Диклокаин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина;

склад: 1 мл препарату містить диклофенаку натрію (у перерахуванні на 100 % речовину) 37,5 мг, лідокаїну гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 10 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт етиловий 96 % або спирт етиловий ректифікований, піросульфіту натрію – 1 мг, динатрієвої солі етилендіамінтетраоцтової кислоти (Трилон Б) – 0,5 мг, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні і протиревматичні засоби. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби, диклофенак. Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклокаїн має виражену протизапальну, аналгезуючу, жарознижувальну та антиагрегантну дію, обумовлену пригніченням біосинтезу простагландинів та інших медіаторів запалення і болю, зменшенням проникності капілярів і стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. Спричиняє уповільнення протеоглікану в хрящовій тканині. Лідокаїн у складі препарату зменшує біль у місці ін’єкції. При ревматичних захворюваннях протизапальні й аналгезуючі властивості послаблюють такі симптоми, як біль у стані спокою і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Чинить виражену аналгезуючу дію при помірному та сильному болі неревматичного характеру. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко зменшує як спонтанний, так і білю при русі, запальний набряк на місці рани.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому застосуванні швидко і повністю всмоктується. С_max – 1,5 мкг/мл, час настання С_max при в/м введенні – 10 - 30 хв. Концентрація в плазмі перебуває у лінійній залежності від величини дози, що вводиться. Біотрансформація відбувається внаслідок багаторазового або одноразового гідроксилювання або кон’югування з глюкуроновою кислотою вихідної молекули. Диклофенак натрію виводиться з плазми при системному кліренсі, 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки; менше 1% - у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Показання для застосування. Диклокаїн застосовують як знеболювальний, протизапальний і жарознижувальний засіб у гострому періоді при ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, гострих подагричних, інфекційних, псоріатичних і травматичних артритах, остеоартрозах, бурситах, тендовагінітах, радикулітах, тромбофлебітах, невралгіях, міалгіях, аднекситах, нирковій і печінковій коліках й інших захворюваннях, які супроводжуються запаленням, больовим синдромом і лихоманкою.

Спосіб застосування та дози. Диклокаїн вводять внутрішньом’язово (глибоко в сідничний м’яз) по 2 мл 1 - 2 рази на добу. Курс лікування – 3 - 5 днів, після чого варто переходити на лікування таблетками або супозиторіями диклофенаку натрію.

Ін’єкції диклокаїну можна поєднувати з прийманням таблеток диклофенаку натрію, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

Побічна дія. В окремих хворих можливі нудота, відрижка, неприємні відчуття в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль, алергійні реакції. Ці явища звичайно минають самостійно і не вимагають відміни препарату. Інші побічні реакції, характерні для нестероїдних протизапальних засобів, розлад функції печінки і нирок, порушення кровотворення при лікуванні Диклокаїном спостерігаються вкрай рідко.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, бронхіальна астма, порушення кровотворення, індивідуальна непереносимість диклофенаку натрію або лідокаїну, вагітність, період лактації у жінок.

Хворим, які мають в анамнезі вказівки на алергійні реакції на нестероїдні протизапальні засоби, Диклокаїн призначають тільки у невідкладних випадках.

З обережністю призначають особам із захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, а також пацієнтам літнього віку.

Під час лікування рекомендується систематичний контроль за станом печінки, нирок, периферичної крові.

Передозування. Симптоми передозування: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості, нудота, блювання, біль у ділянці живота. Лікування: симптоматичне.

Особливості застосування. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку варто виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії осіб літнього віку, які приймають діуретики, і хворих, у яких з якої-небудь причини спостерігається зниження обсягу циркулюючої крові (наприклад, після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначається Диклокаїн, як застережний захід, рекомендується контролювати функцію нирок.

При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові.

У період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій.

Досвіду застосування препарату в педіатрії немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклокаїн може ослабляти дію сечогінних засобів і салуретиків групи тіазиду і фуросеміду, підвищувати концентрацію дигоксину, літію і циклоспорину в крові. На тлі застосування калійзберігаючих діуретиків підсилюється ризик гіперкаліємії, на тлі антикоагулянтів – ризик кровотечі. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами необхідний контроль виразності антикоагуляційного ефекту. Зменшує ефект діуретичних, гіпотензивних і снодійнихих засобів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів НПЗЗ і глюкокортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні з протидіабетичними препаратами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія.

Умови і термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 15 до 25°С. Термін зберігання - 2 роки.