Эмадин^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: емідастин (emedastine); 1 H-бензимідазол, 1-(2-етоксіетил)-2-(гексагідро-4-метил-1 H-1,4-діазепін-1-іл), (E)-2-бутенедіоат (1:2);

основні фізико-хімічні властивості: стерильний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить емідастину дифумарату 0,884 мг/мл, еквівалентно 0,5 мг/мл емідастину;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, трометамол, натрію хлорид, гіпромелоза, кислота соляна/натрію гідроксид, вода очищена.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Антиалергічні засоби. Код АТС S01GX.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Емідастин є сильнодіючим селективним антагоністом Н₁-гістамінових рецепторів (K_i = 1.3 nМ) для місцевого застосування. Дослідження спорідненості емідастину з гістаміновими рецепторами (Н₁, Н₂ і Н₃) in vitro  продемонстрували у 10000 разів більшу селективність відносно Н_1-рецепторів; K_i= 1,3 nМ, 49,064 nМ і 12,430 nМ, відповідно. При місцевому офтальмологічному застосуванні in vivo емідастин викликав залежне від концентрації зниження стимульованої гістаміном проникності судин кон’юнктиви. Дослідження показали, що емідастин не впливає на адренергічні, дофамінергічні та серотонінові рецептори.

Контрольоване клінічне дослідження продемонструвало, що емідастин викликає незначні зміни в діаметрі  зіниці.

В дослідах на тваринах при однократному введенні емідастину дифумарат продемонстрував низький рівень токсичності при різних способах введення. При проведенні довготривалих досліджень на кроликах при місцевому офтальмологічному застосуванні препарату не спостерігалося жодних істотних локальних або системних ефектів. При цьому мононуклеарні клітинні інфільтрати рогівки в зоні лімба були відмічені у 1/4 мавп самців при введенні 0,05%  та у 4/4 самців і 1/4 самок при введенні 0,1% розчину. Склеральні мононуклеарні клітинні інфільтрати спостерігались у 1/4 самців і 1/4 самок при введенні 0,05% та у 2/4 самців і 1/4 самок при введенні 0,1% розчину. Пікові концентрації в плазмі були приблизно 1 нг/мл та 2 нг/мл при введенні 0,05% і 0,1% розчинів відповідно.

Було виявлено, що емідастин збільшує інтервал QT у собак; NOEL відповідає рівню, що у 23 рази перевищує рівень у людини (7 нг/мл у порівнянні з 0,3 нг/мл, тобто рівень виявлення емідастину).

У дослідах на мишах і щюрах не виявлено канцерогенного потенціалу емідастину дифумарату.

У стандартній серії генотоксичних експериментів in vitro та in vivo не виявлено генотоксичного ефекту емідастину дифумарату.

У досліді з тератології на щурах при оцінці високих доз (140 мг/кг/день) спостерігався токсичний вплив на плід, однак тератогенний ефект був відсутній; будь-яких ефектів не спостерігалось при низькому рівні доз (40 мг/кг/день), що відповідає впливу, достатньо перевищуючому вплив при рекомендованих терапевтичних дозах. Не спостерігалось токсичного впливу на репродуктивну функцію в дослідженнях на кроликах. Після перорального введення емідастин був виявлений у молоці щурів.

Фармакокінетика. Емідастин абсорбується системно, як і деякі інші  препарати для місцевого застосування. У дослідженні за участю 10 здорових добровольців, яким закапували в два ока двічі на день очні краплі ЕМАДИН^® протягом 15 днів, концентрації основної сполуки в плазмі крові, в цілому, були нижче кількісного ліміту вмісту (0,3 нг/мл). Проби, в яких кількісно визначався емідастин, знаходились у межах від 0,30 нг/мл до 0,49 нг/мл.

При пероральному прийомі біодоступність емідастину у людини становить приблизно 50%, а максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 1 – 2 годин після прийому дози. Емідастин, в цілому, метаболізується в печінці. Період напіввиведення після місцевого застосування емідастину становить 10 годин. Близько 44% пероральної дози виводиться із сечею протягом 24 годин, лише 3,6% дози виводиться у формі основної лікарської речовини. Два первинних метаболіти 5- і 6-гідроксіемідастин виводяться із сечею, як у вільній, так і кон’югованій формі. Також утворюються незначні метаболіти: 5-оксоаналоги 5- і 6-гідроксіемідастину і N-оксид.

