Дипрофол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: propofol; 2,6 – диізопропілфенол;

основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла емульсія, що не має олійних плям на поверхні і на зовнішній вигляд нагадує молоко;

склад: 1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;

допоміжні речовини: олія сої, гліцерин, лецитин яєчний, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Емульсія для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Код ATC N01АХ10.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. При внутрішньовенному введенні стан наркозу настає протягом 30 сек, без ознак збудження. Після введення пропофол розподіляється в тканинах організму, підлягає біотрансформації переважно в печінці з утворенням неактивних кон’югатів. Механізм дії пропофолу остаточно не вивчений. Фармакологічна дія зумовлена неспецифічним впливом на ліпіди мембран нейронів центральної нервової системи, внаслідок чого порушується функція іонних каналів, у тому числі натрієвих. Посилюються ГАМК-ергічні процеси в мозку. Відновлення свідомості після припинення дії пропофолу відбувається швидко.

Фармакокінетика. Пропофол є ліпофільною сполукою. Фармакокінетичні параметри препарату описуються за допомогою лінійної моделі, яка складається з 3 фаз. Перша фаза характеризується швидким розподілом препарату (від 2 до 4 хв), друга – швидким виведенням з організму (період напіввиведення становить від 30 до 60 хв) і третя – повільним перерозподілом препарату із слабко перфузованих тканин у кров. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться з сечею.

Показання для застосування. Для ввідного внутрішньовенного наркозу і для підтримання загальної анестезії. Для забезпечення седативного ефекту при штучній вентиляції легень, а також при проведенні хірургічних та діагностичних процедур.

Спосіб застосування та дози. Для ввідного наркозу у дорослих пацієнтів віком до 55 років середня доза звичайно становить 2 – 2,5 мг/кг маси тіла. Дорослим пацієнтам Дипрофол вводять внутрішньовенно по 40 мг кожні 10 сек. до появи клінічних ознак наркозу. Для пацієнтів старше 55 років зазвичай необхідні менші дози препарату.

Для підтримуваня стану наркозу при постійній інфузії дорослим вводять по 4 – 12 мг/кг маси тіла на годину.

При використанні Дипрофолу для забезпечення седативного ефекту при штучній вентиляції легень у дорослих швидкість інфузії встановлюють індивідуально. Як правило,

швидкість інфузії у межах 0,3 – 4,0 мг/кг на годину забезпечує необхідний седативний ефект.

Для забезпечення седативного ефекту зі збереженням свідомості у дорослих пацієнтів під час проведення хірургічних та діагностичних процедур у більшості випадків достатньо введення 0,5 – 1 мг/кг маси тіла протягом 1 – 5 хв.

Для підтримування седативного ефекту, як правило, достатня швидкість інфузії у межах 1,5 – 4,5 мг/кг/год.

При застосуванні препарату для ввідного наркозу для дітей віком від 3 до 16 років середня доза становить 2,5 – 3,5 мг/кг маси тіла. В більшості випадків у дітей віком старше 8 років середня доза становить 2,5 мг/кг. Для дітей до 8 років дози препарату можуть бути вищими. Препарат дітям вводять повільно, доки не з’являться клінічні ознаки анестезії. Дозу коригують відповідно до віку й маси тіла. Для підтримування наркозу дітям проводять постійну інфузію Дипрофолу із швидкістю 9 – 15 мг/кг на годину або вводять препарат повторно болюсно в дозах, необхідних для підтримування адекватної анестезії.

Препарат можна застосовувати нерозведеним або розводити (у співвідношенні 1:4) 5% розчином глюкози. Тривалість безперервного введення препарату не повинна перевищувати 12 год. Через 12 год. необхідно замінити розчин препарату та обладнання для його введення.

Побічна дія Під час інфузії можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія, короткочасне апное, рідко – судоми, опістотонус, парестезії, набряк легень, алергічні реакції, болючість в місці введення. У період пробудження можливі головний біль, нудота, блювання, лихоманка. У поодиноких випадках можливі кашель, ларингоспазм, зміна кольору сечі, амбліопія, шкірні висипання, свербіж, міалгія, гіперліпідемія, гіпомагніємія, лейкоцитоз, у місці ін’єкції - флебіт, тромбоз.

Протипоказання. Алергічні реакції на введення Дипрофолу в анамнезі, період лактації та вагітність. Не застосовувати під час пологової допомоги. Дипрофол не призначають дітям до 3 років, а також дітям будь-якого віку для забезпечення седативного ефекту при проведенні штучної вентиляції легень.

Передозування. Проявляється бронхоспазмом, еритемою, пригніченням серцевої та дихальної систем. При передозуванні введення препарату негайно припиняють. Пригнічення дихання ліквідують штучною вентиляцією легень. При пригніченні серцево-судинної системи збільшують швидкість введення внутрішньовенних рідин і вводять вазопресорні препарати.

 Особливості застосування. Дипрофол сумісний зі спинномозковою та епідуральною анестезією, звичайними засобами премедикації, міорелаксантами, інгаляційними анестетиками та аналгетиками. Використання Дипрофолу, як правило, вимагає додаткового призначення аналгетиків.

 З обережністю Дипрофол призначають при гіповолемії, епілепсії, порушенні ліпідного обміну, при захворюваннях серцево-судинної системи, органів дихання, печінки і нирок, а також пацієнтам літнього віку.

Для попередження брадикардії деяким пацієнтам під час введення Дипрофолу необхідно призначати м-холіноблокатори. Враховуючи швидке відновлення свідомості після припинення дії препарату, дуже важливо, щоб введення препарату тривало до кінця процедури.

Після застосування Дипрофолу пацієнт повинен певний час перебувати під наглядом лікаря. Пацієнтів слід обов’язково попередити про те, що здатність керувати транспортними засобами, складними механізмами або підписувати документи, які мають юридичну силу, може бути порушена на деякий час після загальної анестезії або седативної дії препарату. Вживання алкоголю під час лікування препаратом не допускається.

При використанні Дипрофолу протягом тривалого часу рівень тригліцеридів у сироватці крові може підвищуватися. У пацієнтів, для яких існує ризик гіперліпідемії, необхідно визначати рівень тригліцеридів у сироватці крові або скаламутнення сироватки. При корекції гіперліпідемії слід враховувати, що під час інфузії Дипрофолу надходить додаткова кількість ліпідів у вигляді складових частин розчину (1,0 мл розчину препарату містить приблизно 0,1 г жиру).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дози препарату можуть бути зменшені при премедикації наркотиками і при комбінації з опіоїдами та седативними засобами. Снодійні та седативні засоби можуть збільшувати рівень депресії центральної нервової системи, що спричинена дією Дипрофолу. Препарат не можна змішувати з будь-якими розчинниками, крім 5% розчину глюкози в ємкостях з полівінілхлориду або скла, а також лідокаїну для ін’єкцій в пластмасових шприцах. Оскільки Дипрофол є емульсією, його не можна розводити до концентрації менше 2 мг/мл.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 30˚С. Заморожування не допускається.

Термін зберігання – 2 роки від дати виготовлення; відкритий нерозведений розчин – 12 годин; після розведення – 6 годин.