Роксин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-блакитного кольору, капсулоподібні, в плівковій оболонці, з лінією розлому з одного боку;

склад: 1 таблетка містить рокситроміцину 150 мг, амброксолу гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: ядро: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, повідон, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят; плівкова оболонка: гіпромелоза, тальк очищений, титану діоксид, ПЕГ – 6 000, colour Brilliant Blue Supra.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані антибактеріальні засоби. Макроліди, комбінації з іншими протимікробними засобами. Код АТС J01R A06**.

Фармакологічні властивості. Роксин – це комбінований препарат, у складі якого - антибіотик рокситроміцин і муколітик амброксол.

Фармакодинаміка. Дія Роксину залежить від дії основних компонентів препарату. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів для перорального прийому. Рокситроміцин справляє бактеріостатичну дію при низьких концентраціях і бактерицидну – при високих. Зв’язується з 5ОS - субодиницями рибосом мікробної клітини і порушує синтез білків, пригнічуючи тим самим ріст і розмноження бактерій. Висока ефективність рокситроміцину зумовлена високою біодоступністю і концентрацією у тканинах. До рокситроміцину чутливі: грампозитивні та грамнегативні аеробні і анаеробні мікроорганізми. Аеробні бактерії: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (piogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi; анаеробні бактерії – Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus і Propionibacterium acnes. До рокситроміцину також чутливі: Chlamidia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia richettsii, R. connori, Toxoplasma gondii. Рокситроміцин не діє на метицилінрезистентні штами S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. До рокситроміцину стійкі Enterobactericeae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Можливий розвиток резистентності бактерій до рокситроміцину, що зумовлена модифікацією “мішені” на рівні рибосоми. Мікроорганізми, резистентні до еритроміцину, стійкі і до рокситроміцину.

Амброксол - муколітичний засіб (метаболіт бромгексину). Справляє відхаркувальний ефект. У порівнянні з бромгексином має більшу фармакологічну активність, менш токсичний та краще переноситься. Амброксол стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшуючи вміст слизового секрету і змінює порушене співвідношення серозного і слизового компонентів мокротиння. При цьому активізуються гідролізуючі ферменти та посилюється звільнення ліпосом з клітин Кларка, що приводить до зменшення в’язкості мокротиння. Амброксол збільшує вміст сурфактанту у зв’язку з посиленням його синтезу та секреції в альвеолярних пневмоцитах, а також з порушенням його розпаду. Збільшує мукоциліарний транспорт мокротиння. Слабко пригнічує кашель. Як муколітичний засіб та експекторант покращує функцію зовнішнього дихання. Одночасне призначення амброксолу гідрохлориду з антибіотиком рокситроміцином, поєднаних у Роксині, є доцільним, тому що амброксол сприяє підвищенню концентрації антибіотика у легеневій тканині.

Фармакокінетика. Рокситроміцин швидко всмоктується після прийому внутрішньо та не розкладається у кислому середовищі шлунка, визначається в плазмі крові через 15 хвилин. Максимальна концентрація у сироватці досягається через 2,2 години після прийому 150 мг і становить у середньому 6,6 -7,9 мг/л. Прийом рокситроміцину через 12 годин забезпечує ефективну пригнічуючу концентрацію в крові на чутливі мікроорганізми протягом доби. Після багаторазового прийому з інтервалами 12 годин рівноважний стан у плазмі крові досягається між 2 – 4 добою. На 96% зв’язується з білками плазми крові, в основному з α-1-кислим глікопротеїном, зв’язування зменшується при концентрації вище 4 мг/л. Добре проникає в тканини, особливо в легені, піднебінні мигдалики, передміхурову залозу, рідини організму. Рокситроміцин добре проникає всередину клітин, особливо в поліморфноядерні лейкоцити i моноцити, стимулюючи їx фагоцитарну активність. Препарат частково метаболізується з утворенням трьох метаболітів. Виводиться головним чином з калом (53%) i тільки 8% - з сечею в незміненому стані та у вигляді метаболітів, 15% виводиться через легені. Період напіввиведення становить у середньому 10,5 години. Може збільшуватись у пацієнтів з нирковою недостатністю. В незначній кількості проникає в грудне молоко.

