Диротон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лізиноприл (lisinopril);

N - [N - [(IS)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-пролін дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки білого або майже білого кольору, у формі диска з фаскою, з маркуванням “2,5” на одному боці та з рискою на іншому; у формі диска з фаскою, з маркуванням “5” на одному боці та з рискою на іншому; чотирикутні, опуклі таблетки білого або майже білого кольору, з маркуванням “10” на одному боці та з рискою на іншому; п’ятикутні, опуклі таблетки білого або майже білого кольору, з маркуванням “20” на одному боці та з рискою на іншому;

склад: 1 таблетка містить 2,5 мг або 5 мг або 10 мг чи 20 мг лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату);

допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, манітол, крохмаль, кальцію гідрофосфат дигідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09А А03

Фармакологічні властивості. Діюча речовина – лізиноприл – відноситься до групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, знижує рівень ангіотензину II та альдостерону в плазмі.

Внаслідок цього зменшується периферичний опір судин, збільшується хвилинний об’єм, частота серцевих скорочень не змінюється, перфузія нирок може посилюватися.

Гіпотензивний ефект розвивається майже через годину після прийому препарату і досягає максимуму приблизно через 6 год. Ефект зберігається протягом 24 год і залежить від застосованої дози.

При тривалому лікуванні ефективність препарату зберігається.

При раптовій відміні препарату надмірного підвищення артеріального тиску не спостерігалося.

Фармакокінетика. Після прийому через внутрішньо всмоктується у незміненому вигляді, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

Біодоступність препарату становить 25-50 %. Крім ангіотензинперетворюючого ферменту, з іншими білками сироватки не зв’язується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизительно через 7 год.

В організмі не метаболізується, виділяється нирками.

Період напіввиведення - 12 год.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Хронічна серцева недостатність (як допоміжний засіб).

Спосіб застосування і дози. Диротон слід приймати 1 раз на добу, вранці. Оскільки прийом їжі клінічно не має значущого впливу на всмоктування, препарат можна приймати до або після їжі в один і той же час доби.

Есенційна гіпертензія

Рекомендована початкова доза для дорослих хворих, що не отримують інших антигіпертензивних засобів, становить 10 мг 1 раз на добу. Звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на добу, залежно від динаміки артеріального тиску.

Якщо вказана доза не дає позитивного терапевтичного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат.

Для повного розвитку ефекту може знадобитися 2-4 тижневий курс лікування препаратом, що слід враховувати при збільшенні дози.

Якщо хворий попередньо одержував діуретичну терапію, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Диротону. Якщо це неможливо, то початкова доза Диротону не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому разі після прийому першої дози рекомендується протягом декількох годин контроль лікаря (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути симптоматична гіпотензія.

При реноваскулярній гіпертензії або гіпертензії, що супроводжує інші стани з підвищеною функцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, доцільно призначити дорослим також низьку початкову дозу - 2,5-5 мг на добу, під посиленим контролем лікаря (контролювати артеріальний тиск, функцію нирок, рівень калію в сироватці). Підтримуючу дозу, під суворим контролем лікаря, слід визначати в залежно від динаміки артеріального тиску.

При нирковій недостатності – оскільки лізиноприл виділяється через нирки - початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім, залежно від реакції слід встановити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію і натрію в сироватці.

Серцева недостатність

Диротон може бути застосований також разом з діуретиками та/або дигіталісом (наперстянкою). По можливості дозу діуретика слід зменшити ще до початку прийому Диротону. Початкова добова доза для дорослих може становити 2,5 мг, яку поступово можна збільшити до звичайної підтримуючої добової дози - 5-10 мг.

Доза для дорослих не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Побічна дія. Запаморочення, головний біль, відчуття слабкості, пронос, сухий кашель, блювання, нудота, ортостатичний ефект, шкірний висип, біль у грудях. Побічні явища, що іноді виникають, дуже рідко вимагають припинення лікування.

