Уметак инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ranitidine, N-[[[5-(диметиламіно)-метил]-фурфурил]-тіо]-етил-N'-метил-1,1-діаміно-2-нітроетилену гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою червоно-оранжевого кольору, круглі, двоопуклої форми;
склад: 1 таблетка містить ранітидину (у вигляді ранітидину гідрохлориду) 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк, етилцелюлоза, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, титану діоксид, діетилфталат, гідроксипропілметилцелюлоза, шеллак, олія касторова, барвник сансет жовтий, барвник еритрозин.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Антагоністи Н2-рецепторів. Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Уметак (ранітидин) є блокатором гістамінових Н2-рецепторів. Механізм дії полягає в конкурентному зворотному інгібуванні впливу гістаміну на Н2-рецептори мембран парієтальних клітин, що виражається в пригніченні базальної і стимульованої гістаміном, а також гастрином і ацетилхоліном секреції соляної кислоти. Збільшує рН шлункового вмісту і знижує активність пепсину. Ранітидин не знижує рівень іонів Са2+ у сироватці крові при гіперкальціємії. Препарат не впливає на рівень пролактину, виділення гонадотропіну, соматотропіну. Не чинить антиандрогенної дії.
Фармакокінетика. Препарат після прийому внутрішньо добре всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 – 3 години після прийому препарату. Тривалість інгібування секреції становить 8–12 годин. Приблизно 50 % препарату є біоакумульовані після перорального дозування, й існує значний пресистемний метаболізм. Їжа впливає мінімально на всмоктування. Препарат проникає у спинномозкову рідину, грудне молоко та крізь плацентарний бар'єр. Ранітидин метаболізується незначно, з утворенням N-оксиду ранітидину, десметилранітидину і S-оксиду ранітидину. Активна секреція препарату виробляється нирковими канальцями. В основному препарат виводиться із сечею в незмінному стані (30-70 % наступного перорального дозування), частково - у вигляді метаболітів за 24 години. Період напіввиведення препарату становить 2-3 години після перорального прийому. Виведення значно затримується у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Показання для застосування. Лікування і профілактика загострень пептичної виразки шлунка і дванадцятипалої кишки; рефлюкс-езофагіт, ерадикація Helicobacter Pylori (в комбінації з антибіотиками), ерозивне ураження шлунка і дванадцятипалої кишки на фоні застосування нестероїдних протизапальних препаратів, стресова виразка, хронічний гастрит з підвищеною секрецією соляної кислоти (у тому числі синдром Золлінгера-Еллісона).
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою.
При лікуванні пептичної виразки дорослим призначають: по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) чи 300 мг (1 таблетка) 1 раз перед сном протягом 4–8 тижнів. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби - 150 мг (1 таблетка) на добу, на ніч, протягом 6–12 місяців.
Для профілактики стресових виразок - по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) протягом 8 тижнів.
При рефлюкс-езофагіті - по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (ранком і ввечері) чи 300 мг (1 таблетка) 1 раз перед сном протягом 8–12 тижнів. При тяжкому езофагіті дозу можна збільшити до 150 мг (1 таблетка) 4 рази на добу протягом 8 – 12 тижнів.
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза становить 150 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. У разі потреби добову дозу збільшують до 600 мг (2-4 таблетки). Тривалість курсу лікування - 4-8 тижнів. При порушеннях функції нирок, якщо рівень креатиніну в сироватці крові перевищує 3,3 мг/100 мл, добова доза Уметаку зменшується до 75 мг (½ таблетки) 2 рази на добу (загальна доза -150 мг).
Побічна дія. Звичайно препарат переноситься добре. Побічні ефекти спостерігаються рідко і є оборотними після зниження дози або відміни препарату. Можливі: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість або безсоння, нудота, діарея. В окремих випадках - тахікардія, кропив’янка, лейкопенія, тромбоцитопенія, м'язовий і суглобний біль, атріовентрикулярна блокада.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Уметаку та його компонентів, вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.
Передозування. Спостерігається посилення симптомів побічної дії. Дуже рідко тривалий прийом великих доз може призвести до гінекомастії, аменореї, імпотенції, зниження лібідо, лейкопенії. Не спричиняє небезпечних для життя наслідків. При передозуванні застосовують звичайні заходи для попередження всмоктування препарату з травного тракту, забезпечують клінічне спостереження, за необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і нирок. Достатнього досвіду застосування Уметаку для лікування дітей немає. Застосування препарату не можна припиняти раптово, оскільки це може призвести до загострення виразкової хвороби. Перерва між прийомом Уметаком і сукральфату повинна бути не менше 2 годин. Куріння цигарок на 10 % знижує ефективність препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Уметаку із сукральфатом у високих дозах (2 г) можливо порушення всмоктування Уметаку. При одночасному застосуванні з антацидами абсорбція препарату зменшується. При одночасному застосуванні з непрямими коагулянтами дія останніх може підсилюватися.
Уметак є слабким інгібітором мікросомальних ферментів печінки й істотно не впливає на її дезінтоксикаційну функцію, у зв'язку з цим можливий незначний вплив на метаболізм та дію інших медикаментів (кумаринів, діазепаму, сибазону, лідокаїну, пропранололу, теофіліну і варфарину).
При одночасному застосуванні з Уметаком можливо підвищення концентрації фенітоїну (дифеніну) у крові і збільшення ризику атаксії.
При одночасному застосуванні з Уметаком підвищується концентрація прокаїнаміду в крові внаслідок зниження його виведення нирками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 0С.
Термін придатності - 3 роки.