Офлоксацин инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin (9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7-Н-піридо-[1,2,3-de]-1,4-бензоксазинкарбонова кислота).
основні фізико-хімічні властивості: прозора світло-жовтого кольору рідина;
склад: 1 мл розчину містить 2 мг офлоксацину;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева 1М, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування, похідні фторхінолону. Код АТС J01MA01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамiка. Офлоксацин має широкий антибактеріальний спектр дії, включаючи штами, резистентні до багатьох антибіотиків і сульфаніламідів. Високоактивний переважно до аеробних грамнегативних бактерій, проявляє активність до деяких грампозитивних та внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Е. Соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaster spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Clamidia spp., Campylobaster spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Офлоксацин також ефективний відносно бактерій, які продукують бета-лактамази. Діє бактеріцидно.
Treponema palladium не чутлива до oфлоксацину.
Механізм бактерицидної дії офлоксацину пов’язаний з інгібіцією ДНК-гірази бактерій, що призводить до їх загибелі. Офлоксацин також ушкоджує мембрани бактеріальних клітин, що призводить до виходу клітинного вмісту. Ефективний як у фазі розмноження бактерій, так і в фазі спокою. Відсутня перехресна резистентність з антибіотиками та іншими антибактеріальними препаратами, крім фторхінолонів.
Фармакокiнетика. Офлоксацин добре проникає в органи і тканини, утворює високі концентрації у слині, мокротинні, бронхіальному секреті, легенях, жовчі, жовчному міхурі, простаті, сечі, шкірі, кістках.
Пік концентрації Офлоксацину в плазмі крові (після внутрішньовенного вливання 200 мг протягом 30 хвилин) настає одразу. Період напіввиведення препарату - 5-7 годин. Препарат практично не метаболізується; 75-90% виводиться із сечею, при чому навіть після одноразового прийому препарат виявляється в сечі протягом 20-24 годин.
Показання для застосування. Лікування тяжких форм гострих, хронічних та рецидивуючих інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:
· запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів;
· запальні захворювання ЛОР – органів;
· інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини і малого тазу;
· інфекційно-запальні захворювання нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів;
· гонорея;
· запальні ураження шкіри і м’яких тканин;
· запальні ураження кісток і суглобів (гострий і хронічний остеомієліт).
Змішані інфекції, що викликані двома і більше збудниками.
Інфекції, викликані полірезистентною флорою.
Профілактика і лікування захворювань у хворих з імунодефіцитом ( в т.ч. хворі, що
одержують імунодепресанти, протипухлинну хіміотерапію, при активному туберкульозі, у хворих СНІД).
Спосіб застосування та дози. Офлоксацин вводять дорослим внутрішньовенно крапельно залежно від тяжкості інфекції від 200 до 400 мг (100-200 мл) двічі на добу при середній тривалості лікування 7-10 днів. При хронічних бронхітах у фазі загострення вводять 200 мг (100мл) препарату 1 раз на добу протягом 7-10 днів. При гострих синуситах - 200 мг (100мл) препарату 1 раз на добу протягом 10 днів. При негоспітальній пневмонії - 200 мг (100мл) препарату 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів. При неускладнених інфекціях сечових шляхів 200мг одноразово або по 100 мг протягом 3 днів, а при ускладнених – 200мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. Для лікування інфекції шкіри і м’яких тканин рекомендована доза 100 мг протягом 5-7 днів. Для лікування туберкульозу залежно від форми і важкості перебігу захворювання призначають по 400 мг 1 раз на добу. Оскільки Офлоксацин виділяється переважно нирками, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв. призначають початкову дозу 200 мг препарату, а потім по 100 мг кожні 24 години. при кліренсі креатину менше, ніж 20 мл/хв. (включно із пацієнтами, які перебувають на подовженому перитонеальному амбулаторному гемодіалізі), призначають початкову дозу 200 мг препарату, а потім – по 100 мг кожні 48 годин.
Побічна дія. 3 боку шлунково-кишкового тракту: iнодi трапляються нудота, блювання, діарея, як прояв псевдомембранозного колiту, гiпербiлiрубiнемiя.
3 боку центральної нервової системи: головний бiль, втомлюванiсть, вiдчуття тривоги, загальне пригнiчення, порушення сну, запаморочення, рухове збудження, психози.
Алергiчнi реакцiї: шкiрнi висипи, свербiж, фотосенсибiлiзацiя, розвиток набряку обличчя, голосових зв’язок.
3 боку системи кровотворення: лейкопенiя, агранулоцитоз, тромбоцитопенiя, еозинофiлiя, пiдвищення активностi АлАТ i АсАТ.
З боку сечовивiдної системи: нефротичний синдром, iнодi гостра ниркова недостатнiсть.
Інші: мiалгiя, артралгiя, порушення зору, тахiкардiя, зниження артерiального тиску.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Офлоксацину та інших хінолінів, вагітність, лактація. Оскільки прийом препарату призводить до розвитку хондропатій і артропатій, не слід призначати його пацієнтам віком до 18 років. Обережно призначати хворим на епілепсію, із захворюваннями ЦНС зі зниженим судомним порогом.
Передозування. Симптоми передозування характеризуються проявами нудоти, блювання, тахікардії, головного болю, руховим збудженням. У випадку гострого передозування необхідно відмінити введення препарату, забезпечити адекватну гідратацію, проведення ЕКГ, призначити симптоматичну терапію
Особливості застосування. Обережно призначають препарат хворим з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу, порушеннями функції нирок. Застосування Офлоксацину негативно позначається на виконанні роботи, що потребує швидкості психомоторних реакцій (участь в дорожньому русі, керування машинами та механізмами), спостерігається уповільнення ефектів, особливо стосовно нервової системи. У разі алергічних реакцій, котрі можуть проявитися вже після першого прийому, препарат необхідно негайно відмінити. При лікуванні Офлоксацином протипоказане УФ опромінення. Через відсутність достатніх клінічних даних про застосування препарату при вагітності і лактації його призначення можливе лише тоді, коли передбачуваний ризик для плода не перевищує ризик непризначення препарату для матері.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Офлоксацин, на відміну від інших препаратів фторхінолонової групи, не призводить до підвищення рівня теофіліну у крові, тому непотрібно корекції доз при інфекції дихальних шляхів, де одночасно застосовують теофілін.
Умови та термін зберігання. Зберiгати в недоступному для дiтей, захищеному вiд свiтла мiсцi при температурi вiд +10 до +25°С. Термiн придатностi - 2 роки.