Эстриол-м инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Estriol; естріол – (16a,17b)-естра-1,3,5(10)- трієн-3,16,17-тріол;

основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або майже білого кольору;

склад: 1 супозиторій містить естріолу 0,0005 г;

допоміжні речовини: диметилсульфоксид, твердий жир, емульгатор № 1.

Форма випуску. Супозиторії вагінальні.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовуються при патології статевої сфери. Естрогени. Код АТС G03C A04.

Фармакологічні властивості. Естріол є природним естрогеном. Його використовують для лікування патологічних симптомів, що обумовлені недостатністю естрогенів у перед- та постменопаузальний період, а також після операцій піхвовим доступом. При атрофічних змінах слизової оболонки піхви відновлює нормальний піхвовий епітелій, таким чином сприяючи нормалізації мікрофлори та рН середовища, підвищуючи опірність епітелію піхви до інфекційних та запальних агентів. На відміну від інших естрогенів, естріол має коротку тривалість дії, тому добова доза, яка застосовується однократно, не викликає проліферації ендометрія і не потребує додаткової прогестагенної терапії.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні у формі супозиторіїв естріол швидко і майже повністю абсорбується. С_maxв плазмі досягається через 1-2 години після застосування. Естріол на 90% зв’язується з альбумінами сироватки. Виведення його (у зв’язаній формі) здійснюється, головним чином, нирками. Приблизно 2% виводиться через кишечник у незмінному стані. Виведення метаболітів із сечею починається вже через декілька годин після застосування препарату і триває 18 годин.

Показання для застосування. Атрофія слизової оболонки піхви та нижніх відділів сечовивідних шляхів, що обумовлена естрогенною недостатністю, профілактика рецидивуючих інфекцій сечостатевих шляхів, порушення сечовипускання, а також помірно виражене нетримання сечі; перед- та післяопераційне лікування жінок у постменопаузальному періоді, при операціях піхвовим доступом; клімактеричні скарги (судинні припливи, пітливість); безпліддя, що викликане цервікальним фактором; з діагностичною метою при неясних результатах цитологічного дослідження мазка шийки матки на фоні атрофічних змін епітелію.

Спосіб застосування і дози. Застосовують інтравагінально по одному супозиторію (500 мкг) 1 раз на добу в перші 2-3 тижні. Далі поступово знижують дозу до 500 мкг/добу 2 рази на тиждень. Тривалість курсу лікування – 6 місяців.

Побічна дія. Іноді (при порушенні режиму дозування): напруженість та біль у молочних залозах, нудота, осередкова пігментація, гіперсекреція цервікального слизу. Зрідка: головний біль, артеріальна гіпертензія, судоми ікроножних м’язів, порушення зору. Зазвичай ці симптоми зникають протягом перших тижнів лікування, а коли ні, то необхідна корекція дози.

Протипоказання. Вагітність; тромбози та емболії; гормонозалежні пухлини матки або молочних залоз; маткова кровотеча неясної етіології, розвиток або прогресування отосклерозу у період вагітності або під час попереднього застосування стероїдних препаратів.

Передозування. Симптоми: при значному передозуванні можуть спостерігатися нудота і блювання, при відміні препарату – кров’янисті виділення з піхви. Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Добова доза не повинна перевищувати 1 супозиторія на добу. В період грудного годування естріол може знизити рівень лактації.

Взаємодія з лікарськими засобами. Естрогени, у тому числі й естріол, можуть підсилювати дію кортикостероїдних препаратів, інсуліну та блокаторів b-адренорецепторів. Активність естріолу може знизитися при його одночасному застосуванні з барбітуратами та гідантоїном.

Умови і термін зберігання. В сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 до 15^оС. Термін зберігання – 2 роки.