Атенолол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Atenololum; (RS)-4-[2-(гідрокси-3-ізопропіл амінопропок-си)- феніл] ацетаміду);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з сіруватим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка містить атенололу 0,05 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, магнію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокатори β-адренорецепторів. Код АТС С07А В03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка атенололу належить до групи антиадренергічних препаратів. Має кардіоселективну β₁-адреноблокуючу дію. Препарату властиві виражені антиангінальний, гіпотензивний та антиаритмічний ефекти. Зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, сповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність міокарда та його потребу в кисні. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах не викликає побічних явищ (бронхоспазм, серцева недостатність та ін.), характерних для неселективних β-адреноблокаторів.

 Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується близько 50% (їжа не впливає на біодоступність), в осіб похилого віку дещо більше. Повільно всмоктується у травному каналі. Максимальна концентрація препарату у сироватці крові спостерігається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми незначне (6-16%). Не проникає через гемато-енцефалічний бар’єр, проходить плацентарний бар’єр. Нирками виводиться 85%, секретується молочними залозами. Період напіввиведення після прийому внутрішньо складає 6-9 годин; у хворих на ниркову недостатність цей період може бути тривалішим. У незначній мірі (менше 10%) підлягає біотрансформації в печінці.

Показання для застосування. Атенолол показаний для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії, синусової тахікардії, для профілактики надшлуночкових тахіаритмій.

Спосіб застосування та дози. Атенолол приймають перед їжею. Таблетки ковтають, не розжовуючи, та запивають невеликою кількістю води. Режим дозування встановлюють індивідуально.

При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 50 мг (0,05 г) 1 раз на добу. В разі недостатньої виразливості гіпотензивної дії дозу поступово збільшують до 200 мг (0,2 г) на добу. При стенокардії та порушеннях серцевого ритму атенолол призначають у початковій дозі 50 мг (0,05 г) 1 раз на добу; при недостатній виразливості ефекту дозу збільшують до 100-150 мг (0,1-0,15 г) на добу. Максимальна добова доза складає 200 мг (0,2 г).

При порушеннях екскреторної функції нирок необхідна корекція доз: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв дозу препарату слід зменшити на 50%, при кліренсі нижче 15 мл/хв – на 75%.

Припиняти застосування атенололу, як і інших β-адреноблокаторів, при ішемічній хворобі серця слід поступово, оскільки раптова відміна препарату може посилити ангінозний синдром і явища ішемії міокарда та зменшити толерантність до фізичного навантаження.

Побічна дія. На початку курсу лікування можливі легкий головний біль, депресія, підвищене потовиділення, порушення сну, нудота, діарея, свербіж, відчуття холоду в кінцівках. В окремих випадках можуть виникати порушення атріовентрикулярної провідності, недостатність кровообігу, надмірна брадикардія, гіпотонія, симптоми серцевої недостатності, гіпоглікемічний стан у хворих на цукровий діабет, кон’юнктивіт.

Протипоказання. Абсолютними протипоказаннями є атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів, синоаурикулярна блокада, брадикардія (частота серцевих скорочень менша ніж 50 ударів за 1 хв), хронічна та гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма.

Відносними протипоказаннями є порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно, вагітність (препарат проникає через плаценту), цукровий діабет (атенолол може посилювати або маскувати симптоми гіпоглікемії).

Передозування. Проявляється брадикардією, AV блокадою ІІ-ІІІ ступенів, серцевою недостатністю, гіпотонією, бронхоспазмом, гіпоглікемією. Лікування: симптоматичне, атропін (при неефективності - ізопротеренол), серцеві глікозиди або глюкагон, вазопресори (добутамін або норадреналін), селективні β-адреномиметики, встановлення штучного водія ритму.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з цукровим діабетом, хворобою Рейно, хворобами периферичних артерій, з вираженими порушеннями функції нирок, а також в період вагітності та годування груддю. Відміняти препарат слід поступово. Призначати препарат дітям не рекомендується. Пацієнтам похилого віку Атенолол призначають в більш низьких дозах, особливо при порушенні функції нирок. У випадку необхідності проведення хірургічного втручання з інгаляційним наркозом (ефір або хлороформ) хворим, що вживають Атенолол, слід припинити прийом препарату за декілька днів до операції.

Взаємодія з лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу з інсуліном, іншими цукрознижувальними, а також з гіпотензивними засобами їх дія посилюється. При одночасному прийомі препарату з резерпіном, α-метилдофа, клонідином, гуанфацином, верапамілом може виникати виражена брадикардія (слід дуже обережно застосовувати комбінацію атенололу з верапамілом). Як і інші β-адреноблокатори, атенолол не слід застосовувати одночасно з нейтролептиками, транквілізаторами та інгібіторами МАО. При одночасному лікуванні клонідином застосування останнього можна припиняти лише через декілька днів після відміни атенололу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25⁰ С.Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 2 роки.