідіопатична артеріальна гіпотензія.

Флудрокортизон може бути також застосований симптоматично у випадках вираженої гіповолемії, гіперкаліємії та гіпонатріємії, що викликані ятрогенними діями.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату підбирають індивідуально,

залежно від тяжкості захворювання та реакції на терапію. Протягом лікування може виникнути необхідність у модифікації дози залежно від перебігу хвороби або в стресовій ситуації як, наприклад, оперативне втручання, травма або інфікування. Рекомендовані дози:

дорослі: від 0,1 до 0,2 мг на добу;

діти: уроджена дисплазія надниркових залоз: спочатку 0,3 мг на добу, потім протягом кількох місяців доза зменшується від 0,05 до 0,1 мг на добу.

Добова підтримуюча доза у немовлят становить від 0,1 до 0,2 мг, у дітей - від 0,05 до 0,1 мг на добу.

Таблетки слід приймати вранці після їди, запиваючи великою кількістю рідини. У випадку застосування великих доз флудрокортизону рекомендується застосовувати 2/3 дози ранком і 1/3 опівдні. У разі пропуску дози слід прийняти препарат якнайшвидше або, якщо наближається час прийняття чергової дози, пропущену дозу не приймати. Не можна приймати дві дози одночасно.

Рекомендовані застережні заходи:

У хворих, які лікувалися кортикостероїдами, в ситуації підвищеного стресу слід застосовувати збільшену дозу швидкодіючого кортикостероїду.

Раптове припинення лікування може призвести до недостатності кори надниркових залоз, тому дозу флудрокортизону потрібно зменшувати поступово.

Побічна дія.

Основними небажаними реакціями є такі: артеріальна гіпертензія, набряки, гіпертрофія міокарда, застійна недостатність кровообігу, втрата калію, гіпокаліемічний алкалоз. У хворих, які лікувалися довготривало, можуть виникати такі побічні дії:

1. Кістково-м’язова система: ослаблення м’язів, стероїдна міопатія, втрата м’язової маси, остеопороз, ламкість кісток.

2. Шлунково-кишковий тракт: пептична виразка та її наслідки: кровотеча, перфорація стравоходу, шлунку та дванадцятипалої кишки, перфорація товстого або тонкого кишечнику, особливо у хворих із запальним станом в ділянці кишок; запалення підшлункової залози; здуття живота; ульцерозне запалення стравоходу, порушення травлення; збільшений апетит.

3. Шкіра: висип, уповільнене загоєння ран; витончення шкіри; екхімози та гематоми; еритема; надмірне потіння, алергичне запалення шкіри, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

4. Нервова система: судоми; підвищення внутрішньочерепного тиску з папілярним набряком; запаморочення голови та головний біль.

5. Ендокринологічні прояви: порушення менструацій; розвиток синдрому Кушинга; гальмування росту у дітей; вторинна недостатність кори надниркових залоз та гіпофізу; вторинна недостатність паращитовидних залоз; виникнення цукрового діабету та збільшення потреби в інсуліні та антидіабетичних препаратах у хворих з вираженим цукровим діабетом, гірсутизм.

6. Органи зору: катаракта; підвищення внутрішньоочного тиску; глаукома; екзофтальм.

7. Метаболічні порушення: негативний азотистий баланс, збільшення концентрації глюкози в крові та сечі.

8. Інші порушення: реакція гіперчутливості; тромбоемболічний синдром; збільшення маси тіла; відчуття спраги; нудота; погане самопочуття; психічні порушення; порушення сну; маскування симптомів інфікованності; непритомність.

Протипоказання.

Системні грибкові захворювання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Кортінеффу з глікозидами наперстянки збільшується ризик порушень ритму серця та токсичність глікозидів;

- з барбітурати, протиепілептичними засобами (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцином, глютатимідом, антигістамінними препаратами: ослаблюється сила дії флудрокортизону;

- з амфотерицином В, інгібіторами вугільної ангідрази: гіпокаліемія, гіпертрофія міокарда, застійна недостатність кровообігу;

- анаболічними стероїдами, андрогенами: збільшується ризик набряків, висипів;

- пероральними контрацептивами, які містять естрогени: уповільнюється метаболізм та підсилюється дія флудрокортизону;

- антитромботичними засобами (похідні кумарину, індадіон, гепарин, стрептокіназа, урокіназа): зменшується, а в деяких осіб збільшується ефективність дії флудрокортизону.

