Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ксилометазолін (Xylomethazoline); 2-(4'-тетра-бутил-2'-6'-диметилбензил)-імідазолін;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або трохи забарвлений розчин;
склад: 1 мл розчину містить ксилометазоліну гідрохлориду – 0,5 мг або 1 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат, кислота оцтова 3%, бензетонію хлорид, натрію хлорид, вода очищена.
Форма випуску. Краплі назальні.
Фармакотерапевтична група. Протинабрякові засоби для місцевого застосування при захворюваннях носа. АТС R01A A07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ксилометазолін належить до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів), чинить альфа-адреноміметичну дію. У низьких концентраціях чинить в основному альфа2-адреноміметичну дію, при високих – діє й на альфа1-адренорецептори. Ксилометазолін звужує кровоносні судини слизової оболонки носа, усуваючи тим самим набряк слизової оболонки носа і носоглотки. При місцевому назальному застосуванні в терапевтичних концентраціях не подразнює слизову оболонку носа.
Дія препарату настає через декілька хвилин після застосування і триває протягом декількох годин. Бризолін добре переноситься пацієнтами з чутливою слизовою оболонкою і не порушує функцію війчастого епітелію.
Реактивна гіперемія після застосування препарату практично не виникає.
Фармакокінетика. Після місцевого застосування концентрація ксилометазоліну в плазмі крові настільки мала, що його неможливо визначити за допомогою сучасних аналітичних методів.
Показання для застосування. Гострий риніт (у тому числі вірусний, бактеріальний, алергічний), синусит (для полегшення відтоку секрету), євстахіїт, середній отит (у складі комбінованої терапії для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки), для полегшення проведення риноскопії.
Спосіб застосування та дози. При утрудненні носового дихання та явищах набряку і гіперемії слизової оболонки носа та при інших показаннях дорослим і дітям старше 12 років закапують по 2-3 краплі 0,1 % розчину в кожну половину носа 2-3 рази на добу.
Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1–3 краплі 0,05 % розчину 2–3 рази на добу. Для дітей від 2 до 6 років середня доза становить 1-2 краплі у кожний носовий хід 1-2 рази на добу.
Не слід застосовувати препарат більше 3-х разів на добу. Тривалість застосування препарату – не більше 3-5 днів.
Побічна дія. Можливі побічні явища у вигляді печіння, поколювання, сухості у носі. При тривалому застосуванні або частому використанні високих концентрацій можуть відмічатися набряк слизової оболонки носа (частіше - при тривалому застосуванні), прояви резорбтивного ефекту у вигляді запаморочення, головного болю, безсоння, блювання, підвищення артеріального тиску, серцебиття, порушення серцевого ритму, короткочасного порушення зору. При особливо тривалому застосуванні препарату у високих дозах може розвинутись депресивний стан.
Іноді спостерігалися такі побічні реакції, як відчуття печіння в носі та горлі, місцеве подразнення, нудота, головний біль і сухість слизової оболонки носа.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, гіпертиреоз, тахікардія, цукровий діабет, феохромоцитома, дитячий вік до 2 років.
Передозування. Повідомлень про передозування у дорослих немає. У поодиноких випадках, при випадковому отруєнні препаратом у дітей, клінічна картина проявлялась, головним чином, розвитком таких симптомів, як почастішання пульсу та аритмія, підвищення артеріального тиску, іноді сплутаність свідомості. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Тривале застосування протинабрякових засобів для закапування у порожнину носа може призводити до ослаблення їх дії. Зловживання цими засобами може викликати атрофію слизової оболонки і реактивну гіперемію з медикаментозним ринітом. Слід уникати тривалого застосування і передозування.
Вагітність і лактація. В період вагітності і лактації не допускається перевищувати рекомендовану дозу. Препарат може застосовуватися лише після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі для матері і плода.
Після тривалого застосування Бризоліну в дозах, що перевищують рекомендовані, може знижуватися здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливе посилення системної дії Бризоліну у разі одночасного застосування трициклічних або тетрациклічних антидепресантів, особливо якщо перевищуються рекомендовані дози препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 2 роки. Після відкриття флакона краплі можна застосовувати протягом 1 місяця.