Амброксол при пероральному застосуванні швидко та повністю абсорбується в травній системі. Біодоступність при пероральному застосуванні становить 70 – 80%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 години після прийому препарату i утримується протягом 9-10 годин, зв’язується з білками крові 84%. Амброксол швидко розподіляється в тканинах, проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком. Близько 30% амброксолу метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Амброксол виводиться переважно нирками (близько 90% - у незміненому вигляді, частина - у вигляді метаболітів, переважно глюкуронідів) з калом, решта – із сечею. Період напіввиведення становить 10 – 12 годин.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами, в першу чергу інфекції дихальних шляхів, включаючи пневмонію, гострий та хронічний бронхіт, бронхоектаз і легеневий абсцес.

Спосіб застосування та дози. Роксин застосовують перорально. Призначають дорослим і дітям з масою тіла більше 40 кг, по 1 таблетці вранці та ввечері. Роксин приймати до їди, запивати достатньою кількістю рідини. Тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів. При вираженому порушенні функції печінки - по 1 таблетці на добу. Пацієнтам з нирковою недостатністю, а також хворим похилого віку корекція дози не потрібна. Після ліквідації симптомів захворювання лікування слід продовжити ще 2 дні.

Побічна дія. При застосуванні Роксину можливі такі побічні ефекти: нудота, блювання, біль у животі, діарея, транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ та алергічні реакції (шкірні висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк). Іноді як виняток можливі головний біль, запаморочення, шум у вухах.

Протипоказання. Роксин протипоказаний в періоди вагітності та лактації, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, судомах різної етіології; при підвищеній чутливості до рокситроміцину та амброксолу; дітям з масою тіла до 40 кг.

Роксин слід з обережністю призначати пацієнтам з вираженими порушеннями функцій печінки. У таких випадках необхідно зменшити дози, регулярно контролювати функції печінки.

Передозування. При передозуванні може спостерігатись нудота, блювання. Слід промити шлунок i провести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. 3 обережністю призначати хворим з порушеннями функцій печінки, підбираючи індивідуальні дози (під контролем функції печінки). За необхідності застосовувати препарат у період лактації треба припинити годування груддю. При виникненні запаморочення під час лікування Роксином питання про керування автомобільним транспортом і роботу з потенційно небезпечними механізмами треба вирішувати в кожному випадку окремо, залежно від індивідуальної реакції пацієнта.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Роксин при одночасному застосуванні з бромокриптином може призводити до підвищення концентрацій бромокриптину в крові, у зв’язку з чим можливо підсилення його побічних ефектів. Роксин може призводити до підвищення концентрації в крові циклоспорину і збільшення його токсичної дії (дозу циклоспорину необхідно зменшити). При одночасному застосуванні з препаратами маткових ріжків чи ерготамінподібними судинозвужувальними засобами можливий розвиток ерготизму (аж до некрозу тканин кінцівок), тому Роксин не можна призначати одночасно з вказаними препаратами. При одночасному застосуванні теофіліну і Роксину може спостерігатись підвищення рівня теофіліну в сироватці крові, яке не має клінічного значення. При одночасному прийомі з дигоксином можливо збільшення абсорбції дигоксину. Роксин підвищує концентрацію в сироватці крові астемізолу, цизаприду і пімозиду, що призводить до збільшення інтервалу Q-T і/або розвитку аритмій. При спільному прийомі з омепразолом підвищується біодоступність обох препаратів. Одночасне застосування Роксину і протикашльових засобів (кодеїну) не рекомендується через затруднення відходження мокротиння з бронхів при пригніченні кашльового рефлексу. Одночасне застосування інших відхаркувальних засобів (бромгексину) може призвести до накопичення значної кількості слизу в дихальних шляхах.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 1,5 року.