Вицеф инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: цефтазидим (Ceftazidime) [6К-[6альфа,7бета(г)]]-1-[[(2-аміно-4-тіазоліл) [(1-карбокси-1-метилетоксі) аміно] ацетил] аміно] -2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-3-іл]мітив] піридинію гідроксид;

основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору. Легкорозчинний у воді для ін'єкцій, у 0,9% ізотонічному розчині хлориду натрію; 5% розчині глюкози;

склад: один флакон містить цефтазидиму 1,0 г;

допоміжні речовини: натрію карбонат.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.

Код АТС J01DA11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат Вицеф є антибактеріальним препаратом з групи цефалоспоринів ІІІ покоління, має широкий спектр і діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів, стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

Препарат активний щодо грамнегативних мікроорганізмів:

Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae і інші Neisseria spp., більшість представників сімейства Enterobacteria (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae та інші Klebsiella spp., Morganella morganii і інші Morganella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris і другие Proteus spp., Providensia rettgeri і iнші Providensia spp., Serratia spp.), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Pasteurella multocida.

Препарат Вицеф має найвищу активність серед цефалоспоринів III покоління щодо Pseudomonas aeruginosa і внутрішньогоспітальної інфекції.

Препарат активний відносно грампозитивних бактерій: Micrococcus spp., Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes групи A, Streptococcus viridans та ін.

Препарат Вицеф активний щодо анаеробних бактерій:

Bacteroides spp. (більшість штамів Bacterioides fragilis – є резистентними), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. та Propionibacterium spp.

Препарат неактивний щодо метициліностійких штамів Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes і інші Listeria spp.

Фармакокінетика.

Після введення препарат швидко розподіляється в організмі людини і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин, включаючи синовіальну, перикардіальну і перитонеальну рідину, а також у жовчі, мокротинні й сечі. Розподіл також відбувається в кістках, міокарді, жовчному міхурі, шкірі і м'яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що підсилюють дифузію препарату. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, але терапевтичний рівень концентрації, що досягається препаратом у спиномозковій рідині є достатнім для лікування менінгіту. Оборотно зв'язується з білками плазми (менше 15%), причому бактерицидну дію має тільки у вільному вигляді. Рівень білкового зв'язування не залежить від концентрації.

Терапевтична концентрація в плазмі крові зберігається протягом 8 – 12 год. Період напіввиведення при нормальній нирковій функції - 1,8 год.; при порушеній - 2,2 год.

Препарат не метаболізуеться у печінці, порушення функції печінки не відбивається на фармакодинамиці та фармакокінетиці препарату. Доза у таких пацієнтів залишається звичайною. Виводиться у незміненому вигляді нирками до 80 -90% (70% введеної дози виводиться в перші 4 год.) протягом доби шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції однаковою мірою. При порушенні функції нирок рекомендується зниження дози. Обсяг розподілу становить 0,21-0,28 л/кг. Препарат накопичується в м'яких тканинах, нирках, легенях, кістках і суглобах, серозних порожнинах.

Показання для застосування.

Препарат Вицеф призначається дорослим і дітям для лікування таких інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: тяжкі інфекції: менінгіт; сепсис (септицемія); тяжкі гнійно-септичні стани;

інфекції кісток і суглобів: септичний артрит, остеомієліт, бактеріальний бурсит;

інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектазії, пневмонії, спричинені грамнегативними бактеріями, абсцес легенів, емпієма плеври;

інфекції сечовидільних шляхів: гострий і хронічний піелонефрит, пієліт, простатит, цистит, уретрит (тільки бактеріальний), абсцес нирки;

інфекції шкіри і м'яких тканин: мастит, інфекції, що виникають при пораненнях, шкірні виразки, целюліт, бешиха, інфіковані опіки;

інфекції ЖКТ, черевної порожнини і жовчних шляхів: перитоніт, ентероколіт, черевинні абсцеси, дивертикуліт, запалення органів малого тазу, холецистит, холангіт, емпіема жовчного міхура;

інфекції жіночих статевих органів;

інфекції вуха, горла, носа: середній отит, синусит, мастоїдит та ін.;

гонорея (особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до антибактеріальних препаратів з групи пеніцилінів).

Спосіб застосування та дози.

Препарат Вицеф застосовують тільки парентерально. Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання, локалізації інфекції і чутливості збудника, віку і маси тіла, функції нирок.

Звичайна доза для дорослих і підлітків:

• при ускладнених інфекціях сечовидільних шляхів внутрішньом’язово чи внутрішньовенно по 500 мг - 1 г кожні 8 - 12 год.;

• при неускладненій пневмонії й інфекціях шкіри внутрішньом’язово чи внутрішньовенно по 500 мг -1 г кожні 8 год.;

• при муковісцидозі, інфекціях легенів, спричинених Pseudomonas spp. від 100 до 150мг/кг/доба, кратність введення - 3 рази на добу (застосування дози до 9 г/доба у таких пацієнтів не спричиняло ускладнень);

• при інфекціях кісток і суглобів внутрішньовенно по 2 г кожні 12 год.;

• при вкрай тяжких або загрозливих для життя інфекціях внутрішньовенно по 2 г кожні 8 год. Після початкової навантажувальної дози 1 г, дорослим з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, яким проводять діаліз), може знадобитися зниження дози, як зазначено нижче:

Ці показники є орієнтовними. У таких пацієнтів рекомендується контролювати рівень препарату в сировотці, що не повинен перевищувати 40 мг/л.

