Ципралекс инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: есциталопрам (Escitalopram);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою;
5 мг: круглі таблетки, білого кольору, маркіровані “EK” з одного боку;
10 мг: овальні таблетки, білого кольору, з рискою, маркіровані “EL” з одного боку;
15 мг: овальні таблетки, білого кольору, з рискою, маркіровані “EM” з одного боку;
склад: 1 таблетка містить есциталопраму оксалату відповідно 5, 10 або 15 мг есциталопраму;
допоміжні речовини: кремнію ангідрид колоїдний, тальк, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, макроголь-400, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AB04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ципралекс є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу афінність до основного зв’язуючого сайту і суміжного з ним алостеричного сайту транспортеру серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецептори, дофамінові D1- и D2-рецептори, a1‑, a2‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.
Фармакокінетика.
Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить близько 80 %.
Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками - нижче 80 %.
Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Обидва з них є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (t½ ) препарату становить близько 30 годин. Кліренс(Cloral) при пероральному прийомі становить близько 0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довше. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дозировки виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше ніж у молодих пацієнтів.
Показання для застосування.
Лікування депресивних епізодів різного ступеня тяжкості.
Лікування панічних розладів з або без агарофобії.
Лікування соціальних тривожних розладів (соціальна фобія).
Лікування генералізованих тривожних розладів.
Спосіб застосування та дози
Ципралекс призначають один раз на добу, незалежно від прийому їжі.
Великий депресивний епізод
Звичайно призначають 10 мг, один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена до 20 мг.
Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 місяців з метою закріплення ефекту.
Панічні розлади з агарофобією або без неї
Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг, після чого дозу можна збільшити до 10 мг. Доза може бути в подальшому збільшена аж до 20 мг на день, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.
Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування – декілька місяців.
Соціальні тривожні розлади(соціальна фобія)
Звичайно призначають 10 мг, один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищення дози до 20 мг на добу.
Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.
Генералізовані тривожні розлади.
Звичайно призначають 10 мг, один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена до максимум 20 мг на добу.
Рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років)
Початкова доза повинна становити половину звичайної дози, що рекомендується. Рекомендована щоденна доза для літніх людей дорівнює 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на день.
Ниркова недостатність.
У разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно приймати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв).
Зниження функції печінки
Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу.
Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP2C19
Для пацієнтів зі слабою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу.
Припинення лікування
При припиненні лікування Ципралексом доза повинна поступово знижуватись протягом 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми та ознаки: запаморочення, тремор, ажитація, запаморочення, судоми, синусова тахікардія, блювання, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гипокаліємія. Специфічного клінічного прояву синдрому передозування не існує. Летальних випадків зареєстровано не було.
Лікування. Специфічного антидоту не існує. Лікування є симптоматичним і підтримуючим. Повинен бути накладений шлунковий лаваж після перорального прийому препарату. Необхідний постійний нагляд лікаря.
Особливості застосування
Призначення препарату дітям та підліткам, молодше 18 років не рекомендується так як безпечність та ефективність препарату в цій популяції не вивчалась.
Парадоксальна тривога.
У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотнього захоплення серотоніну (СІЗЗС) може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту рекомендуються низькі початкові дози.
Судомні напади
Необхідно відмінити препарат у випадку розвитку судомних нападів.
Манія
СІЗЗС повинні з обережністю застосовуватися для лікування хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі манікального стану СІЗЗС повинні бути відмінені.
Діабет
У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може змінювати глікемічний контроль ( гіпоклемія або гіперглікемія). Інсулін та/або оральний гіпоглікемічне дозування може потребувати регулювання.
Суїцид
Можливість суїцидальних спроб характерна власне для депресії і може існувати аж до досягнення стійкої ремісії як то спонтанно, так і внаслідок терапії. На фоні лікування антидепресантами слід ретельно спостерігати за станом хворих, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та/або появи суїцидальних думок та поведінки.
Така обережність також доречна при лікуванні хворих з іншими психічними розладами з причини можливої наявності супутнього великого депресивного розладу.
Гіпонатріємія
Гіпонатріємія, можливо пов’язана з порушенням секреції антідиуретичного гормону (АДГ), на фоні прийому СІЗЗС виникає рідко і звичайно зникає при відміні терапії.
Крововиливи
При прийомі СІЗЗС можливий розвиток крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС хворим зі схильністю до кровотеч, а також хворим, що приймають антикоагулянти і ліки, що впливають на згортання крові.
Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А
Комбінувати есциталопрам і інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.
Серотоніновий синдром
У хворих, які приймають СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, може у рідких випадках розвинутися серотонінів синдром. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія, може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо виникла така ситуація, то СІЗЗС і серотонінергічні препарати повинні бути терміново відмінені і призначено симптоматичне лікування.
Вагітність і лактація
Клінічні дані щодо застосування есциталопраму при лікуванні вагітних обмежені. Внаслідок цього Ципралекс не повинен призначатися вагітним. Винятком є випадкі, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначити препарат.
Застосування СІЗЗС в третьому триместрі може негативно впливати, в тому числі на нейроповедінкову дисфункцію новонароджених.
Є дані про такі порушення у новонароджених, матері яких вживали СІЗЗС протягом вагітності: збудженість, тремор, гіпертонія, підвищений м’язовий тонус, постійний плач, труднощі з грудним вигодовуванням чи сном. СІЗЗС можуть як бути причиною серотонінергічного ефекту чи синдрому відміни. При застосуванні протягом вагітності слід ретельно дотримуватись рекомендацій поступового припинення терапії.
Оскільки есциталопрам виділяється з грудним молоком, то жінкам, які годують груддю, не рекомендується призначати препарат або слід відмінити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами
Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторне функціонування, все ж слід враховувати, що будь-який психоактивний лікувальній засіб потенційно може порушувати ці функції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Фармакодинамічна взаємодія.
Заперечні комбінації.
Неселективні інгібітори МАО.
Ципралекс не повинні вживати пацієнти, які приймають неселективні незворотні інгібітори моноамінооксидази (МАО) та протягом двох тижнів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше, як через 7 днів після припинення прийому Ципралексу.
Небажані комбінації.
Унаслідок ризику розвитку серотонинового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом.
Комбінації, що потребують обережності
Серотонінергічні медичні препарати
Одночасне застосування із серотонінергічними медичними препаратами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими трипланами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Літій, триптофан
Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при спільному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні цих препаратів.
Алкоголь
Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію.
Фармакокінетична взаємодія.
Сумісне призначення есциталопраму та омепразолу ( CYP2C19 інгібітора) як результат в середньому (приблизно на 50%) підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Сумісне призначення есциталопраму та циметидину ( помірно сильний основний інгібітор ензимів) як результат в середньому ( приблизно на 70%) підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Таким чином, при сумісному застосуванні есциталопраму з CYP2C19 інгібіторами (наприклад, омепразолу,флуоксетину, флувоксаміну, лансопразолу, тіклопідіну) та з циметидином слід виявляти обережність при призначенні верхніх граничних дох есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним в залежності від клінічної оцінки.
Умови та термін зберігання. Ципралекс можна зберігати при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.
На кожній упаковці зазначена дата закінчення терміну придатності.
Термін придатності 3 роки.