Дилтиазем-Дарниця инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diltiazem; (2S,3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламіно)етил]-2-(4-метокси-феніл)-2,3-дигідро-1,5-бензотіазепін-4(5Н)-1 гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, із плоскоциліндричною поверхнею, із рискою;

склад: 1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду (в перерахуванні на дилтіазем)- 0,06 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні бензотіазепіну. Код АТС: C08D В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дилтіазем - селективний блокатор кальцієвих каналів ІІІ класу. Має антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію. Зменшує скоротність міокарда, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує частоту серцевих скорочень, знижує потребу міокарда у кисні, розширює коронарні артерії, збільшує коронарний кровотік. Дилтіазем знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій та загального периферичного судинного опору, що приводить до гіпотензивного ефекту.

Фармакокінетика. Препарат майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (більше 90 % дози). Біодоступність становить 40 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–4 години після прийому препарату. Період напіввиведення становить 3-4,5 години, але дещо подовжується при збільшенні дози. Зв‘язування з білками плазми – приблизно 70–80 %. Зазнає інтенсивного метаболізму в печінці шляхом деацетилювання, деметилювання за участю цитохрому Р450. Два основних метаболіти, які виявляються в плазмі після прийому внутрішньо, – деацетилдилтіазем і дезметилдилтіазем. Екскреція (у т. ч. метаболітів) здійснюється переважно через шлунково-кишковий тракт (65 %) і меншою мірою - через нирки (35 %).

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії (у т.ч. і стенокардії Принцметала). Артеріальна гіпертензія. Профілактика надшлуночкових аритмій (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь, екстрасистолія).

Спосіб застосування та дози. Дозу та термін лікування визначає лікар. Звичайно призначають по 60 мг (1 таблетка), 2-3 рази на добу, при недостатній ефективності дозу підвищують до 2 таблеток, двічі на добу. Максимальна добова доза становить 360 мг. Таблетки приймають перед їдою, ковтають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічна дія. Набряки нижніх кінцівок, кропив‘янка, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, шкірний висип. Рідко розвиваються побічні ефекти з боку травного тракту: анорексія, нудота, діарея, запор, печія, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові.

Протипоказання. Виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступенів (за винятком хворих з імплантованим кардіостимулятором), кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадій, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. рт. ст.), виражені порушення функції печінки та нирок, періоди вагітності і годування груддю, підвищена чутливість до препарату, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, внутрішньосерцева блокада або зупинка серця.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Властивості антидоту мають препарати кальцію (кальцію глюконат), які вводяться внутрішньовенно. Як симптоматична терапія – атропін, ізопротеренол, інфузійне введення рідин, дофамін або добутамін, діуретики. При високому ступені атріовентрикулярної блокади може бути потрібною електрична кардіостимуляція.

Особливості застосування. З обережністю призначають при атріовентрикулярній блокаді І ступеня, порушенні внутрішньошлуночкової провідності та пацієнтам, схильним до артеріальної гіпотензії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат можна призначати разом з нітратами, антикоагулянтами, діуретиками, цукрознижувальними препаратами, блокаторами b-адренорецепторів. Слід враховувати, що при одночасному застосуванні Дилтіазему-Дарниця та інших гіпотензивних препаратів можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії. Потенційно небезпечним є одночасне призначення таблеток з блокаторами b-адренорецепторів, хінідином та іншими антиаритмічними засобами 1А класу, з серцевими глікозидами, а також внутрішньовенне введення блокаторів b-адренорецепторів при тривалому застосуванні Дилтіазему-Дарниця. Блокатори Н₂-рецепторів при спільному прийомі спричиняють збільшення, а препарати, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн та ін.), - зниження концентрації дилтіазему в крові. При одночасному застосуванні Дилтіазему-Дарниця з карбамазепіном слід знизити дозу останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.