Ацетилсалициловая кислота-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: acetylsalicylic acid; (2-ацетокси)бензойна кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, із плоскою поверхнею, рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,25 г або 0,5 г ацетилсаліцилової кислоти;

допоміжні речовини: кислота лимонна, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота – нестероїдний протизапальний засіб, похідне саліцилату. Головним механізмом дії ацетилсаліцилової кислоти є інактивація ферменту ЦОГ (циклооксигенази), внаслідок цього зменшується продукція медіаторів запалення: простагландинів, простациклинів і тромбоксану. Зниження синтезу простагландинів веде до зменшення їх впливу на центри терморегуляції, що веде до зниження температури, підвищеної внаслідок запалення. Зменшує сенсибілізуючий вплив простагландинів на чутливі до болю нервові закінчення, що зменшує їх чутливість до медіаторів болю. Необоротне пригничення синтезу тромбоксану А₂ у тромбоцитах зумовлює антиагрегатну дію ацетилсаліцилової кислоти.

Фармакодинаміка ацетилсаліцилової кислоти залежить від добової дози:

малі дози – 30-325 мг – викликають гальмування агрегації тромбоцитів;

середні дози – 1,5-2 г – мають аналгезуючу та жарознижуючу дію;

великі дози – 4-6 г – мають протизапальний ефект.

У дозі більше 4 г ацетилсаліцилова кислота підсилює екскрецію сечової кислоти (урикозурична дія), при призначенні в менших дозах її виведення затримується.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Т_max) становить 10-20 хв. Т_max загального саліцілату, що утворюється внаслідок метаболізму, становить 0,3-2 год. Ступінь зв’язування з білками плазми крові становить 49-70 %. На 50 % метаболізується при первинному проходженні через печінку. Утворюються гліцилкон’югат саліцилової кислоти. Виводиться з організму через нирки у вигляді метаболітів. Період напіввиведення (Т_1/2) становить 20 хв. Т_1/2 для саліцилової кислоти – приблизно 2 год. Проникає у грудне молоко, синовіальну рідину, у ліквор.

Показання для застосування. Ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит, перикардит. Пропасний синдром при інфекційно-запальних захворюваннях. Больовий синдром (різного походження): головний біль (у т.ч. пов’язаний з алкогольним абстинентним синдромом), мігрень, зубний біль, невралгія, люмбаго, грудний корінцевий синдром, міалгія, артралгія. Як антиагрегатний засіб (дози до 250 мг/добу): ішемічна хвороба серця, наявність декількох факторів ризику ішемічної хвороби серця, безбольова ішемія міокарда, нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда (для зниження ризику повторного інфаркту міокарда та смерті після інфаркту міокарда), повторна минуща ішемія мозку та ішемічний інсульт у чоловіків, протезування клапанів серця (профілактика та лікування тромбоемболій), балонна коронарна ангіопластика та установка стента (зниження ризику повторного стенозу і лікування вторинного розшарування коронарної артерії), при неатеросклеротичних ураженнях коронарної артерії (хвороба Кавасакі), аортоартеріїт (хвороба Такаясу), клапанні мітральні пороки серця та миготлива аритмія, пролапс мітрального клапана (профілактика тромбоемболії), рецидивуючі тромбоемболії легеневої артерії, інфаркт легені, гострий тромбофлебіт, синдром Дресслера. У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої десенсибілізації та формування стійкої толерантності до препаратів ацетилсаліцилової кислоти у хворих на астму та “триаду”, що загострюються в наслідок прийняття ацетилсаліцилової кислоти.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, після їди.

При пропасному та больовому синдромі дорослим – 500-1000 мг 3-4 раза на добу. Добова доза не повинна перевищувати 3 г. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижні.

Для поліпшення реологічних властивостей крові – 250 мг/добу протягом декількох місяців.

При інфаркті міокарда, а також для вторинної профілактики у хворих, що перенесли інфаркт міокарда – 250 мг 1 раз на добу.