 Трициклічні антидепресивні препарати можуть викликати психічні порушення, пов’язані із застосуванням флудрокортизону;

- пероральні протидіабетичні препарати, інсулін: ослаблення протидіабетичної дії;

- сечогінні препарати: зменьшується ефект дії діуретиків, гіпокаліемія, ослаблення дії проносних препаратів, гіпокаліємія;

- імуносупресивні ліки: збільшується ризик інфікованості, розвитку лімфангіом та інших лімфопроліферативних хвороб;

- нестероїдні протизапальні ліки: зменьшення дії цих ліків, збільшення ризику розвитку виразкової хвороби та кровотечі з шлунково-кишкового тракту;

- ліки та продукти, що містять натрій: набряки, підвищення артеріального тиску; може виникнути необхідність обмеження натрію в дієті, а також ліків з великим вмістом натрію; застосування кортикостероїдів іноді вимагає додаткового прийому натрію.

Особливості застосування.

Застосування препарату під час вагітності та годування груддю. Вагітність: Відсутня достатня кількість контрольованих досліджень на людині. Дослідження на тваринах показали існування ризику. Препарат може діяти тератогенно. Застосований під час вагітності він може спричинити недостатність надниркових залоз плоду і новонародженого. Загальне застосування кортикостероїдів у жінок репродуктивного віку та у вагітних допустимо тільки коли користь від застосування препарату переважає над потенційною загрозою для плоду. Період годування груддю: флудрокортизон виділяється з жіночим молоком та може викликати у дитини небажані реакції. Жінка, що приймає флудрокортизон, не повинна годувати груддю.

Флудрокортизон може маскувати симптоми інфікованості, зменшуючи опір до інфекції та спроможність до її локалізації. Довготривале застосування флудрокортизону може сприяти розвитку катаракти, глаукоми із можливими ушкодженнями очних нервів, а також збільшити ризик вторинних мікозних або вірусних інфікувань.

Хворих, які лікуються флудрокортизоном, не слід прищеплювати живими вірусними вакцинами. Застосування інактивованої бактеріальної або вірусної вакцини може не викликати очікуваного збільшення антитіл. У хворих, які лікувалися глюкокортикостероїдами, збільшується ризик неврологічних ускладнень пов’язаних зі щепленням.

Спеціальні застереження:

Хворі, які лікуються флудрокортизоном, повинні суворо дотримуватися рекомендацій лікаря. Перерва у лікуванні після довготривалого застосування препарату може викликати прояви синдрому відміни глюкокортикостероїдів. Виникають такі симптоми як: пропасниця, біль в м’язах і суглобах, погане самопочуття. Ці прояви можуть відмічатися навіть у випадку, коли не виявляється недостатність кори надниркових залоз. У хворих з недостатністю щитовидної залози або цирозом печінки, дія флудрокортизону сильніша. Флудрокортизон належить застосовувати в найменш ефективних дозах. Хворим із гіпопротромбінемією потрібно обережно приймати аспірин у поєднанні з флудрокортизоном. У деяких ситуаціях лікування флудрокортизоном вимагає особливої обережності. Пацієнт повинен проінформувати лікаря, якщо він хворіє на ульцерозне запалення товстого кишечнику, має дивертикульоз тонкого кишечнику, виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, якщо у нього недостатність нирок, артеріальна гіпертонія, остеопороз, м’язова слабкість, цукровий діабет, хвороби печінки, глаукома, якщо він має кандидозне або вірусне інфікування, або переніс нещодавно операцію в ділянці шлунково-кишкового тракту.

Немовлят та дітей, які лікуються довгий час, слід обстежити щодо росту і розвитку.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15°-25°С) у захищеному від світла та вологи, недоступному для дітей місці, у щільно закритій упаковці. Не приймати ліки після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Термін придатності 3 роки.