Дексаметазон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: dexamethasone;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: кожна ампула (1 мл) містить дексаметазону натрію фосфату (в перерахунку на дексаметазону фосфат) - 4,0 мг ;

допоміжні речовини: ніпагін, ніпазол, натрію цитрат, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТС S01B A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дексаметазон - синтетичний глюкокортикостероїд тривалої дії, що має виражену протизапальну, антиалергічну і протисвербіжну дії. Препарат впливає на усі стадії запального процесу. Знижує проникність кровоносних судин, гальмує міграцію лейкоцитів, фагоцитів, вивільнення кінінів, утворення антитіл. Мінералокортикоїдних властивостей препарат не проявляє.

Фармакокінетика. Дексаметазон добре абсорбується після внутрішньом'язової, внутрішньо-суглобової та локальної (у вогнище запального процесу) ін'єкції. Об'єм розподілення речовини у пацієнтів різних вікових груп однаковий. Дексаметазон метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить приблизно 200 хв. Дія препарату у тканинах організму триває протягом 72 годин. Дексаметазон виводиться з організму переважно нирками та (у дуже незначних кількостях) - з жовчю. Після внутрішньовенного введення дія препарату розпочинається швидко, а після внутрішньом'язового клінічний ефект досягається за 8 годин. Тривалість дії препарату становить 17-28 днів. Після локального застосування дія триває від 3 днів до 3 тижнів. Доза 0,75 мг Дексаметазону еквівалентна 4 мг метилпреднізолону, 4 мг тріамцинолону,5 мг преднізону, 5 мг преднізолону, 20 мг гідрокортизону та 25 мг кортизону.

Показання для застосування.

Порушення з боку ендокринної системи: первинна або вторинна (гіпофізарна) адренокортикальна недостатність, уроджена гіперплазія надниркових залоз, ендокринна офтальмопатія (хвороба Грейвза), підгострий тиреоїдит та тяжчі форми цієї патології, спричинені радіоактивним опроміненням.

Ревматоїдний артрит (як допоміжна терапія у початковому періоді лікування нестероїдними протизапальними препаратами), ювенільний ревматоїдний артрит та позасуглобні ускладнення (ревматична легеня, ураження серця, очей та шкіри), моноартрит, підошвовий фасцит та тендиніт ахілового сухожилля при хворобі Рейтера, ревматична поліміалгія, гігантоклітинний артеріїт, посттравматичний остеоартрит, синовіїт. гострі та підгострі бурсити, епікондиліт, гострий неспецифічний тендосиновіїт, гострий подагричний артрит, псоріатичний артрит, анкілозивний спондиліт.

Системні захворювання сполучної тканини, симптомокомппекс васкуліту та амілоїдозу (допоміжне та симптоматичне лікування у період розвитку основного захворювання): полісерозит, ураження основних систем організму червоним вовчаком, ураження легенів, нирок та головного мозку при синдромі Шегрена; міозит, перикардит, альвеоліт при прогресуючому системному склерозі; легенева гіпертензія при системних захворюваннях сполучних тканин; системний васкуліт та васкуліт дрібних судин; адренокортикальна недостатність при амілоїдозі (як замісна терапія).

Захворювання шкіри: пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит, ексфоліативний дерматит, тяжкі форми ексудативної еритеми, нудозної еритеми, контактного дерматиту, алергічного дерматиту, ліхена, переметуюча кропив'янка, що не піддається стандартному лікуванню, грибкові мікози, дерматомікози, склеродермія та набряк Квінке.

Алергічні захворювання (які не піддаються традиційному лікуванню): бронхіальна астма, контактний дерматит, атонічний дерматит, сироваткова хвороба, алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, інші прояви алергії на лікарські засоби.

Захворювання очей: гострий центральний хоріоретиніт, ретробульбарний неврит, алергічні захворювання (увеїт, склерит, кератит, ірит), системні імунодефіцитні стани (саркоїдоз, оборотний артеріїт), проліферативні зміни у (ендокринна офтальмопатія, хибна пухлина), а також імунодепресивна терапія після трансплантації рогівки. Препарат застосовують системно, або локально - субкон'юнктивально, ретробульбарно або парабульбарно.

Захворювання органів шлунково-кишкового тракту: тяжкий перебіг загострення хронічного запального захворювання кишечнику ( виразковий коліт, хвороба Крона), хронічний аутоімунний гепатит, реакція відторгнення після трансплантації печінки.

