Аломид^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лодоксамід (Levocabastine); N,N’-(2-хлоро-5-ціано-m- фенілен) діоксамова кислота з трометамолом;

основні фізико-хімічні властивості: стерильний прозорий розчин;

склад: 1 мл розчину містить лодоксаміду трометаміну 1,78 мг, що еквівалентно 1 мг лодоксаміду;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, маніт, динатрію едетат, гідроксипропілметилцелюлоза 2910 (4000 мПa.с), натрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, тилоксапол, натрію гідроксид та/або кислота соляна концентрована і вода очищена.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Протинабрякові та антиалергічні засоби. Код АТС S01GX05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лодоксаміду трометамін - стабілізатор мембран тучних клітин, що пригнічує in vivo реакцію гіперчутливості негайного типу I. Лодоксамід пригнічує збільшення проникності поверхневих судин, пов’язане з реагіном або IgЕ та антиген- індукованими реакціями.

Досліди in vitro продемонстрували здатність лодоксаміду стабілізувати тучні клітини гризунів і запобігати індукованому антигеном вивільненню гістаміну. Крім того, лодоксамід запобігає вивільненню тучними клітинами інших медіаторів запалення (таких як ПРС-А, повільно реагуючі субстанції анафілаксії, також відомі як пептидо-лейкотрієни) і пригнічує хемотаксис еозинофілів. Хоча точний механізм дії лодоксаміду не відомий, повідомлялося, що ця лікарська речовина запобігає потоку іонів кальцію в тучні клітини після їх стимуляції антигеном.

Лодоксамід не має вираженого судинозвужувального, антигістамінного ефекту, дії, що пригнічує активність циклооксигенази або іншої протизапальної активності.

Доклінічні дані з безпеки. Довгострокове дослідження лодоксаміду трометаміну на щурах (пероральне введення протягом двох років) не виявило будь-яких неопластичних і канцерогенних ефектів при дозах 100 мг/кг/добу ( що більш ніж у 5000 раз перевищує дозу, рекомендовану для людини). У тесті Еймса не було виявлено будь-яких свідчень мутагенності або ушкодження генетичного апарату у Salmonella, хромосомної аберації у клітинному аналізі СНО або досліді на розвиток лімфоми у мишей. У досліді на трансформацію клітин BALB/c-3N3 було відзначено деяке збільшення числа осередків трансформації при використанні високих концентрацій (понад 4000 мкг/мл). У дослідженнях на лабораторних тваринах не було виявлено будь-якого порушення репродуктивної функції.

Фармакокінетика. Розподіл ¹⁴С-лодоксаміду вивчався на шести здорових добровольцях, які отримували перорально дозу 3 мг (50 μСі) лодоксаміду. Основним шляхом виведення було виведення із сечею (83 %). Період напіввиведення ¹⁴С-лодоксаміду, який оцінювався за даними його виведення із сечею, становив 8,5 годин. У дослідженні, проведеному на дванадцяти здорових дорослих добровольцях, місцеве застосування АЛОМІДУ^® при дозуванні одна крапля в кожне око чотири рази на день протягом десяти днів не призвело до виникнення рівнів лодоксаміду в плазмі крові, які піддаються вимірюванню, при порозі виявлення 2,5 нг/мл.

Показання для застосування. Очні краплі АЛОМІД^® показані для лікування неінфекційних алергічних кон’юнктивітів (весняного кератокон’юнктивіту, весняного кон’юнктивіту, гігантського папілярного кон’юнктивіту, весняного кератиту та алергічного атопічного кон’юнктивіту). Етіологія цих захворювань невідома, однак причиною можуть бути звичайні, присутні в повітрі алергени і застосування контактних лінз. Лодоксамід може бути ефективним для лікування інших очних захворювань, в яких основну роль у запальному процесі відіграє негайна реакція гіперчутливості типу I (або тучні клітини).

Спосіб застосування та дози. Дорослі і діти: одна або дві краплі в кожне око чотири рази на день через рівні проміжки часу.

Пацієнти повинні бути інформовані про те, що ефект при лікуванні АЛОМІДОМ^® залежить від його застосування через рівні проміжки часу, як це і рекомендується.

