Зелид плюс инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, капсулоподібної форми, з лінією розлому на одному боці.

склад: парацетамолу 500 мг, німесуліду 100 мг.

допоміжні речовини: крохмаль, магнію стеарат, татразин жовтий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого зумовлена ефектами компонентів, які входять до його складу.

Для парацетамолу характерні виражена аналгезуюча, жарознижувальна та протизапальна активність. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням циклооксигенази, гальмуванням синтезу простагландинів і впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі.

Німесулід - нестероїдний протизапальний засіб, селективний інгібітор циклооксигенази-2. Має протизапальну (завдяки пригніченню синтезу лейкотрієнтів, вивільнення гістаміну гладкими клітинами і базофілами), аналгезуючу (завдяки пригніченню фактора некрозу пухлини (TNFα), чим сприяє продукуванню брадикініну та цитокінів) і жарознижувальну активність. Є відносно слабким інгібітором синтезу простагландинів. Пригнічує створення вільних кисневих радикалів без впливу на гемостаз і фагоцитоз. Інгібує вивільнення ферменту мієлопероксидази.

Фармакокінетика. Всмоктування. Компоненти препарату швидко і практично повністю всмоктуються із ШКТ після застосування внутрішньо. Їжа може незначно зменшувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Пік концентрації у плазмі парацетамолу спостерігається через 30-60 хв після застосування.

Розподіл. Зв’язування німесуліду з білками плазми крові приблизно 99%, парацетамолу – 20-50%. При терапевтичних концентраціях німесулід займає приблизно 1% зон зв’язування, що не перешкоджає зв’язуванню з іншими препаратами. Це свідчить про те, що німесулід має мінімальну взаємодію з іншими препаратами при сумісному застосуванні.

Концентрація німесуліду у синовіальній рідині становить приблизно 43% від концентрації у плазмі, а концентрація у тканинах жіночої статевої сфери – приблизно 50%.

Метаболізм. Парацетамол метаболізується шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою (приблизно 60%), сірчаною кислотою (приблизно 35%) або цистеїном (приблизно 3%). Також виявляється незначна кількість гідроксильованих і деацетильованих метаболітів. Німесулід метаболізується в печінці. Основний метаболіт – гідроксинімесулід (25%) є фармакологічно активним.

Виведення. Від 90% до 100% прийнятого парацетамолу виводиться із сечею. Приблизно 20% німесуліду виводиться із сечею, 80% - з фекаліями. У незмінному вигляді із сечею виділяється від 1 до 3% німесуліду. Період напіввиведення німесуліду становить від 2 до 4.5 год.

Показання для застосування.

- Ревматоїдний артрит; остеоартроз; бурсити, тендовагініти;

- больовий синдром різної етіології, у т.ч. при онкологічних і гінекологічних захворюваннях, у післяопераційному періоді, при травмах, зубному болю;

- пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують для лікування дорослих і дітей старше 12 років. Тривалість лікування становить 5-7 днів.

Дорослим, залежно від тяжкості стану, призначають по 1-2 таблетки, 2 рази на добу, після їжі.

Дітям препарат призначають залежно від маси тіла і тяжкості інфекційного процесу. Слід бути обережним при застосуванні Зеліду Плюс при лікуванні дітей. Разова доза препарату розраховується за німесулідом і становить 1,5 мг/кг маси тіла, що відповідає прийому 0,5-1 таблетки 1-2 рази на добу.

Побічна дія. Можливі: печія, нудота, біль в епігастрії, діарея, запаморочення, сонливість, алергічні реакції у вигляді висипань на шкірі.

У поодиноких випадках можливо виникнення печінкової недостатності.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, нирок; у періоди вагітності та лактації.

Передозування. При передозуванні виникають тахікардія, тахіпное, пропасниця, збудження, судоми, печінкова недостатність, анорексія, нудота, блювання. Також можливий розвиток печінкового некрозу та печінкової коми.

Лікування симптоматичне. Проводять промивання шлунка, через 8-9 год після передозування вводять метіонін, а через 12 – N-ацетилцистеїн.

Особливості застосування. Слід обережно призначати хворим з вираженим порушенням функції нирок, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки.

Вагітність і лактація. Застосування препарату під час вагітності не рекомендується, особливо у III триместрі, через небезпеку передчасного закриття боталової протоки у плода і розвитку атонії матки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестерамін: знижує абсорбцію Зеліду Плюс.

Активоване вугілля: при спільному застосуванні знижує абсорбцію Зелід Плюс.

Метоклопрамід: підвищує абсорбцію.

Алкоголь: спільне вживання з препаратом потенціює його гепатотоксичність.

Зидовудин: ефект від застосування може бути зниженим.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 3 роки.