Захворювання дихальних шляхів: гострий токсичний бронхіт, хронічний бронхіт, бронхіальна астма (у разі тяжкого перебігу загострення), алергічний бронхолегеневий аспергільоз, екзогенний алергічний альвеоліт, ідіопатичний фіброзний альвеоліт, саркоїдоз, легеневий еозинофільний інфільтрат, туберкульоз легенів, туберкульозний плеврит, плеврит, спричинений системним захворюванням сполучної тканини, легеневий васкуліт, гранульоматозне запалення при бериліозі, облітеруючий бронхіоліт внаслідок отруєння токсичними газами, променевий пневмоніт, аспіраційний пневмоніт.

Гематологічні захворювання: уроджена або набута хронічна есенціальна апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія, анемія за типом холодових антитіл, ін'єкційний метод лікування гострого лімфобластного лімфолейкозу, мієлодиспластичний синдром, ангіоімунобластна злоякісна лімфома Т-клітин) та плазмацитома (у комплексному застосуванні з цитостатиками), ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (рекомендується лише внутрішньовенне введення), тяжка форма анемії внаслідок міелофіброзу з мієлоїдною метаплазією або лімфоплазмацитоїдною імуноцитомою, системне ураження при системному гістіоцитозі, гострий лейкоз у дітей.

Захворювання нирок: первинний та вторинний гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), ниркова недостатність при системних захворюваннях сполучних тканин (червоний вовчак, синдром Шегрена), гломерулонефрит при нодозному поліартеріїті, синдром Хурга- Штрауса, гранульо-матоз Вегенера (у комбінації з циклофосфамідом), пурпура Геноха- Шенлейна на фоні кріо-глобулінемії, ниркова недостатність при хворобі Такаясу та інтерстиціальному нефриті, гіперкальціємія при злоякісних хворобах та спричинена імунодепресивною терапією (після трансплантації нирок).

Злоякісні захворювання: дексаметазон застосовують як паліативний засіб при лейкозі та лімфомі у дорослих пацієнтів, гіперкальціємії у хворих на злоякісні захворювання.

Набряк головного мозку, спричинений первинною пухлиною або метастазами, а також краніотомією та травматичними ураженнями голови.

Шок у пацієнтів з адренокортикальною недостатністю, якщо специфічна протишокова терапія неефективна. У разі виникнення анафілактичного шоку препарат вводять внутрішньовенне, проте лише після введення адреналіну; перед хірургічним втручанням, якщо існує ризик розвитку або

спостерігається адренокортикальна недостатність.

Інші захворювання: туберкульозний менінгіт, який супроводжується субарахноїдальним блоком (у комбінації з відповідною протитуберкульозною терапією), трихінельоз з неврологічними симптомами або трихінельоз міокарда.

Діагностичне тестування гіперфункції надниркових залоз.

Місцеве застосування розчину дексаметазону (ін'єкція в ділянку ураження) показане у разі склерозованого фолікуліту, кільцеподібної гранульоми та саркоїдозу шкіри.

Спосіб застосування та дози. Дозу Дексаметазону визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру, ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на терапію.

Лікування починають з призначення підвищених доз Дексаметазону, після досягнення клінічного ефекту дози зменшують до підтримання терапевтичного рівня. Максимальна добова доза Дексаметазону для дорослих становить 80 мг. Завершення курсу лікування супроводжується поступовим зниженням доз препарату.

Парентеральне введення

Розчин дексаметазону вводять шляхом внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції (інфузії) одночасно з розчином глюкози або фізіологічним сольовим розчином. Неприпустимо змішування Дексаметазону з іншими розчинами у шприці або флаконі для інфузій. Рекомендована середня початкова доза для парентерального введення - від 0,5 до 9 мг- на добу або більше (у разі необхідності).

Локальне введення.

