Ампицилин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ampicillin; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-аміно-2-фенілацетил] аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азобіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору із плоскою поверхнею, рискою та фаскою;

склад:1 таблетка містить ампіциліну тригідрату – 0,2886 г, в перерахуванні на ампіцилін – 0,25 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат або магнію стеарат, тальк.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ампіциліну тригідрат напівсинтетичний антибіотик групи пеніциліну. Проявляє бактерицидну дію за рахунок блокування ферментів транспептидаз у клітинних мембранах бактерій. Кислотостійкий.

Ефективний відносно грампозитивних та грамнегативних бактерій, що перебувають у стадії проліферації. Зокрема, його активність поширюється на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseria meningitidis. Ампіцилін тригідрат активний також і відносно грампозитивних анаеробних бактерій.

Пеніциліназоутворюючі стафілококи резистентні до ампіциліну тригідрату.

Фармакокінетика. Добре всмоктується при прийманні внутрішньо, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка. Час досягнення максимальної концентрації (Т_max) у плазмі крові близько 1-2 годин. Зв’язування з білками плазми крові в межах 28 %.

Рівномірно розподіляється в органах та тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях в плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечнику, кістках, жовчному міхурі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, жовчі, у бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха, слині, тканинах плода. Погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр (проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок).

Період напіввиведення із плазми крові (Т_1/2) становить 1-2 години. У хворих літнього віку та у людей з функціональною недостатністю нирок він може подовжуватися. До 30 % прийнятої дози метаболізується в печінці. Виводиться переважно нирками, причому в сечі утворюються високі концентрації незміненого антибіотика. Частково екскретується з жовчю.

Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до препарату збудниками: ЛОР-органів і дихальної системи (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легенів); інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит); гонорея; інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит); хламідійні інфекції у вагітних жінок (при несприйманні еритроміцину); цервіцит; інфекції шкіри та м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози); інфекції опорно-рухового апарату; пастерельоз; лістеріоз; інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратиф, дизентерія, сальмонельоз); абдомінальні інфекції (перитоніт); ендокардит (профілактика та лікування); сепсис.

Спосіб застосування та дози. Ампіцилін-Дарниця приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Разова доза для дорослих становить 0,5 г, добова – 2-3 г. Дітям до 4 років препарат призначають у добовій дозі 100 мг/кг маси тіла, старше 4 років – у добовій дозі 100-150 мг/кг. Добову дозу ділять на 4-6 прийомів. Тривалість терапії Ампіциліном-Дарниця встановлюється індивідуально залежно від тяжкості та форми захворювання, ефективності лікування та становить від 7-14 днів до 2-3 тижнів.

 

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:

з боку системи травлення: дисбіоз, стоматит, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення рівня “печінкових” трансаміназ, псевдомембранозний коліт;

з боку центральної нервової системи: головний біль, тремор, судоми (при терапії високими дозами);

з боку крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія;

алергічні реакції:

можливі – лущення шкіри, свербіж, кропивниця, риніт, кон’юнктивіт, набряк Квінке;

рідко – пропасниця, артралгія, еозинофілія, еритематозний та макулопапульозний сип, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), реакції, подібні до сироваткової хвороби;

у поодиноких випадках – анафілактичний шок, неалергічний ампіциліновий сип може зникнути без припинення прийому препарату;

інше: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо в пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз піхви.

 

Протипоказання. Застосування Ампіциліну-Дарниця протипоказане дітям до 3 років (у даній лікарській формі), при підвищеній чутливості до препаратів групи пеніциліну, інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі, годуванні груддю.

Передозування. Симптомами передозування є нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу, судоми.

Лікування. Симптоматичне. Промивання шлунка, приймання сольових проносних, активованого вугілля. У важких випадках – форсований діурез, гемодіаліз.

 

Особливості застосування. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції у зв’язку з ростом нечутливої до препарату мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування варто уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечнику.

Прийом препарату повинен обов’язково тривати протягом ще 48-72 год після зникнення клінічних ознак захворювання.

При бронхіальній астмі, сінній гарячці, інших алергічних захворюваннях і станах препарат застосовують при одночасному призначенні десенсибілізуючих засобів.

При недостатності печінки Ампіцилін-Дарниця застосовують під контролем біохімічних показників печінки.

Під час вагітності препарат застосовують за життєвими показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа та аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію ампіциліну тригідрату; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію ампіциліну тригідрату. Бактерицидні антибіотики (у т. ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) роблять синергідну дію; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичну. Ампіцилін-Дарниця підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс). Препарат зменшує ефективність естрогенутримуючих пероральних контрацептивів (необхідно застосувати інші методи контрацепції) та лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етінілестрадіол (у останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч “прориву"). Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну тригідрату (за рахунок зниження канальцевой секреції). Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірної висипки при його спільному застосуванні з Ампіциліном-Дарниця. Препарат зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату, а також підсилює всмоктування дигоксину.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ^ос.

Термін придатності – 2 роки.