Як інгібітор агрегації тромбоцитів – 250 мг/добу тривало.

При динамічних порушеннях мозкового кровообігу, церебральних тромбоемболіях – 250 мг/добу з поступовим збільшенням дози максимально до 1000 мг/добу, для профілактики рецидивів – 250 мг/добу.

Дітям – по 50-200 мг 3-4 рази на добу; разова доза для дітей з 2 років – 100 мг, 3 років – 150 мг, 4 років – 200 мг, починаючи з 5 років – 250 мг; добова доза – з розрахунку 200 мг на 1 рік життя.

Побічна дія. Ацетилсаліцилова кислота-Дарниця при підвищеній чутливості до препарату може спричинювати алергічні реакції, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, різноманітні екзантеми, еозинофілію, бронхоспазм. При підвищеній чутливості до препарату можуть розвинутись анафілактичний шок, астма, у хворих на бронхіальну астму спостерігається частішання та посилення нападів. При тривалому прийомі можливий розвиток ототоксичних, нефротоксичних і гепатотоксичних ефектів. При прийомі внутрішньо препарат виявляє специфічну ульцерогенну дію, спричинює ерозійні та виразкові ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі. У дуже рідких випадках можлива гепатогенна енцефалопатіяю Астма, триада (еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит), асептичний менінгіт, посилення симптомів застійної серцевої недостатності, набряки, блювання, нудота, тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та компонентів препарату. Ацетилсаліцилова кислота-Дарниця протипоказана при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (в тому числі в анамнезі), гастриті з підвищеною кислотністю, шлунково-кишкових кровотечах, портальній гіпертензії, венозному застої, порушеннях зсілості крові; в перші 3 місяці вагітності та жінкам, що годують груддю.

Бронхіальна астма, виражені порушення функції печінки та нирок, хронічні або рецидивні диспептичні явища.

Передозування. При легкій по тяжкості формі інтоксикації препаратом можливі: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, шум у вухах, головний біль. У тяжких випадках – сплутаність свідомості, тремор, ядуха, метаболічний ацидоз, кома, колапс. Можливі летальні дози: для дорослих – вище 10 г, для дітей – вище 3 г.

Лікування. Корекція кислотно-лужної рівноваги, водно-електролітнного балансу, інфузія розчинів натрію гідрокарбонату, натрію лактату.

Особливості застосування. Хворим з функціональною недостатністю печінки та нирок дозу препарату необхідно зменшити або підвищити інтервал між прийомами.

Оскільки Ацетилсаліцилова кислота-Дарниця, як і всі неселективні нестероїдні протизапальні препарати, спричинює подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, препарат потрібно приймати тільки після їди, запиваючи водою, лужними мінеральними водами, розчином натрію гідрокарбонату (найкраще – молоком).

При тривалому застосуванні Ацетилсаліцилової кислоти-Дарниця потрібно перевіряти наявність крові в калі для виявлення ульцерогенної дії та робити аналізи крові (вплив на агрегацію тромбоцитів, деяка антикоагулююча активність).

Дітям і підліткам при гіпертермії препарат бажано призначати тільки у разі неефективності інших аналгетиків-антипіретиків. Якщо у таких хворих внаслідок прийому препарату виникне блювання, то слід запідозрити синдром Рейє. З обережністю застосовують препарат для лікування хворих на алергічний риніт, поліпоз носа, кропив’янку.

Перед плановими хірургічними втручаннями необхідно припинити прийом препарату за 5-7 діб до операції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підвищує дію антикоагулянтів, цукрознижувальних похідних сульфанілсечовини. Знижує ефективність спіронолактону, фуросеміду, антигіпертензивних засобів.

Підвищує побічну дію кортикостероїдів, метотрексату.

Кофеїн і метоклопрамід підвищують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти у шлунково-кишковому тракті.

Ацетилсаліцилова кислота блокує шлункову алкогольдегідрогеназу, чим підвищує рівень етанолу в організмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ^ос.

Термін придатності – 4 роки.