Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: драже округлої, двоопуклої форми, білого кольору;
склад: 1 таблетка містить клопаміду 5 мг, дигідроергокристину 0,5 мг, резерпіну 0,1 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, а також цукрова оболонка, яка містить сахарозу кристалічну, тальк, гуміарабік, макроголь 6000 (поліетиленгліколь).
Форма випуску. Драже.
Фармакотерапевтична група. Комбінації гіпотензивних і діуретичних засобів. Код АТС С02L A51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Норматенс - це препарат, який знижує артеріальний тиск. Механізм його дії полягає в одночасній помірній сечогінній дії та пригніченні активності адренергічної системи як периферичне, так і центральне. Розширює кровоносні судини та уповільнює серцеву діяльність.
До складу препарату входять 3 діючі речовини: резерпін, клопамід і дигідроергокристин.
Резерпін – алкалоїд раувольфії з нейролептичною та гіпотензивною діями. Належить до групи лікарських засобів, які блокують адренергічні нейрони. Механізм дії полягає у вивільненні нейромедіаторів з адренергічних синоптичних гранулярних депо пресинаптичних структур. Резерпін перешкоджає захопленню і накопиченню катехоламінів і серотоніну в центральній та периферичній нервовій системі, спричиняє рефлекторну ваготонію. Розширює кровоносні судини, уповільнює частоту серцевих скорочень і спричиняє тривале зниження артеріального тиску.
Клопамід – похідне хлоробезаміду з групи тіазидних діуретиків, з середньою інтенсивністю діуретичної дії. Пригнічує реабсорбцію іонів натрію у корковій ділянці висхідного відділу петлі Генле, а також у звивистих дистальних канальцях, що спричиняє посилення діурезу та натрійурезу. Пригнічення зворотного всмоктування іонів натрію посилює калійурез і може призвести до гіпокаліємії. Спричиняє невелике зменшення ниркового кровотоку і клубочкової фільтрації. Має м’яку гіпотензивну дію.
Дигідроергокристин належить до групи гідрогенізованих алкалоїдів ріжків. Діє як симпатолітик та α-адреноблокатор. Знижує тонус стінок кровоносних судин, покращує кровозабезпечення мозку, посилює споживання кисню в ЦНС. Захищає ЦНС від метаболічних ефектів гіпоксії. Може спричинити м’який антигіпертензивний ефект.
Фармакокінетика.
Поєднання позитивної дії резерпіну, клопаміду та дигідроергокристину посилює гіпотензивну дію препарату і дає можливість застосовувати менші дози кожного з компонентів, що зменшує ризик побічних ефектів.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Дозування визначає лікар індивідуально для кожного хворого.
Рекомендується починати лікування з 1 драже один раз на добу. Драже необхідно приймати під час або одразу після їжі. При відсутності задовільного гіпотензивного ефекту дозу препарату треба збільшити до 1 драже двічі на добу (кожні 12 год.), а у виключних випадках до 1 драже тричі на добу (кожні 8 год.). Не слід перевищувати добову дозу більше 3 драже.
При тривалому лікуванні у випадку досягнення задовільного ефекту рекомендується приймати 1 драже 1 раз на добу, а у деяких хворих дозу можна зменшити до 1 драже через день. Однак, після кожної зміни дози рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск.
Побічна дія. Дози, які рекомендуються для лікування артеріальної гіпертензії, побічні дії спричиняють рідко. Препарат звичайно сприймається добре.
До побічних дій, які можуть спостерігатися під час лікування Норматенсом, належать:
з боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотонія;
з боку травного тракту: нудота, блювання;
з боку ЦНС: відчуття слабкості;
порушення водно-електролітного балансу (у вигляді гіпокаліємії);
підвищення концентрації глюкози та сечової кислоти в крові;
інші: міастенія, тромбоцитопенія, риніт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до сульфаніламідів, резерпіну та алкалоїдів ріжків, депресія, епілепсія, хвороба Паркінсона, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт (colitis ulcerosa), артеріальна гіпертензія, що є супутньою феохромоцитомі. Вагітність та годування груддю. Дитячий вік.
Передозування. Симптоми передозування препарату: нудота, блювання, діарея, головний біль, відчуття жару, спрага, гіпокаліємія, брадикардія, гіпотензія, порушення ритму серця, депресія, запаморочення, міастенія.
Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Необхідно зробити промивання шлунка и призначити активоване вугілля.
Необхідно контролювати функцію серця, артеріальний тиск та водно-електролітну рівновагу.
Особливості застосування.
• Препарат слід приймати з обережністю у похилому віці.
• Обережно приймати у випадках ушкодження печінки або нирок.
• Дотримуватися обережності у хворих на бронхіальну астму та бронхоспазми, у випадку посилення задишки необхідно звернутися до лікаря.
• Під час лікування не слід вживати спиртні напої.
• Під час лікування рекомендується їжа з високим вмістом калію (морква, шпинат, сушені фрукти, свіжі овочі, сир, риба) і періодичний контроль рівня калію в крові.
Застосування препарату під час вагітності та годування груддю.
Через потенційну небезпеку для плода не рекомендується застосування препарату під час вагітності, а також у період годування груддю.
Вплив на здатність керувати механічними транспортними засобами, обслуговувати машини та психофізичну активність. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги, через можливу появу слабкості та
запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами. При одночасному прийманні з ß-адреноблокаторами можливе посилення гіпотензивного ефекту та брадикардія. У поєднанні з діуретиками посилюється ризик гіпотензії та гіпокаліємія. При поєднанні з іншими гіпотензивними засобами – посилення гіпотензивної дії. Кортикостероїди, які проявляють системну дію, та нестероїдні протизапальні препарати послаблюють антигіпертензивну дію препарату. При одночасному прийманні з антикоагулянтами послаблюється їхня дія. Поєднання препарату з солями літію зменшує їх виведення, через що посилюються побічні дії. Ефекти лікарських засобів, які депресивно діють на ЦНС, у поєднанні з Норматенсом можуть посилюватися. Леводопа зменшує ефекти препарату. Не рекомендується поєднувати з інгібіторами МАО через різке підвищення артеріального тиску і температури тіла. Інтервал між прийомом цих препаратів має становити не менше 2 тижнів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світла місці при температурі 15-25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності 5 років.