Анастрозол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: anastrozole, альфа,aльфа,aльфа',aльфа'-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-тріазол-1 Ілметил)-м-бензолдІацетонітрил;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить анастрозолу 1 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, PVPK–30, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, гліцерин, титану діоксид, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02BG03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анастрозол є селективним нестероїдним інгібітором ароматази. В постменопаузі естрадіол утворюється в основному з естрону, який продукується в периферичних тканинах шляхом перетворення з андростендіолу за участі ферменту ароматази. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу створює терапевтичний ефект у жінок, хворих на рак молочної залози. У постменопаузі анастрозол у дозі 1 мг на добу викликає зниження рівня естрадіолу на 80%. Препарат не має прогестагенної, андрогенної і естрагенної активності; в терапевтичних дозах не впливає на секрецію кортизолу і альдостерону.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин (натщесерце). Їжа дещо зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Зв‘язування з білками плазми становить 40%; Даних про кумуляцію немає.

Метаболізм препарату здійснюється N-деалкінуванням, гідроксилюванням і глюкозуринізацією. Основний метаболіт тріазол не здійснює інгібіції ароматази. Анастрозол і його метаболіти виводяться в основному із сечею (менше 10% - у незміненому вигляді) протягом 72 годин після прийому однократної дози. Період напіввиведення з плазми становить 40-50 годин. Кліренс анастрозолу після прийому внутрішньо у добровольців, хворих на стабілізований цироз печінки або з порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу здорових добровольців.

Фармакокінетика анастрозолу у жінок у постменопаузі не залежить від віку. Фармакокінетика препарату у дітей не вивчена.

Показання для застосування. Рак молочної залози в постменопаузі.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо по 1 мг 1 раз на добу.

Побічна дія.

З боку ендокринної системи: можливі припливи, сухість піхви і стоншення волосся.

З боку травної системи: можливі анорексія, нудота, блювання, діарея.

З боку ЦНС: можливі астенія, сонливість, головний біль.

З боку обміну речовин: можливо незначне підвищення рівня загального холестерину.

Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі.

Протипоказання. Період доменопаузи, значна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв), вагітність, лактація, підвищена чутливість до анастрозолу, дитячий вік.

Передозування. Відомостей про передозування немає. Не відомі також специфічні методи лікування – терапія повинна бути симптоматичною.

Особливості застосування. У випадку невизначеності гормонального статусу пацієнтки стан менопаузи необхідно підтвердити додатковими біохімічними дослідженнями. Безпека застосування Анастрозолу пацієнтами з помірними порушеннями функції печінки не з‘ясована. Не рекомендується призначення Анастрозолу дітям. Не слід застосовувати Анастрозол одночасно з естрогенами.

Під час лікування уникати роботи, яка потребує швидкості реакції і концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Знижує ефективність естрогенів. За даними клінічних досліджень, при одночасному застосуванні Анастрозолу з антипірином і циметидином, лікарська взаємодія, зумовлена індукцією мікросомальних ферментів печінки, малоймовірна.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.