Коверекс^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: perindoprilum; ((2S)-(1S)(1-карбетоксибутил)аміно)-1оксо-пропіл)(2S,3aS,7aS)пергідроіндол-2-карбоксильна кислота;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі овальні таблетки білого кольору з рисками на обох боках, без запаху;

склад: 1 таблетка містить 4 мг періндоприлу ербумін;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію cтеарат, діоксид кремнію гідрофобний колоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори АПФ. Код АТС: С09АА04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цей препарат належить до групи інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту. Фармакологічну активність має метаболіт периндоприлу периндоприлат, який пригнічує АПФ і гальмує перетворення ангіотензину I в ангіотензін II, що має судинозвужувальну дію, а також перешкоджає розпаду брадикініну.

При тривалому застосуванні Коверекc^® сприяє відновленню еластичності судин і зменшує гіпертрофію лівого шлуночка серця, збільшує серцевий викид.

Фармакокінетика. Периндоприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація периндоприлу в плазмі крові досягається через 1 годину. Біодоступність становить 65-70 %.

Метаболізується з утворенням 1 активного метаболіту периндоприлату (20 % дози) та 5-ти неактивних метаболітів. Прийом їжі знижує перетворення периндоприлу в периндоприлат та зменшує біодоступність. Максимальна концентрація периндоприлату в плазмі крові досягається через 3-4 години. Тривалість дії – 24 години. Зв’язування з білками крові становить

 менше 30%. Периндоприлат виводиться з сечею, а час напіввиведення вільної фракції становить 3-5 годин. За рахунок поступової дісоціації периндоприлату із зв’язку з АПФ “ефективний” період його напіввиведення становить 25 годин. При курсовому лікуванні не кумулюється в організмі; рівновага досягається через 4 доби після початку терапії. Елімінація периндоприлату уповільнена у хворих похилого віку, при серцевій і нирковій недостатності.

 Показання для застосування. Препарат застосовується при:

- артеріальній гіпертензії, у тому числі вазоренальній;

- при застійній серцевій недостатності.

Спосіб застосування та дози. Для зниження артеріального тиску:

- початковою дозою є 4 мг (1 табл.) вранці. Через місяць лікар може збільшити дозу до 8 мг

(2 табл.).

Для лікування застійної серцевої недостатності:

- лікування починають з дози 2 мг (1/2 табл.) вранці. Лікар може збільшити дозу до

4 мг (1 табл.).

У разі наявності захворювань нирок підбір дози бажано проводити залежно від значень кліренсу креатиніну:

- при КК= 30-60 мл/хв. рекомендована доза становить 2 мг (1 табл.) на добу;

- при КК=15-30 мл/хв. рекомендована доза становить 2 мг через добу.

Побічна дія. Можуть виникати такі побічні реакції, як головний біль, розлад сну, у поодиноких випадках - порушення рівноваги, судоми, нудота, диспепсія та порушення смакових відчуттів, шкірний висип, сухий кашель, відчуття сухості в роті, порушення сексуальної функції.

Рідко спостерігаються припухлість обличчя, губ, язика, гортані та рук. З боку лабораторних показників: незначне зниження гемоглобіну, незначний ріст вмісту калію в крові, рівня азоту сечовини та креатиніну в сироватці. У разі виникнення таких небажаних реакцій необхідно припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря. Можуть виникати порушення функції нирок, печінки. В більшості випадків згадані явища оборотні і виникають на початку лікування.

Протипоказання. Таблетки Коверекс^® не слід використовувати в разі:

 - алергії до периндоприлу або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату;

годування груддю, вагітності або її планування;

первинного альдостеронізму;

недостатності функції печінки;

пересадки нирок;

- стенозу артерій обох нирок або єдиної.

Відносне протипоказання - стеноз аорти або мітрального клапана.

Не можна застосовувати препарат для лікування дітей.

Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, головний біль, колапс, тахікардія, аритмія.

Лікування: промивання шлунка з призначенням активованого вугілля. При клінічно значущій артеріальній гіпотензії необхідно підтримувати функцію серцево-судинної системи з постійною реєстрацією роботи серця та легенів, хворого рекомендується перевести в горизонтальне положення, ноги підняти, показана внутрішньовенна інфузія 0,9% розчину натрію хлориду, норадреналіну, при розвитку серцевої недостатності – строфантину. Периндоприл виводиться із організму при діалізі (70 мл/хв.).

Особливості застосування. Перед початком використання таблеток Коверекс^® слід проконсультуватися з лікарем у разі:

- алергічних реакцій на будь-які інгредієнти, що входять до складу препарату, або на інші

 інгібітори ангіотензин-перетворюючих ферментів;

- ниркової недостатності, реноваскулярної гіпертензії;

- низького артеріального тиску;

- недостатності печінки;

 - застосування інших препаратів, які знижують артеріальний тиск.

У разі необхідності операції, слід попередити анестезіолога про прийом цього препарату. На фоні дії периндоприлу при наркозі або при одночасному застосуванні анестетиків з можливим гіпотензивним ефектом периндоприл може викликати артеріальну гіпотензію, для кореції якої можна застосувати плазмозамінники. Ризик розвитку артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності при застосуванні препарату Коверекс^® особливо високий при порушеннях водно-електролітного балансу (дегідратація, гіпонатріємія). Перед призначенням Коверексу^®, а також під час його застосування необхідно перевіряти функціональний стан нирок – рівень креатиніну в крові. У пацієнтів з порушенням функції нирок під час лікування необхідно контролювати рівень вмісту калію та креатиніну в крові. З особливою обережністю призначають Коверексу^®при білатеральному стенозі ниркових артерій. Можливий розвиток анафілактичних реакцій у хворих, що приймають Коверекс^®, під час проведення гемодіалізу з застосуванням мембран високої проникливості (поліакрилонітріл); рекомендується уникати такого сполучення.

Якщо на початку лікування Коверексом^® має місце запаморочення, то не слід керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна застосовувати разом з Коверексом^® харчові добавки з калієм або діуретики, що зберігають калій (наприклад спіронолактон). Якщо такі препарати вже застосовуються, необхідно попередити про це лікаря.

У разі застосування для зниження артеріального тиску діуретиків слід також попередити лікаря. У такому випадку за декілька днів до початку лікування Коверексом^® бажано припинити застосування діуретиків.

 Необхідно попередити лікаря, якщо застосовуються будь-які засоби для зниження відчуття тривоги, нейролептики (наприклад, хлорпромазин) або будь-які трициклічні антидепресанти (наприклад, імипрамін, циталопрам, моклобемід), антигіпертензивні препарати, препарати для наркоза (наприклад, тіопентал натрію). Застосування цих препаратів разом з Коверексом^® викликає значне зменшення артеріального тиску.

Застосування Коверексу^® з нестероїдними протизапальними засобами (наприклад, аспірин, парацетамол) зменшує їх ефективність. Коверекс^® можна застосовувати разом з дигоксином.

Умови та термін зберігання. Зберігати препарат при температурі нижче 30 ^оС, у місцях, недоступних для дітей.

Термін зберігання - 2 роки.