Період напіввиведення препарату під час проведення гемодіаілізу становить 3 - 5 год. Відповідну дозу препарату потрібно повторювати після кожного періоду діалізу.

При перитонеальному діалізі препарат Вицеф можно включати в діалізну рідину дозою від 125 мг до 250 мг на 2 л діалізної рідини.

Звичайна доза для дітей:

діти віком до 1 місяця – внутрішньовенна інфузія 30 мг/кг на добу (кратність - 2 введення);

діти віком від 2 місяців до 12 років – внутрішньовенна інфузія 30 - 50 мг/кг на добу (кратність - 3 введення);

дозу до 150 мг/кг/добу призначають дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом, менінгітом.

Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 6 г.

Приготування розчинів:

“Первинне” розведення

 2. “Вторинне” розведення:

Для внутрішньовенного крапельного введення одержаний вищевказаним способом розчин препарату Вицеф додатково розчиняють у 50-100 мл одного з таких розчинників, призначених для внутрішньовенного введення:

0,9 розчин натрію хлориду;

розчин Рингера;

5%, 10% розчин глюкози (декстрози);

5% розчин глюкози (декстрози) з 0,9% розчином натрію хлориду;

5% розчин натрію бікарбонату.

Викоритовувати тільки свіжоприготовлений розчин!

Побічна дія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, судоми, енцефалопатія, тремтіння, підвищена нейром’язова збудженість (відмічається у пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні препарату у високих дозах). З боку ШКТ, печінки: нудота, блювання, пронос, запор, біль у шлунку, підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний коліт.

З боку системи кровотворення: можлива лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лимфоцитоз.

Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість у місці внутрішньом’язової ін’єкції.

З боку лабораторних показників: еозинофілія, позитивна реакція Кумбса без гемолізу, транзиторне підвищення рівня трансаміназ, креатиніну сироватки крові.

Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією препарату: суперінфекція (кандидоз, т.ч. слизової оболонки піхви).

Інші: алергійні реакції, висипання, пропасниця, бронхоспазми, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів. Вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми передозування:

введення неадекватно високих доз препарату Вицеф може спричинити запаморочення, парестезії, головний біль, судоми.

Лікування передозування:

Оскільки специфічного антидота немає, лікування передозування цефалоспоринових антибіотиків є симптоматичним і підтримуючим. У разі тяжкого передозування , коли консервативна терапія неефективна, концентрація препарату в крові може бути зменшена за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

За наявності таких захворювань або станів необхідно ретельно зважувати співвідношення ризику і користі для пацієнта:

вагітність та лактація;

новонароджені і діти віком до 1 місяця;

кровотеча в анамнезі;

захворювання ШКТ в анамнезі, особливо неспіцефічний виразковий коліт.

У пацієнтів із зареєстрованою в анамнезі алергією на пеніциліни відзначається перехресна підвищена чутливість до цефалоспоринів (3-7% пацієнтів). Хоча у багатьох пацієнтів, які мають алергію на пеніцилін, що проявляється у вигляді висипань, цефалоспорини застосовували без небажаних наслідків, рекомендується застосовувати обережно при призначенні препарату Вицеф.

Усі цефалоспорини мають здатність запобігати синтезу вітаміну К при пригніченні кишкової флори, що може призвести до зниження рівня залежних від вітаміну К факторів згортання крові, і, в поодиноких випадках, призвести до гіпотромбінемії і кровотечі. Призначення вітаміну К швидко припиняє гіпотромбінемію. У людей похилого віку та ослаблених хворих, у пацієнтів з порушенням функції печінки і у осіб з неповноцінним харчуванням ризик розвитку кровотеч є найвищим.

У деяких пацієнтів під час або після застосування цефалоспоринів може розвинутися псевдомембранозний коліт, що спричинений токсином Clostridium difficile. У легких випадках достатньо відміни препарату, у тяжких – рекомендується відновити водно-сольовий або білковий баланс, якщо зазначені заходи не допомогли, призначають метронідазол, бацитрацин, ванкоміцин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Змішування бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни та цефалоспорини) з аміноглікозидними антибіотиками може призвести до значної взаємної інактивації. При їх сумісному призначенні препарати необхідно вводити в різні частини тіла. Не допускається змішування розчину препарату Вицеф в одному шприці або в одній ємності (флакон і т.п.), що призначені для внутрішньовенного введення з цими антибіотиками. Ванкоміцин несумісний з препаратом Вицеф і, залежно від концентрації, може з’являтися осад. Якщо є необхідність введення цих двох препаратів через одну трубку, то потрібно між їх введенням промити саму систему (пристрій) для внутрішньовенного введення.

При одночасному призначенні цефалоспоринових антибіотиків з нефротоксичними препаратами, наприклад петльовими діуретиками (фуросемід), існує небезпека посилення нефротоксичності, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступних для дітей місцях.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Свіжовиготовлений розчин придатний для застосування протягом 18 год. при температурі не вище 25°С.