Показання для застосування. Емадин^® очні краплі показаний для симптоматичного лікування сезонних алергійних кон’юнктивітів.

Спосіб застосування та дози. В уражене око(чі) слід закапувати по одній краплі ЕМАДИНУ^® два рази на добу.

Застосування у педіатрії

ЕМАДИН^® може застосовуватися  в педіатрії (діти від 3 років і старше) з дозуванням таким же, як і у дорослих.

 

Побічна дія.   Офтальмологічні ефекти.

Загальна кількість випадків виникнення офтальмологічних побічних ефектів у клінічних дослідженнях становить 14-18%.

Найбільш частим побічним ефектом при застосуванні очних крапель ЕМАДИН^® був дискомфорт (печіння або поколювання після закапування, що  минають).

Інші офтальмологічні побічні ефекти, як правило, включали в себе сухість очей, очну гіперемію, свербіж, затуманення зору, забарвлення рогівки, сльозотечу, набряк вік, відчуття стороннього тіла, кон’юнктивіт, кератит, інфільтрат, ячмінь, утворення лусочок  на краях вік, втому очей, подразнення, зниження гостроти зору, злипання вік, виділення, кон’юнктивальну едему, випадкове ушкодження, світлобоязнь.

Неофтальмологічними побічними ефектами, які спостерігалися рідко, були головний біль, риніт, симптоми застуди, нездужання, біль у спині.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до емідастину чи будь-якого іншого компонента препарату.

 

Передозування. Немає даних про передозування у людини при випадковому або мимовільному ковтанні. У разі випадкового ковтання вмісту флакона ЕМАДИН^® слід брати до уваги здатність емідастину збільшувати інтервал QT і провести відповідне обстеження та лікування.

Особливості застосування. Очні краплі ЕМАДИН^® призначені тільки для місцевого застосування, а не для ін'єкцій або перорального прийому.

Щоб уникнути контамінації кінчика крапельниці та розчину, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих та інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці. Флакон слід тримати щільно закритим.

Повідомлялось про випадки очних рогівкових інфільтратів у зв’язку із застосуванням препарату ЕМАДИН^®. У разі виникнення рогівкових інфільтратів прийом препарату необхідно припинити та провести необхідне лікування.

Повідомлялось про випадки точкової кератопатії та/або токсичної виразкової  кератопатії,

які пов’язані з використанням в препараті бензалконію хлориду як консерванта.

Контактні лінзи. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що необхідно зачекати 10-15 хвилин після закапування ЕМАДИНУ®, перш ніж вставляти контактні лінзи. Не слід застосовувати ЕМАДИН® під час носіння контактних лінз.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Як і при застосуванні інших офтальмологічних препаратів, при закапуванні виникає минуще погіршання зору, хворому необхідно зачекати поки, зір не стане чітким, перш ніж керувати автомобілем або іншими механізмами.

Вагітність. До теперішнього часу існує надто мало даних, щоб оцінити можливі уроджені вади або токсичний вплив на плід при застосуванні емідастину під час вагітності. Таким чином, не рекомендується застосовувати емідастин під час вагітності.

Лактація. Не відомо, чи може місцеве застосування у людини спричинювати системну абсорбцію, достатню для появи визначених кількостей препарату в грудному молоці. Таким чином, не рекомендується призначати ЕМАДИН^® у період лактації.

Пацієнти похилого віку.

Дослідження ЕМАДИНУ^® у пацієнтів старше 65 років не проводились, тому його застосування для цієї категорії населення не рекомендується.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

Дослідження ЕМАДИНУ^® у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не проводилось, тому його застосування для цієї категорії населення не рекомендується.

ЕМАДИН^® не вивчався у клінічних дослідженнях тривалістю більше ніж 6 місяців.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі супутньої терапії з використанням інших офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10 хвилин між їх застосуванням. Спеціального дослідження щодо вивчення взаємодії емідастину не проводилось.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ⁰С. Термін придатності – 30 місяців. Очні краплі ЕМАДИН^® не повинні використовуватися довше 4 тижнів після першого відкриття флакона.