Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mitomycin; азиризино-(2',3':3,4)-піроло-(1,2-п)-індол-4,7-діон-6-аміно-1,1а,2,8,8а,8b-гексагідро-(гідроксиметил)-8а-метокси-5-метил карбамат;
oсновні фізико-хімічні властивості: синьо-фіолетовий кристалічний порошок;
склад: 1 флакон містить мітоміцину 2 мг; 10 мг; 20 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид.
Форма випуску.
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні антибіотики. Код АТС L01DC03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мітоміцин-Мілі має широкий спектр протипухлинної активності і сильної дії проти пересаджених пухлинних клітин, наприклад, карцинома Ерліха, саркома 180, Лейкемія Р388, саркома Йошида. Мітоміцин-Мілі здатний уповільнювати репродукцію ДНК за допомогою утворення перехресного зв'язку з подвійною скрученою ДНК, що забезпечує протипухлинний ефект. Доведено, що клітини в другій половині пребіосинтетичного періоду (G 1) і у першій половині біосинтетичного періоду (S) ДНК високочутливі до цього препарату;
Фармакокінетика. Зміни рівня концентрації у сироватці крові онкологічних хворих, які застосовували Мітоміцин-Мілі одноразово внутрішньовенно при різних дозуваннях препарату були такими: на ранній стадії підтримується високий рівень його концентрації і виявляється виражений дозозалежний характер. При застосуванні Мітоміцину - Мілі в дозі 2 мг він виявляється в сироватці протягом 30 хв., в дозі 10 мг – протягом 60 хв., а при дозуванні 20 мг та 30 мг – протягом 120 хв. після застосування. Період напіввиведення Мітоміцину-Мілі із сироватки крові становить 54 хв.
Після одноразового внутрішньовенного застосування Мітоміцину-Мілі у онкологічних хворих через 4 год. з сечею виводиться 4,3-3,8% неметаболізованого препарату.
Показання для застосування. Хронічна лімфатична лейкемія, хронічна мієлогенозна лейкемія, рак шлунка, колоректальний рак, рак легень, рак підшлункової залози, рак печінки, рак шийки матки, рак ендометрія, рак молочної залози, рак голови та шиї, рак сечового міхура.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують внутрішньовенне в умовах спеціалізованих лікувальних закладів.
При періодичному застосуванні у дорослих Мітоміцин-Мілі застосовується внутрішньовенно по 4 – 6 мг на добу один або два рази на тиждень.
При послідовному застосуванні у дорослих Мітоміцин-Мілі застосовується внутрішньовенно по 2 мг один раз на добу.
При періодичному застосуванні Мітоміцину-Мілі у дорослих у великій дозі його застосовують по 10 – 30 мг від одного до трьох (або більше) разів на тиждень.
Приготування розчину для ін’єкцій. Препарат розчиняють у флаконі із розрахунку 5 мл дистильованої води для ін'єкцій на 2 мг Мітоміцину-Мілі.
Рак сечового міхура. Для профілактики рецидивів застосовують по 4 – 10 мг Мітоміцину-Мілі шляхом введення в сечовий міхур щодня або кожні два дні. З лікувальною метою застосовують по 10 – 40 мг Мітоміцину-Мілі шляхом введення в сечовий міхур один раз на тиждень або три рази на тиждень. Курс лікування становить 20 введень. Доза може бути скоригована відповідно до віку пацієнта і вираженості симптомів. Максимальна добова доза Мітоміцину-Мілі при внутрішньовенному застосуванні становить 30 мг на добу.
При необхідності Мітоміцин-Мілі також може бути застосований внутрішньоартеріально, інтрамедулярно, внутрішньоплеврально і внутрішньочеревинно у дозі 2 – 10 мг щодобово. Доза може бути розподілена на кілька введень залежно від віку пацієнта і тяжкості симптомів.
Побічна дія.
При застосуванні препарату можливе виникнення таких побічних ефектів:
з боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, крововиливи, анемія (рідко мікроангіопатична гемолітична анемія);
з боку травного тракту та печінки: анорексія, нудота і блювання, стоматити;
з боку сечовидільної системи: гемолітичний уремічний синдром або протеїнурія, гематурія, набряки, цистит, гематурія або атрофія сечового міхура, викликана інстиляцією препарату;
алергічні реакції: висипка на шкірі;
з боку системи дихання: рідко - інтерстиціальна пневмонія і легеневий фіброз;
інші: рідко - симптоми нездужання, алопеція, стоматити.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату в анамнезі, тромбоцитопенія, порушення згортання крові, підвищена кровоточивість, вагітність та період годування груддю.
Передозування.
Симптоми: можливе посилення симптомів, описаних у розділі “Побічна дія”.
Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування.
У пацієнтів з порушенням функції печінки, нирок, пригніченням кровотворення у кістковому мозку, порушеннями, викликаними інфекційними захворюваннями, особливо у хворих на вітряну віспу (можуть виникати смертельно небезпечні ускладнення) застосовувати препарат необхідно під постійним наглядом лікаря.
Вагітність і лактація. Оскільки є повідомлення про можливий ембріотоксичний вплив Мітоміцину-Мілі у лабораторних тварин, застосувати Мітоміцин-Мілі не рекомендовано вагітним пацієнткам, а також жінкам із підозрою на вагітність.
Безпека в період лактації не була встановлена, тому, перед застосуванням препарату під час годування груддю слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Щоб уникнути розвитку ангіалгії, флебіту та тромбозу, внутрішньовенне застосування препарату необхідно проводити дуже повільно, приділяючи ретельну увагу вибору місця і методу проведення ін'єкції.
Внутрішньовенне застосування препарату слід проводити обережно, щоб не допустити позавенозного введення препарату, що викликає склероз або некроз тканин. Останній може з’явитися через тривалий час (до кількох тижнів).
Розчин Мітоміцин-Мілі, готують безпосередньо перед використанням.
Мітоміцин-Мілі може викликати серйозні побічні реакції, тому застосування препарату необхідно супроводжувати контролем гематологічних показників та печінкових проб. При будь-яких відхиленнях від норми слід проводити відповідну корекцію – зменшити дозу або відмінити препарат. Тривале застосування препарату проводять з великою обережністю внаслідок можливих важких і тривалих побічних реакцій.
Застосовувати Мітоміцин-Мілі у дітей і пацієнтів репродуктивного віку треба з великою обережністю, взявши до уваги можливість впливу на статеві залози.
Було доведено, що при підшкірному введенні Мітоміцину-Мілі мишам, а також при внутрішньочеревному або внутрішньовенному введенні щурам, виникали різноманітні пухлини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При попередньому або одночасному застосуванні Мітоміцину-Мілі та алкалоїдів барвінку виникає задишка і виражений бронхоспазм. Порушення дихання можуть спостерігатися через кілька хвилин або годин після введення алкалоїдів барвінку. Лікування симптоматичне.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25 °С), у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 2 роки.