Дженокард инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: доксазозин (Doxazosin);1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолініл)-4-(1,4-бензодіаксан-2-ілкарбоніл) піперазин монометансульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (1 мг); або від світло-жовтого до жовтого кольору з можливими вкрапленнями круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (2 мг); або від світло-рожевого до рожевого кольору з можливими вкрапленнями круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (4 мг); або від світло-оранжевого до оранжевого кольору з можливими вкрапленнями круглі, двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (8 мг);

склад:1 таблетка містить доксазозину мезилату еквівалентно 1 мг, 2 мг, 4 мг або 8 мг доксазозину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, барвник оксид заліза жовтий або барвник Ponceu 4R, або барвник Sunset Yellow.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Блокатори α-адренорецепторів.

Код АТС С02С А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Доксазозин – селективний постсинаптичний блокатор α₁-адренорецепторів. Зменшує загальний периферичний судинний опір, зменшує артеріальний тиск. При прийманні доксазозину 1 раз на добу клінічно значимий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. Артеріальний тиск знижується поступово, максимальний ефект відзначається через 2 -6 год після приймання. Препарат має сприятливий вплив на ліпідний обмін: підвищується коефіцієнт ЛПВЩ/загальний холестерин, знижується сумарний рівень тригліцеридів і холестерину. Доксазозин пригнічує агрегацію тромбоцитів, підвищує вміст активаторів плазміногену в тканинах. При тривалому застосуванні спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка. Відбувається блокада α₁-адренорецепторів строми і капсули передміхурової залози, шийки сечового міхура, що призводить до зниження опору і тиску в сечовивідному каналі, зменшенню опору у внутрішньому отворі. Це сприяє покращанню виведення сечі і зменшенню проявів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1,5 - 3,6 год. Більша частина доксазозину (98 %) зв’язується з білками плазми. Інтенсивно метаболізується у печінці. Виведення з плазми крові двофазне, період напіввиведення становить 19 - 22 години. Виводиться головним чином через кишечник у вигляді метаболітів, 5 % - у незмінному стані;

9 % - виводиться нирками. У хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину суттєво не відрізняється від такої в осіб молодого віку з нормальною функцією нирок.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (як засіб монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматична терапія).

Спосіб застосування та дози. Початкова доза для дорослих становить 1 мг/добу. Через 1 - 2 тижні залежно від клінічної ситуації доза може бути збільшена до 2 мг/добу. Протягом наступних кожних 1 - 2 тижнів до 4 мг, 8 мг або 16 мг до досягнення оптимального рівня артеріального тиску. Середня добова доза для дорослих 2 - 4 мг, максимальна добова доза для дорослих 16 мг. Препарат приймають 1 раз на добу.

При доброякісному збільшенні передміхурової залози початкова доза 1 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостей виділення сечі і тяжкості перебігу дозу можна підвищити до 2 мг, потім до 4 мг і до максимальної 8 мг (рекомендована доза становить

2 - 4 мг 1 раз на добу). Підвищення дози проводять через 1 - 2 тижні. Ефективність та безпека підтримуючої терапії доведена тривалим застосуванням препарату (до 48 місяців).

Побічна дія. Ортостатична реакція (запаморочення, тахікардія, аритмія), нудота, головний біль, відчуття стомлюваності, тремор, загальна слабкість, подразливість, астенія, сонливість, гастралгія, нудота, діарея; нетримання сечі, пріапізм, імпотенція, шкірно-алергічні реакції (висип, свербіж, пурпура), жовтяниця, підвищення трансаміназ в плазмі крові, риніт, носова кровотеча.

Протипоказання. При підвищеній чутливості до похідних хіназоліну препарат не слід застосовувати.

Передозування. Якщо передозування викликало артеріальну гіпотензію, хворого потрібно покласти на спину, опустивши голову. При необхідності проводять симптоматичне лікування, призначають адреноміметики. Враховуючи високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, проведення діалізу неефективне.

Особливості застосування. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки необхідно з обережністю призначити Дженокард та інші препарати, які повністю біотрансформуються в печінці. Безпека застосування препарату в періоди вагітності і годування груддю не встановлена. Здатність керувати транспортними засобами і працювати з потенційно небезпечними механізмами при прийманні Дженокарду може погіршуватися на початку лікування. Досвід застосування доксазозину у дітей відсутній.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Дженокарду з іншими гіпотензивними препаратами можливе взаємне підсилення їх ефектів. При одночасному застосуванні з симпатоміметиками, індометацином та іншими нестероїдними протизапальними засобами антигіпертензивна дія Дженокарду може зменшуватись.

Дженокард in vitro не впливає на зв’язування з білками плазми крові дигоксину, варфарину, фенітоїну, індометацину. В клінічній практиці застосування Дженокарду не супроводжувалось взаємодією з тіазидними діуретиками, фуросемідом, блокаторами бета-адренорецепторів, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними, урикозуричними засобами і антикоагулянтами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.