Зменшення ознак і симптомів при лікуванні АЛОМІДОМ^® (зменшення дискомфорту, свербежу, відчуття присутності стороннього тіла, світлобоязні, гострого очного болю, сльозотечі, виділення з очей, еритеми/набряку, почервоніння кон’юнктиви, реакцій лімба, захворювань епітелію, птозу), звичайно, спостерігаються через кілька днів, але інколи необхідне подальше лікування тривалістю до чотирьох тижнів. При позитивній динаміці симптомів лікування варто продовжувати протягом деякого часу, необхідного для закріплення ефекту.

Пацієнти також повинні бути попереджені про те, що інстиляція очних крапель може спочатку викликати дискомфорт, який буде зменшуватися по мірі одужування.

Діти до 2-х років: безпека та ефективність застосування АЛОМІДУ^® для дітей до 2-х років не встановлені.

Люди похилого віку: не має особливих застережень при застосуванні АЛОМІДУ^® людьми похилого віку .

Якщо необхідно, разом з АЛОМІДОМ^® можуть застосовуватися кортикостероїди.

Побічна дія. Під час проведення клінічних дослідів АЛОМІДУ^® офтальмологічними побічними ефектами, які найчастіше виникали, були: короткочасне печіння, поколювання або дискомфорт після інстиляції, які спостерігалися у 13 % пацієнтів. Іншими офтальмологічними реакціями, які виникали у 1 – 5 % пацієнтів, були очний свербіж, затуманення зору, утворення кірочок на краях повік, синдром сухого ока, сльозотеча та гіперемія. Реакції, що зустрічалися менш, ніж у 1 % пацієнтів включали в себе відчуття присутності стороннього тіла в оці, біль в очах, відділяєме, набряк, втома очей, відчуття жару в очах, набряк повік, хемоз, клітини в передній камері ока, епітеліопатію, кератопатію/кератит, блефарит, відчуття склеювання повік, ерозію рогівки, нечіткість зору, ушкодження епітелію рогівки та алергію.

Реакції, не пов’язані з органами зору, поодинокі і частота повідомлень про них становить менш 1 %; вони включали в себе відчуття жару, головний біль, нудоту, дискомфорт у животі, запаморочення, сонливість, сухість у носі, чхання та висип.

Протипоказання. АЛОМІД^® протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до лодоксаміду та будь-якого з компонентів препарату.

Передозування. У випадку місцевого передозування промити очі проточною водою. Передозування лодоксамідом при його випадковому прийманні внутрішньо у дозі від 120 до 180 мг призводила до нетривалого відчуття жару, надмірного потовиділення, діареї, запаморочення і відчуття важкості у шлунку; стійких побічних ефектів не спостерігалося. При випадковому прийомі препарату внутрішньо лікар може рекомендувати викликати блювання.

Особливості застосування. АЛОМІД^® не призначений для ін’єкцій.

Не слід перевищувати рекомендовану частоту застосування. Як і при використанні інших препаратів, які містять бензалконію хлорид, тим, хто користується м’якими (гідрофільними) контактними лінзами, на період лікування АЛОМІДОМ^® варто утриматися від їх використання. Лінзи можна носити через кілька годин після припинення лікування.

Для попередження забруднення кінчика крапельниці та розчину забороняється торкатися кінчиком крапельниці повік та прилягаючих поверхонь.

Вагітність та лактація. Дослідження впливу лодоксаміду трометаміну на репродуктивність, який вводився орально кроликам та щурам у дозах 100 мг/кг/день (що більш, ніж у 5000 разів вище рекомендованої дози для людини), не виявили свідчень розвитку токсичного впливу. Однак адекватних і контрольованих досліджень на вагітних жінках не проводилося. Оскільки результати досліджень на тваринах не завжди дають змогу передбачити реакцію досліджень на людині, АЛОМІД^® варто застосовувати під час вагітності тільки у випадку явної необхідності.

Не відомо, чи виділяється лодоксамід з грудним молоком у людини. Так як багато ліків виділяються з грудним молоком людини, слід дотримуватися обережності при призначенні АЛОМІДУ^® матерям, які годують груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами. Вплив АЛОМІДУ^® на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами малоймовірний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не відома.

Умови та термін зберігання. Зберігати у вертикальному положенні при кімнатній температурі (15°-27°С). Не використовувати понад 1 місяць після першого відкриття флакону. Зберігати флакон щільно закритим у недоступних для дітей місцях. Термін придатності зазначений на упаковці навпроти помітки “Придатний до”. Термін придатності – 2 роки.