Стандартні дози коливаються в межах від 0,4 мг до 4 мг при внутрішньосуглобовому введенні. Інтервали між ін'єкціями становлять 3 - 4 місяці, кратність введення в один суглоб не повинна перевищувати 3 - 4 рази протягом життя хворого. Препарат можна вводити одночасно у 2 суглоби. Частіше застосування Дексаметазону може спричинити ушкодження суглобового хряща. Доза залежить від величини суглоба: зазвичай у великі суглоби вводять 2 - 4 мг Дексаметазону, у невеликі - 0,8 - 1 мг. Дози препарату, що вводять у синовіальну сумку, дорівнюють 2-3 мг, у сухожилкові футляри вводять по 0,4 - 1 мг, у сухожилля - по 1 - 2 мг. Доза Дексаметазону, яку вводять у ділянку ураження, дорівнює внутрішньосуглобовій. Одночасно препарат можна вводити не більше, як у 2 осередки ураження. Для введення у м'які тканини навколо суглобів рекомендуються дози від 2 до 6 мг.

Дози для дітей.

При проведенні замісної терапії внутрішньом'язові дози становлять 0,0233 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м² поверхні тіла, розподілені на 3 введення (інтервали між ін'єкціями тривають 3 доби). При щоденному введенні застосовують інші дози: 0,00776 - 0,01165 мг/кг маси тіла або 0,233 - 0,335 мг/м² поверхні тіла. При лікуванні захворювань за іншими показаннями рекомендовані дози дорівнюють 0,02776 - 0,16665 мг/кг маси тіла або 0,833 - 5 мг/м² поверхні тіла з інтервалами 12- 24 години.

Побічна дія.

Кров: еозинофілія, рідше - тромбоцитопенія та проста пурпура з лейкоцитозом.

Серцево-судинна система: множинна шлуночкова екстрасистолія, брадикардія, гіпертензія, гіпертонічна енцефалопатія, у пацієнтів, що перенесли інфаркт міокарда, можливий розрив серця. Нервова система та психічний статус: зміни особистості та поведінки, що проявляються у вигляді ейфорії, порушення сну, підвищена дратівливість, гіперкінезія, підвищений апетит, у тяжких випадках - психози. Інколи спостерігаються запаморочення, спазми та головний біль.

Ендокринна система та обмін речовин: пригнічення функції та атрофія надниркових залоз, синдром Кушинга, гірсутизм, порушення менструального циклу, зниження толерантності до вуглеводів, підвищена потреба в інсуліні або пероральних антидіабетичних засобах у хворих на цукровий діабет, перехід латентної форми діабету в клінічно активну форму, негативний баланс азоту внаслідок порушення катаболізму білків, затримка натрію та рідини, збільшення втрати калію, набряк та гілокаліємічний алкалоз.

Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: гикавка, нудота, виразковий езофагіт, пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорація виразки та шлунково-кишкова кровотеча (блювання кров'ю, дьогтеподібні випорожнення кишечнику), панкреатит та перфорація жовчного міхура.

Кістково-м'язова система: стероїдна міопатія (м'язова млявість, спричинена порушеннями катаболізму білків у м'язах), остеопороз (підвищене виведення кальцію), компресійні переломи хребців або патологічні переломи довгих кісток, асептичний остеонекроз, розриви сухожиль.

Шкіра та слизові оболонки: уповільнення загоювання ран, витончення та підвищена ушкоджуваність шкіри, стрії, петехїї та крововиливи, еритема, підвищене потовиділення, вугри, алергічний дерматит, уртикарії, ангіоневротичний набряк. Існує ймовірність отримання хибних результатів при проведенні стандартних шкірних тестів.

Орган зору: глаукома, катаракта, зміни внутрішньоочного тиску, екзофтальм. У поодиноких випадках спостерігалися інші побічні реакції: прояви індивідуальної підвищеної чутливості до Дексаметазону, а також тромбоемболія, імпотенція.

Протипоказання. Дексаметазон протипоказаний при індивідуальній підвищеній чутливості до компонентів препарату, при печінковій та нирковій недостатності, в періоди вагітності та лактації, дітям до 12 років. Протипоказаннями для застосування препарату є також гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (у разі застосування відповідної специфічної терапії), синдром Кушинга. Відносними протипоказаннями для застосування препарату є хронічна ниркова недостатність, цироз печінки або хронічний гепатит, гіпотеріоз, психоз або тяжкий невроз, старечий вік. Внутрішньом'язове введення Дексаметазону протипоказане хворим на ідіопатичну тромбоцитопенічну пурпуру.

