Цефтриаксон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сeftriaxonе, [6R-[6-a, 7-b(Z)]]-7[[(2-аміно-4-тіазоліл)-(метоксіаміно)ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2/5/6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]-окт-2-єн-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний;

склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахуванні на цефтриаксон 1000 мг, 500 мг, 250 мг.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибіотики групи цефалоспоринів.

Код АТС J01D A13.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтриаксон є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Особливості хімічної структури препарату забезпечують його високу активність відносно грамнегативних бактерій і деяких мікроорганізмів, які виробляють b-лактамази. Препарат виявляє широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний щодо більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів. Високоактивний відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Більшість штамів ентерококів, наприклад Streptococcus faecalis, не чутливі до цефтриаксону.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 90 хв після ін’єкції. Період напіввиведення становить 8 год, у новонароджених – 8 діб. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 24 год. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко. З організму виводиться із сечею в незміненому вигляді (близько 50 %) протягом 48 год.

Показання для застосування.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікроорганізмами, таких як інфекції вуха, горла, носа; інфекції органів дихання; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити і простатити; септицемія, ендокардит, інфекції центральної нервової системи, менінгіт; інфекції шкіри; уретральна та цервікальна гонорея; негонококові уретрити та цервіцити; інфекції м’яких тканин, костей, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза, перитоніти.

Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язової ін’єкцій розчиняють 250 мг або 500 мг препарату в 2 мл, а 1 г – в 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Вводять глибоко у м’яз. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одне місце. Розчин лідокаїну ніколи не вводити у вену.

Для внутрішньовенної ін’єкції 1 флакон препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної води для ін’єкцій і вводити повільно протягом 3–5 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 40 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5–10 % розчину глюкози. Інфузію виконують не менше 30 хв.

Звичайно дорослим і дітям старше 12 років вводять по 1–2 г цефтриаксону 1 раз на добу; в тяжких випадках дозу збільшують до 4 г (по 2 г кожні 12 год).

Новонародженим і дітям молодшого віку препарат призначають у дозі 20–50 мг/кг на добу. Добова доза для недоношених дітей не повинна перевищувати 50 мг/кг.

Знижену дозу призначають хворим з порушенням функції нирок. Хворим з кліренсом креатиніну 5 мл/хв призначають половинну дозу препарату.

Застосування цефтриаксону протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 год не призводить до значної кумуляції препарату в організмі.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну у сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату.

Протипоказання. Не призначати жінкам в періоді вагітності та лактації, при захворюваннях печінки, нирок та підвищеній чутливості до цефалоспоринів і пеніцилінів.

Передозування. Можливі пропасниця, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі. Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю призначати хворим з порушеннями функцій нирок і печінки. Препарат слід з обережністю застосовувати при лікування хворих на епілепсію або з порушенням діяльності центральної нервової системи. Може бути порушена здатність керувати автомобілем при прийомі цефтриаксону, особливо при вживанні алкоголю. Цефтриаксон вводять тільки в умовах стаціонару!

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не змішувати розчин препарату в одному об’ємі з іншими антибіотиками.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25⁰С.

Термін придатності – 2 роки.