Доксибене инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: доксициклін; гідрохлорид геміетанол гемігідрат (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(диметиламіно)-3,5,10,12,12a-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідротетрацен-2-карбоксиміду.

основні фізико-хімічні властивості: капсули 100 мг – темно-зелені м’які желатинові капсули, що наповнені жовтою маслянистою пастою;

капсули 200 мг – тверді желатинові капсули, що мають 2 частини – прозору і темно-зелену непрозору з тисненням білими літерами на обох половинках “dox 200”, наповнені жовтими кульками.

склад: Доксибене 100 мг: 1 капсула містить доксицикліну гіклату 115,4 мг, що відповідає 100 мг доксицикліну;

допоміжні речовини: віск бджолиний, олiя соєва гідрована, олiя соєва частково гідрована, тригліцериди каприлової та капринової кислот, лецитин Е 322, етилванілін, 4-метоксіацетофенон;

оболонка капсули: каріон 83, суха речовина, гліцерин 85%, желатин, титану діоксид Е171, мідні комплекси хлорофілів (водяний розчин) Е 141;

Доксибене 200 мг: 1 капсула містить доксицикліну гіклату 230,8 мг, що відповідає 200 мг доксицикліну;

допоміжні речовини: сахароза, крохмаль кукурудзяний, ойдрагіт L 100, ойдрагіт E100, шелак, повідон К 30, тальк;

оболонка капсули: желатин, титану діоксид Е171, заліза оксид жовтий Е172, заліза оксид чорний Е172, індигокармін блакитний Е132.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальний засіб для системного застосування. Код АТС J01A A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Доксибене має бактеріостатичну дію. Цей препарат активний щодо грампозитивних (стафілококи, стрептококи, пневмококи, клостридії, лістерії моноцитогенні) і грамнегативних (аеробні коки, аеробні бактерії, кишкова паличка Escherchia coli, різні види шигели, сальмонели, клебсієли) бактерій. Препарат активний і щодо інших мікроорганізмів: хламідія (Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), рикетсії, трепонема (Treponema pallidum, Treponema pertenue), уреплазма (Ureaplasma urealyticum). Чутливість золотистого стафілококу до доксицикліну in vivo вища, ніж до інших тетрациклінів.

Фармакокінетика. Доксициклiн майже повністю всмоктується в травному тракті, практично незалежно від присутності харчових продуктів. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 години після прийому препарату. Доксициклін – це значно більш ліпофільна речовина, ніж класичні тетрацикліни, і відрізняється особливо високою спроможністю проникати в різні тканини. Висока концентрація препарату спостерігається у паренхімі нирок; концентрація в жовчі в 5-10 разів вища, ніж у плазмі крові. Ефективна концентрація антибіотика виявляється в м'язах, дванадцятипалій кишці, клубовій кишці, апендиксі, легенях, яєчниках, матці, у придаткових пазухах носа, щитовидній та передміхуровій залозах, у лімфатичних вузлах. З білками плазми крові зв'язується на 80 – 93%. Період напіврозпаду становить 12 – 18 годин і при курсовому лікуванні збільшується до 22 – 24 годин.

Показання для застосування.

Інфекції, викликані бактеріями, чутливими до доксицикліну:

пневмонія, бронхіти, тонзиліт, запалення придаткових пазух носа, отит, холера, холецистит і холангіт, діарея при дисбактеріозі, гонорея, сифіліс, пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, аднексит, інфекційні захворювання шкіри, м'яких тканин і суглобів, інфекції очей (трахома), такі специфічні інфекції, як бруцельоз, туляремія, чума, сибірська виразка, газова гангрена.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають під час їди.

Дорослі з масою тіла більше 70 кг: з першого дня лікування приймають по 200 мг доксицикліну на добу (відповідно 2 капсули “Доксибене” по 100 мг або 1 капсулу “Доксибене” по 200 мг). Добова доза (200 мг) може бути розподілена на 2 рази з інтервалом 12 годин (відповідає 2 капсулам “Доксибене” по 100 мг).

Дорослі і підлітки з масою тіла 50-70 кг: у перший день приймають 200 мг доксицикліну (відповідно 2 капсули “Доксибене” по 100 мг або 1 капсулу “Доксибене” по 200 мг). Цю дозу можна приймати як за 1 прийом, так і за 2 прийоми з перервою 12 годин. Надалі приймати по 100 мг “Доксибене” 1 раз на день.

Для лікування дітей з масою тіла до 50 кг (у віці від 8 років): лікарські форми для перорального прийому не застосовуються через їх високе дозування.

Спеціальне дозування.

Енцефаліт (що переноситься кліщами): по 200 мг щоденно, протягом 10-20 днів.

Гостра гонорея у жінок: по 200 мг на день, протягом як мінімум 7 днів.

Гострий уретрит у чоловіків, спричинений гонококами: щоденно, по 200 мг доксицикліну, протягом 7 днів.

Інфекційні захворювання статевих органів у чоловіків з порушенням здатності запліднювати невиявленої природи: по 200 мг щоденно, протягом 4 тижнів (лікування обох статевих партнерів).

Гострі інфекційні захворювання придатків, що спричинені хламідією та/або гонокаками: по 200 мг щоденно, протягом 10 днів.

Сифіліс: по 300 мг щоденно, протягом не менш як 10 днів. Добову дозу можна приймати за один раз.

Шкірні захворювання (тяжкі інфіковані форми вугревого висипу та Rosacea (бешихових запалень): по 100 мг щоденно, протягом 7 – 21 дня.

