Тиотриазолин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика;

хімічна назва: морфоліній-З-метил-1,2,4-триазолін-5-тіоацетат;

основні фізнко-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або з ледь жовтуватим відтінком розчин;

склад: 1 мл розчину містить тіотриазоліну 0,01г або 0,025 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій (розчин для ін’єкцій 1%); вода для ін’єкцій (розчин для ін’єкцій 2,5%).

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гепато- та кардіопротекторні препарати.

Код АТС А05В А09**.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фармакологічний ефект зумовлений протиішемічними, антиоксидантними, мембраностабілізуючими та імуномодулюючими властивостями. Запобігає загибелі гепатоцитів, знижує ступінь іх жирової інфільтрації і розповсюдження центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обміни. Збільшує кількість синтезу і виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.

Тіотриазолін посилює компенсаторну активацію анаеробного гліколізу, знижує пригнічення процесів окислення у циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ. Препарат активує антиоксидантну систему і гальмує процеси окислення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, зменшує чутливість міокарда до катехоламінів, запобігає прогресивному пригніченню скорочувальної функції серця, стабілізує і зменшує відповідно зони некрозу та ішемії міокарда. Покращує реологічні властивості крові (активація фібринолітичної системи).

Фармакокінетика. Максимальна концентрація тіотриазоліну в плазмі крові, при внутрішньом’язовому введенні - 0,84, при внутрішньовенному - 0,1 год. зв’язування з білками крові не перевищує 10%. Тіотриазолін накопичується переважно в нирках – 31%. У значній кількості він накопичується у товстій кишці, серці, селезінці, найменше – у тонкій кишці і легенях (1 - 2%).

Показання для застосування. Хронічні гепатити різної етіології, цироз печінки. Ішемічна хвороба серця (як додатковий засіб): гострий велико- або дрібновогнищевий інфаркт міокарда, стенокардія напруження і спокою, постінфарктний кардіосклероз, порушення серцевого ритму.

Спосіб застосування та дози. При хронічному гепатиті з вираженою активністю процесу та гострому інфаркті міокарда Тіотриазолін у перші 5 днів вводять внутрішньом’язово по 2 мл 2,5% розчину 2 - 3 рази на день (2 - 3 рази по 50 мг), або внутрішньовенно повільно, зі швидкістю 2 мл/хв одноразово по 4 мл 2,5% розчину (100 мг) або краплинно зі швидкістю 20 - 30 краплин за хвилину (2 ампули 2,5% розчину розчиняють у 150 - 250 мл фізіологічного розчину). З п’ятого по двадцятий день захворювання призначають Тіотриазолін у таблетках (100 мг 3 рази на день). При хронічному гепатиті, мінімальному та помірному ступені активності, стенокардії напруження і спокою та постінфарктному кардіосклерозі Тіотриазолін вводять внутрішньом’язово по 2 мл 1% розчину 3 рази на день. Курс лікування – 20 - 30 днів.

При цирозі печінки курс лікування - 60 днів. Лікування розпочинають з внутрішньом’язового введення 2 мл 2,5% розчину 3 рази на день (3 рази по 50 мг) протягом 5 днів, а далі продовжують лікування таблетками (100 мг 3 рази на день).

При гострих вірусних гепатитах дітям віком від 5 до 11 років у перші п’ять днів захворювання Тіотриазолін призначається по 1 - 2 мг/кг маси тіла внутрішньом’язово двічі на добу 1% або 2,5% розчину, потім – протягом 14 діб по 2 мг/кг маси тіла у таблетках тричі на день. Дітям старшого віку Тіотриазолін вводиться внутрішньом’язово по 2 мл 2,5% розчину двічі на добу, а потім по 1 таблетці 3 рази на день протягом 14 діб.

Побічна дія. Побічні реакції не виявлені.

Протипоказання. Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату хворим з нирковою недостатністю. Діти до 5 років.

Особливості застосування. Після внутрішньовенного введення доцільно 20 - 30 хв. полежати.

Доклінічні дослідження показали відсутність у препарату тератогенної, ембріолетальної та ембріотоксичної дій. Тому під час вагітності та лактації препарат призначається у разі, коли очікувна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тіотриазолін як кардіопротекторний препарат можна застосовувати у комбінації з базисними засобами терапії ішемічної хвороби серця. Як гепатопротекторний засіб, може поєднуватися з призначенням традиційних методів лікування гепатитів відповідної етіології.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від +15°С до + 25°С. Термін придатності - 3 роки.