Як реакція гіперчутливості ангіоневротичний набряк може виникати на обличчі, кінцівках, губах, язиці, надгортаннику, гортані. При цьому слід негайно припинити прийом Диротону, оскільки ангіоневротичний набряк, що супроводжується набряком гортані, может бути фатальним. Ураження язика, надгортанника, гортані може викликати обструкцію дихальних шляхів, тому потрібна невідкладна адекватна терапія: підшкірне введення 0,3-0,5 мл (0,3-0,5 мг) 0,1% розчину адреналіну (епінефрину), або повільне внутрішньовенне введення 0,1 мл (0,1 мг) останнього потім застосовувати глюкокортикоїди, антигістамінні препарати.

 Лабораторні зміни: агранулоцитоз, зниження показників гемоглобіну та гематокриту.

Гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну та сечового азоту крові можуть спостерігатися, особливо при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті, або реноваскулярній гіпертензії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі при лікуванні іншими інгібіторами АПФ.

Вагітність.

Період лактації.

Дитячий вік (ефективність і надійність застосування не встановлені).

Передозування. При передозуванні виникає виражена артеріальна гіпотензія. При цьому необхідно застосовувати симптоматичну терапію, постільний режим, внутрішньовенне заміщення рідини, контроль артеріального тиску, водноелектролітного балансу та нормалізація останнього.

Диротон може бути виведений з організму гемодіалізом.

Особливості застосування.

Надмірне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія може виникати у хворих, що одержують лікування діуретиками, або при інших ситуаціях, що призводять до втрати рідини (сильна пітливість, тривале блювання, пронос), і тому знаходяться в стані дефіциту натрію та/або об’єму рідини, а також при серцевій недостатності.

При виникненні гіпотензії рекомендується положення хворого лежачи, у разі потреби - відновлення втраченої рідини (інфузія фізіологічного розчину).

До початку лікування Диротоном по можливості слід нормалізувати рівень натрію та/або відшкодувати втрачену кількість рідини, пильно контролювати дію початкової дози Диротону на артеріальний тиск хворого.

У разі стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або стенозі артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та/або рідин, Диротон може призвести до порушення ниркової функції, гострої ниркової недостатності, що як правило проходить після відміни препарату.

Прийом препарату (особливо на початку лікування) може впливати на здатність керування автомашиною та виконання робіт, пов’язаних з небезпекою аварії, тому при визначенні дози потрібно утримуватися від виконання небезпечних робіт.

Хірургічне втручання/анестезія. При великих хірургічних втручаннях або застосуванні наркотичних засобів, що викликають гіпотонію, Диротон блокує утворення ангіотензину II, що виникає після компенсаторного вивільнення реніну. Гіпотензія, що виникла внаслідок вищевказаного механізму, може бути усунута відновленням втраченої рідини.

Вагітність. При встановленні вагітності необхідно відмінити Диротон якнайшвидше.

У хворих літнього віку та сама доза препарату призводить до підвищення рівня препарату в крові, тому потрібно дотримуватися особливої обережності при визначенні дози, незважаючи на те, що відхилення в гіпотензивній дії Диротону не відрізнялися у літніх та молодих людей. Оскільки неможливо надійно виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібно періодично контролювати картину крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з:

калійзберігаючими діуретиками (наприклад, спіронолактон, тріамтерен, амілорид), калієм, препаратами, що містять калій (підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції), тому їх можна спільно призначати лише після рішення лікаря, прийнятого в індивідуальному порядку при регулярному контролі рівня калію в сироватці та функції нирок.

З обережністю препарат можна застосовувати разом:

з діуретиками (посилюється антигіпертензивний ефект);

(при додатковому введенні діуретика хворому, що лікується Диротоном, як правило, виникає адитивний антигіпертензивний ефект);

при додатковому призначенні Диротону хворому, що лікується іншими діуретиками, може наступати виражена гіпотонія;

з іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект);

з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитися);

з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати рівень літію в сироватці).

Диротон може посилювати ефект алкоголю.

Диротон зменшує дію діуретиків на виведення калію.

При застосуванні препарату в умовах діалізу з використанням поліакрилнітрилової мембрани може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30⁰С.

Термін придатності – 3 роки.