Гострі неспецифічні захворювання жіночих статевих органів: по 200 мг щоденно, протягом 10 – 14 днів, у поєднанні з іншими видами лікування, що призначає лікар.

Тривалість лікування: при визначенні тривалості лікування слід брати до уваги тип захворювання, ступінь і характер його перебігу.

Після зникнення симптомів захворювання лікування повинно тривати ще 1 – 3 дні.

Якщо інфекційна хвороба спричинена бета-гемолітичними стрептококами, то лікування слід проводити як мінімум 10 днів, щоб запобігти можливим негативним ефектам (наприклад, розвитку ревматичної пропасниці або гломерулонефриту).

Побічна дія.

Можливі нудота, блювання, анорексія, глосит, езофагіт, прояви гіперчутливості, такі як фотосенсибілізація, кропив’янка, набряки шкіри, слизових оболонок або суглобів, астма, анафілактичні прояви (задишка, запаморочення, зниження кров’яного тиску), свербіж, підвищення температури, головний біль і біль у суглобах, у поодиноких випадках – набряк Квінке. При тривалому застосуванні може розвинутись гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, суперінфекція, викликана грибами або резисцентними бактеріями.

При лікуванні доксицикліном може мати місце розвиток грибкової флори роду Сandida на шкірі та слизових оболонках. Це може призвести до кандидозу статевих органів, запалення слизових оболонок ротової порожнини, язика.

При тривалому лікуванні доксицикліном слід звернути увагу на можливу нестачу вітамінів групи В.

У вкрай рідких випадках може мати місце зміна смакових відчуттів та запаху. При призначенні доксицикліну дітям у віці до 8 років у поодиноких випадках спостерігається незворотна зміна кольору зубів і руйнування зубної емалі, також оборотне затримання росту кісток.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до доксицикліну та інших тетрациклінів, тяжкі порушення функції печінки, вагітність, період одування груддю.

Передозування.

У випадку передозування існує небезпека ураження печінки. При передозуванні відбувається більш виражений прояв зазначених вище побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. При інтоксикації здебільшого проводять стандартне симптоматичне лікування, включаючи промивання шлунка, приймання активованого вугілля та проведення підтримуючої терапії, спрямованої на збереження життєво важливих функцій. Оскільки тетрациклін спроможний утворювати хелатні комплекси із солями кальцію, при інтоксикації як протидія можливе приймання солей кальцію.

Особливості застосування.

Необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушенням серцевого ритму, а також хворим, які приймають препарати наперстянки.

Прийом під час їди зменшує ризик появи відхилень у роботі шлунково-кишкового тракту.

Не рекомендується призначати прийом препарату безпосередньо перед сном.

У випадку розвитку суперінфекції, що викликана резистентними мікроорганізмами, антибіотик слід відміними та призначити відповідну терапію.

Псевдомембранозний коліт може розвинутись при застосуванні майже усіх антибіотиків, включаючи доксициклін. Тому слід обов’язково виключати його наявність у пацієнтів із діареєю, що розвинулась після прийому антибіотиків.

Катаболічна дія тетрациклінів може спричинити підвищення рівня залишкового азоту в крові.

Під час терапії препаратами, що містять доксициклін, слід уникати сонячних та інших видів ультрафіолетового опромінення, оскільки препарати групи тетрациклінів можуть спричинювати підвищену чутливість до світла (шкірні висипання, опіки).

У період вагітності, годування груддю, а також дітям віком до 8 років доксициклін призначають тільки в разі наявності захворювання, що загрожує життю, та за відсутності можливості застосування інших антибіотиків. Результати експериментальних досліджень свідчать, що тетрацикліни потрапляють через плаценту, виявляються у тканинах зародка і можуть мати на нього токсичний вплив (можуть призвести до затримки розвитку скелета). Доксициклін не слід призначати в період годування груддю, оскільки він може проникати у грудне молоко.

Вплив на здатність керувати автомобілем. Є повідомлення про незначні розлади зору при вживанні препаратів групи тетрациклінів, що треба враховувати, якщо Ви керуєте автомобілем або працюєте зі складною технікою.

Взаємодія з лікарськими засобами.

Препарат може посилювати ефект антикоагулянтів непрямої дії, гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Препарат виявляє антагоністичні властивості щодо бактерицидної дії пеніцилінів та цефалоспоринів. Доксициклін потенціює ефект курареподібних речовин.

Одночасний прийом антацидів, що містять алюміній, кальцій і магній, препаратів, що містять залізо та солі вісмуту, порушує всмоктування доксицикліну.

При лікуванні акне ізотретиноїном необхідно витримати перерву після терапії доксицикліном, оскільки обидва препарати в деяких випадках можуть призводити до оборотного підвищення внутрішньочерепного тиску.

Одночасне застосування теофіліну і доксицикліну може посилити ризик виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

У поодиноких випадках може бути зменшена ефективність дії протизаплідних гормональних контрацептивів. У зв’язку з цим рекомендується користуватись негормональними протизаплідними засобами.

Доксибене не можна застосовувати одночасно з препаратами, які негативно впливають на роботу печінки та нирок. Одночасне застосування тетрациклінів та метоксифлурану може супроводжуватись значною нефротоксичною дією.

Період напіврозпаду доксицикліну зменшується при його поєднанні з фенобарбіталом, карбамазепіном, фенітоїном, а також при хронічному алкоголізмі.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.