Расептол – 120, Расептол – 480, Расептол – 960 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика: міжнародна тназва: Co-trimoxazolum;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 120 мг і 480 мг білого кольору, круглі, плоскі з рискою;

таблетки по 960 мг білого кольору, двоопуклі, капсуловидні з рискою.

 склад: 1 таблетка по 120 мг містить: сульфаметоксазолу – 100 мг, триметоприму – 20 мг;

 1 таблетка по 480 мг містить: сульфаметоксазолу – 400 мг, триметоприму - 80 мг;

 1 таблетка по 960 мг містить: сульфаметоксазолу – 800 мг, триметоприму - 160 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, желатин, натрієва сіль метилпарабену, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, натрієва сіль пропилпарабену, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб для системного застосування. Сульфаніламіди та триметоприм. Код АТС: J01Е Е01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат. Сполучення Сульфаметоксазолу та триметоприму, кожен з яких має бактеріостатичною дію, забезпечує високу бактерицидну активність відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі бактерій стійких до сульфаніламідних препаратів. Сульфаметоксазол порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах , а триметоприм перешкоджає перетворенню дегідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву, що порушує метаболізм мікроорганізмів.

 Препарат ефективний відносно стрептококів, стафілококів, пневмококів, палички дизентерійної, черевного тифу, кишкової палички, протею; неефективний відносно мікобактерій туберкульозу, спірохет, синьогнойної палички.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації, залежно від призначеної дози, протягом 2 – 4 год. після прийому.

 Расептол широко розповсюджується у тканинах рідинах тіла, включаючи мокротиння, тканинні рідини, рідину середнього вуха, рідину простати, вагінальну рідину, жовч та ліквор.

 Приблизно 44% триметоприма і 70% сульфаметоксазолу зв’язується з білками плазми. Середній час напіввиведення сульфаметоксазону і триметоприну становить 8 год. і 8 – 10 год. Однак у пацієнтів з ослабленою функцією печінки спостерігається збільшення часу напіввиведення обох компонентів. Помітні кількості триметоприму і сульфаметоксазолу присутні в крові протягом 24 год. після внутрішнього прийому. Стаціонарні середні концентрації триметоприму і сульфаметоксазолу в плазмі становлять, відповідно, 1,72 мг на мл і 68,0 мг на мл. Ці стаціонарні рівні концентрації досягаються через 3 дні після початку застосування Расептолу.

 Триметоприм і сульфаметоксазолу виводяться, в основному, нирками, як за рахунок клубочкової фільтрації, так і тубуляційної секреції. Концентрація двох компонентів у сечі значно вища, чим їх концентрація в крові.

Показання для застосування. Расептол застосовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: гострі інфекції дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, бронхіт, бронхіоліт, пневмонія, у тому числі викликані Haemophilus influenzaae та Pneumocustis carinii); інфекціїї ЛОР – органів (хронічний синусит, отит середнього вуха); інфекції статевих органів, у тому числі постгонорейний уретрит, гонококова інфекція; тиф, паратиф, інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані сальмонелами, шигелами, ешорихіями, бруцелами; менінгіт, гнійно-септичні післяопераційні ускладнення, інфекції шкіри і м’яких тканин (абсцес, фурункул, карбункул, піодермія), бактеріальні інфекційні захворювання сечових шляхів, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту, а також гострого запалення середнього вуха. Призначають дорослим для лікування діареї мандрівників.

Спосіб застосування та дози. Дозу та термін лікування визначає лікар. Дітям до 3 років рекомендовано призначати інші лікарські форми препарату. Дітям віком від 3 років до 5 років по 2 таблетки 120 мг 2 рази на добу, від 6 до 12 років – по 1 таблетці 480 мг 2 рази на добу, дорослим і дітям старшим 12 років по 1 таблетці 960 мг 2 рази на добу до зникнення клінічних симптомів, а потім, при довготривалому лікуванні, по 1 таблетці 480 мг 2 рази на добу. Дітям препарат застосовувати тільки за призначенням лікаря та в рекомендованій ним дозі.

 Препарат потрібно приймати з інтервалом 12 год., після їди та запивати великою кількістю рідини.

Побічна дія. Найчастіші побічні реакції, які виникають при звичайному дозуванні, - це алергічні реакції: свербіж, і шкірні висипи, набряк Квінке; легкі порушення діяльності шлунково-кишкового тракту, такі як: нудота, блювання, виразковий гингівіт, лейкопенія, тромбоцитопенія, рідше – глосит, агранулоцитоз, мегалобластна анемія, пурпура, псевдомембранозний коліт, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лойєлла. У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатодегідрогенази можливий гемоліз еритроцитів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до триметоприму або сульфонамідів, пацієнти з кліренсом креатиніну менше 15 мл за хв., мегалобластною анемією, викликаною дефіцитом солей фолієвої кислоти. Не рекомендовано призначати при р-гемолітичному стрептококовому фарингіті групи А, ослабленій функції печінки та нирок, захворюваннях крові.

 Расептол може перешкоджати метаболізму фолієвої кислоти в період вагітності, тому застосування цього препарату при вагітності та в період лактації можливе лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує ризик для плоду або новонародженого. Препарат не назначають дітям віком до 3 років.

Передозування. Нудота, блювання, кишкові коліки, головний біль, сонливість, втрата свідомості, підвищення температури тіла, депресія, порушення зору, гематурія, кристалурія. При довготривалому передозуванні можливий розвиток тромбоцитопенії, лейкопенії, мегалобластної анемії, жовтяниці.

Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення ниркової екскреції шляхом прискорення діурезу (збільшення лужності сечі впливає на виведення сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Потрібно контролювати склад периферичної крові та вміст електролітів. При виражених паталогічних змінах крові або жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна призначити кальцію фоліант, у дозі 3-6мг внутрішньом’язово протягом 5-7 днів.

Особливості застосування. З обережністю потрібно призначати препарат хворим з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, з обтяженим алергічним анамнезом, бронхіальною астмою, порушенням функцій печінки та щитовидної залози. При довготривалому застосуванні препарату потрібно систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам літнього віку призначають препарати фолієвої кислоти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендовано приймати Расептол з тіазидними діуретиками, пероральними цукрознижуючими засобами, непрямими антикоагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, похідними параамінобензойної кислоти. Цей препарат може збільшувати концентрацію в крові і посилювати дію ряду ліків, таких як фенітоін, дигоксин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 8⁰ до 25⁰ С.

Термін придатності – 3 роки.