Передозування. При передозуванні, яке виникає зазвичай лише після тривалого застосування підвищених доз Дексаметазону можливе підсилення побічних реакцій, зазначених у розділі "Побічні ефекти". Здебільшого внаслідок передозування розвивається синдром Кушинга. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз не належить до ефективних методів прискорення виведення Дексаметазону з організму. Негайне припинення введення препарату і вчасно призначені лікарем заходи екстреної допомоги та симптоматичне лікування сприяють швидкому усуненню клінічних проявів передозування.

Особливості застосування. Якщо пацієнт піддається тяжкому стресу (травма, хірургічне втручання, тяжке захворювання), під час лікування або безпосередньо після його закінчення, він повинен одержувати більші дози Дексаметазону. Лікування Дексаметазоном може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Дексаметазон може спричинити загострення системної грибкової інфекції латентного амебіазу, легеневого туберкульозу. При активних формах туберкульозу Дексаметазон (разом з протитуберкульозними засобами) призначають у разі миттєвого розвитку або дуже широкого розповсюдження процесу.

Особливої обережності слід дотримуватись при лікуванні хворих на серцеву недостатність, епілепсію, тромбоемболію, тяжку псевдопаралітичну міастенію, глаукому, а також у пацієнтів з високим артеріальним тиском.

Проведення вакцинації протипоказане під час лікування Дексаметазоном. Імунізація вбитою вірусною бактеріальною вакциною не спричиняє зростання антитіл і не має очікуваної захисної дії. Дексаметазон не призначають протягом перших 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації. Для пацієнтів, яких лікують Дексаметазоном, якщо у них в анамнезі не згадується вітряна віспа, ризик розвитку цієї інфекції підвищується. Таким хворим рекомендується уникати контактів з інфікованими особами, а при випадкових контактах слід проводити пасивну імунізацію. Слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих, що перенесли хірургічні втручання або перелом кісток, оскільки Дексаметазон може уповільнити загоювання рани та утворення кісткової мозолі. Дія глюкокортикоїдів підсилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз. Дітям Дексаметазон призначають, як правило, лише у разі нагальної необхідності.

Застосування препарату в періоди вагітності та лактації. Жінкам у періоди вагітності Дексаметазон призначають лише у випадках, коли очікувана терапевтична дія препарату на організм матері або плода перевищує потенційний ризик побічної дії. Існує ймовірність впливу Дексаметазону на секрецію ендогенних глюкокортикостероїдів, тому годування груддю слід припинити, якщо в період лактації виникне нагальна потреба у застосуванні препарату.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механічними приладами. Оскільки Дексаметазон впливає на центральну нервову систему і може спричинити запаморочення голови, спазми та головний біль, водіям автотранспорту та операторам потенційно небезпечної техніки при лікуванні препаратом слід дотримуватися обережності.

Взаємодія лікарськими засобами. Ефект Дексаметазону знижується при одночасному застосуванні рифампіцину, карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, ефедрину або аміноглютетиміду. Дексаметазон знижує терапевтичну ефективність протидіабетичних засобів, антигіпертензивних препаратів, кумаринових антикоагулянтів, празиквантелю та діуретиків. Дексаметазон сприяє підвищенню активності гепарину, альбендазолу та калійуретиків. Одночасне застосування Дексаметазону та великих доз глюкокортикоїдів або агоністів β₂-редепторів збільшує ризик розвитку гіпокаліємії. При сумісному застосуванні відзначається збільшення аритмогенної га токсичної дії серцевих глікозидів у хворих на гіпокаліємію. Глюкокортикоїди збільшують нирковий кліренс саліцилату, що ускладнює досягнення терапевтичної концентрації саліцилатів у сироватці крові. Особливої обережності слід дотримуватись при зниженні доз Дексаметазону, оскільки можливе значне підвищення сироваткової концентрації саліцилатів та розвиток інтоксикації. Якщо одночасно вживаються пероральні контрацептивні засоби, період напіввиведення Дексаметазону може збільшитися, що призведе до підсилення специфічної дії та збільшення ризику побічних ефектів. Одночасне застосування Дексаметазону та ритодрину протипоказане, оскільки може призвести до летального кінця. Одночасне введення Дексаметазону та метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину та серотоніну, антагоністів серотонінових рецепторів (ондансетрон, гранісетрон) ефективне для попередження нудоти та блювання, спричинених хіміотерапією цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, флуорацилом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8°С до 25°С. Термін придатності - 2 роки.