Милистан инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Paracetamol; N-(4-гідроксифеніл) ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, овальної форми каплети, вкриті оболонкою білого кольору, з лінією розлому на одному боці;
склад: 1 каплета містить парацетамолу 0,5 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, желатин, метилпарабен, пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, натрію крохмальгліколят, гідроксиметилпропілцелюлоза, етилцелюлоза, діоксид титану, пропіленгліколь.
Форма випуску. Каплети, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.
Код АТС N02ВЕ01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Парацетамол має знеболювальні, жарознижувальні, протизапальні властивості. Механізм знеболювального ефекту парацетамолу пов’язаний з пригніченням біосинтезу простагландинів. Інгібуючи циклогеназу, він перешкоджає утворенню простагландинів Е2 і F2, які відіграють важливу роль при сприйнятті больових подразнень ноцицепторами і передачі збудження в ЦНС.
Парацетамол ефективніше інгібує циклооксигеназу в клітинах ЦНС та значно слабше - в периферичних тканинах. Антипіретичний ефект парацетамолу пояснюється інгібуванням біосинтезу простагландинів безпосередньо в гіпоталамусі, зокрема Е1 та Е2, які є медіаторами центру терморегуляції.
Фармакокінетика. Фармакокінетика парацетамолу характеризується швидким всмоктуванням з травного тракту, рівномірним розподілом у тканинах, відносно коротким періодом напіввиведення. Максимальна концентрація в плазмі визначається звичайно через 30 - 60 хвилин після прийому внутрішньо. Виявляється протягом 5 годин після одноразового прийому. Біодоступність препарату дуже висока - до 90%. Ступінь зв’язування з білками становить 25-50%. Метаболізується парацетамол (до 80%) мікросомальними ферментами печінки, елімінується шляхом глюкуронування та сульфатування, тільки 3% виділяється нирками в незміненому стані.
Показання для застосування. Больовий синдром малої та середньої інтенсивності різного генезу (головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, меналгія; біль при травмах, опіках та інших станах), пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам з масою тіла більше 60 кг - по 0,5 г кожні 6 годин (максимальна добова доза - 4 г). Дітям з 6 до 12 років – по 0,25–0,5 г кожні 6 годин (максимальна добова доза - 2 г). Максимальна тривалість лікування – 5 – 7 днів.
Побічна дія. При тривалому застосуванні Мілістану, особливо у великих дозах, не виключена можливість нефротоксичної та гепатотоксичної дії, метгемоглобіно-утворювання. Можливі алергічні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до парацетамолу. Порушення функції печінки та нирок, цукровий діабет, захворювання крові, перший триместр вагітності. Дитячий вік до 6 років.
Передозування. Симптоми: порушення сну, свербіж, висипи, затримка сечовиділення, стомленість, тремор, тахікардія.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні препарату треба слідкувати (1 раз на 10 днів) за функцією печінки, нирок, за станом кровотворної системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кофеїн може потенціювати аналгезуючу дію Мілістану. Препарат може посилювати дію непрямих антикоагулянтів, похідних кумарину, індолу. Рифампіцин, фенобарбітал та алкоголь посилюють гепатотоксичну дію Мілістану. Обережно застосовувати з іншими препаратами, що містять парацетамол.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 250С. Термін зберігання - 3 роки.