Галоперидол инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: галоперидол (Haloperidol) - 4-[4-(пара-хлорфеніл)-4-оксипіперидино]-4-фторбутиро-фенон;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або трохи жовтуватий розчин, прозорий, практично без механічних домішок;
склад: 1 мл розчину містить 5 мг галоперидолу;
допоміжні речовини: кислота молочна, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Похідні бутирофенону.
Код ATC N05А D01
Фармакологічні властивості. Дія галоперидолу пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D2) та адренергічних рецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурах головного мозку. Блокада (D2)-рецепторів гіпоталамуса призводить до зниження температури тіла, галактореї внаслідок підвищеної продукції пролактину. Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі протиблювотної дії. Взаємодія з дофамінергічними структурами екстрапірамідної системи призводить до екстрапірамідних порушень. Виражена антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах - збуджує). Потенціює дію снотворних, наркотиків, аналгетиків та інших засобів, що пригнічують функцію ЦНС. Чинить виражений антипсихотичний та протиблювотний ефект.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація в крові досягається через 20 хвилин після внутрішньом’язового введення. Галоперидол на 90 % зв’язується з білками плазми, 10 % становить вільну фракцію. Співвідношення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу в тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції в тканинах.
Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт неактивним.
Галоперидол виділяється нирками (40 %) і з калом (60 %). Період напіввиведення з плазми при внутрішньом’язовому введенні - 21 година (17-25 год), при внутрішньовенному - 14 годин (10-19 год).
Галоперидол проходить через плаценту і виділяється з материнським молоком.
Показання для застосування. Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря.
Гострі і хронічні психози різної етіології, що супроводжуються збудженням, галюцинаторними розладами та маренням, маніакальні стани, психосоматичні розлади.
Розлади поведінки, зміни особистості (параноїдні, шизоїдні та інші), синдром Жиля де ля Туретта як у дитячому віці, так і в дорослих.
Тики, хорея Геттингтона.
Блювання, у тому числі пов’язане з протипухлинною терапією, гикавка, що довгостроково зберігаються і стійкі до терапії.
Премедикація перед оперативним втручанням.
Спосіб застосування та дози. Доза галоперидолу встановлюється індивідуально.
Призначають парентерально (внутрішньом’язово або внутрішньовенно).
Початкова добова доза для дорослих становить 0,5-5 мг, розділена на 2-3 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза для дорослих - 100 мг. У середньому терапевтична доза для дорослих становить 10-15 мг/добу, при хронічних формах шизофренії 20-40 мг/добу, у резистентних випадках до 50-60 мг/добу.
Тривалість курсу лікування у середньому - 2-3 міс. Підтримуючі дози (поза загостренням) від 0,5 до 5 мг/добу (дозу знижують поступово).
Для купірування психомоторного збудження галоперидол у перші дні дорослим призначають внутрішньом’язово по 2-5 мг 2-3 рази на добу або внутрішньовенно в тій же дозі (ампулу слід розчинити в 10-15 мл води для ін’єкцій).
По досягненні стійкого седативного ефекту переходять на прийом внутрішньо, збільшуючи при цьому добову дозу на 1-2 мг.
Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) 0,025-0,05 мг на кілограм маси тіла на добу 2-3 рази на добу, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз у 5-7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг.
Хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3-1/2 звичайної дози для дорослих з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні.
Побічна дія. ЦНС: пароксизмальні та гострі екстрапірамідні розлади різного ступеня вираженості. У більшості хворих відзначається минущий акінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища. Для купірування цих явищ призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол і ін.).
Виразність екстрапірамідних розладів пов’язана з дозою, часто при зниженні дози вони можуть зменшитися або зникнути.
У ряді випадків ознаки неврологічних розладів спостерігаються при відміні препарату після тривалого курсу лікування, тому варто відміняти галоперидол, поступово знижуючи дозу.
Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).
При тривалому прийомі галоперидолу можливий розвиток пізніх дискінезій, особливо у літніх пацієнтів та пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препарату для цієї категорії хворих повинні бути знижені.
На початку терапії може спостерігатися млявість, сонливість, головний біль, що минуть після призначення коректорів.
Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, іноді гіпертензія, зміни з боку ЕКГ (подовження інтервалу QT та/або поява вентрикулярних аритмій, головним чином після введення галоперидолу парентерально).
Кров: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, анемія, лімфомоноцитоз, рідко агранулоцитоз.
Печінка: можливі порушення функції печінки, жовтяниця.
Шкіра: токсикодермії, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.
ШКТ: анорексія, диспепсія, сухість у роті, іноді гіперсалівація, нудота, блювання, запор, діарея.
Ендокринна система: аменорея, фригідність, гінекомастія, імпотенція, гіперпролактинемія, галакторея.
Протипоказання.
Тяжке токсичесне пригнічення функції ЦНС та коматозний стан будь-якої етіології.
Захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона і т.п.).
Підвищена чутливість до похідних бутирофенону.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Діти віком до 3 років.
Передозування. При передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичних реакцій, що вказані вище. Особливо повинне насторожувати підвищення температури тіла, що може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У тяжких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми.
Допомога при передозуванні: припинення терапії нейролептиками, призначення коректорів, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В і С, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Слід з обережністю призначати препарат при серцево-судинних захворюваннях, з явищами декомпенсації, порушенням провідності серцевого м’яза; при тяжких захворюваннях нирок, печінки та легень.
Оскільки в процесі лікування галоперидолом можливе подовження інтервалу QT, то застосовувати галоперидол необхідно з особливою обережністю при прийомі інших препаратів, що подовжують інтервал QT.
Під час прийому галоперидолу забороняється керування транспортними засобами, обслуговувати механізми та виконувати інші види робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Галоперидол потенціює пригнічувальну дію на ЦНС гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних аналгетиків, снотворних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю.
При одночасному застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.
Галоперидол може знижувати дію адреналіну та інших симпатоміметиків та викликати парадоксальне зниження артеріального тиску при їхньому застосуванні.
При комбінованому прийомі з протиепілептичними засобами дози останніх слід підвищувати, оскільки галоперидол знижує поріг судомної активності.
Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при спільному прийомі дозу останніх треба коректувати.
Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, у результаті чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність.
При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином і літієм зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.
При одночасному призначенні з антигістамінними препаратами можливе посилення антихолінергічних ефектів.
При одночасному вживанні чаю або кави дія галоперидолу може знижуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°C, у захищеному від світла місці.
Термін придатності – 5 років.