Задитен^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: кетотифен; (4-(1-метилпіперидин-4-іліден)-4,9-дигідро-10Н-бензо[4,5] циклогепта[1,2-b]тіофен-10-он гідроген(Е) бутендіоат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білі, жовтувато-білі або сірувато-білі, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з рискою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить 1 мг кетотифену (у формі фумарату);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтичначна група. Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТС R06А Х17.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і у такий спосіб виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.

Лабораторні експериментальні дослідження виявили низку властивостей кетотифену, які можуть відігравати роль в реалізації його протиастматичної дії:

пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни;

пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів у ділянки запалення;

пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметика або контакту з алергеном.

Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, що має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н₁-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н₁-рецепторів.

Фармакокінетика.

Всмоктування та біодоступність. Після прийому внутрішньо Задітен всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що пов’язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі - 2 - 4 год.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми становить 75%.

Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.

Характер метаболізму кетотифену у дітей такий самий, як і у дорослих, однак кліренс вищий. Тому дітям віком старше 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим.

Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: більш коротка фаза має період напіввиведення 3 - 5 год; довша фаза - 21 год. Протягом 48 год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% - у незміненому вигляді і 60 - 70% - у вигляді метаболітів.

Вплив їжі. Приймання їжі не впливає на біодоступність Задітену незалежно від лікарської форми.

Показання для застосування.

Тривала профілактика:

бронхіальної астми (всі форми, включаючи змішану);

алергічного бронхіту;

астматичних симптомів при сінній гарячці.

Задітен неефективний для купірування астматичного нападу.

Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань:

гострої і хронічної кропив’янки;

атопічного дерматиту;

алергічного риніту та кон’юнктивіту.

Спосіб застосування і дози.

Дорослі. Призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі). Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 1/2 таблетки 2 рази на добу з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати швидшого настання ефекту.

Супутнє застосування бронходилататорів. У випадку одночасного застосування Задітену і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.

У разі необхідності відміни Задітену це слід робити поступово протягом 2 - 4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.

Застосування у дітей. Дітям старше 3 років призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу з ранковим і вечірнім прийомами їжі.

Дітям до 3 років призначають інші лікарські форми.

Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для отримання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вищі дози (в мг/кг маси тіла) порівнянно з дорослими. Переносимість вищих доз така сама, як і малих.

Застосування в осіб похилого віку. Досвід застосування Задітену свідчить про те, що для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій не потрібно.

Побічна дія. На початку лікування можлива седативна дія, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно минають при подальшому лікуванні. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена роздратованість, безсоння, підвищена збудливість. Є повідомлення про збільшення маси тіла.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компонента препарату.

Передозування. Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до пригнічення свідомості, сплутаність свідомості і дезорієнтація; тахікардія і артеріальна гіпотензія; особливо у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома.

Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнято нещодавно, показано промивання шлунка. Може бути корисним призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Особливості застосування. На початку тривалого лікування Задітеном не слід одразу відміняти протиастматичні симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність наднирковозалозної недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-наднирковозалозної відповіді на стрес може знадобитися період до 1 року.

Рідко у хворих, які отримували Задітен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося оборотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування Задітеном. Враховуючи, що Задітен може спричинити зниження порогу судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.

Вагітність і лактація. Хоча в дослідах на тваринах не спостерігалось будь-якого впливу на вагітність та пері- і постнатальний розвиток при застосуванні Задітену в дозах, які переносилися тваринами, його безпека при вагітності у людини не встановлена. Тому в період вагітності Задітен можна призначати лише у разі крайньої необхідності.

У дослідженнях на щурах було показано, що кетотифен виділяється з грудним молоком. Вважається, що кетотифен виділяється також і з молоком матері, тому жінки, які приймають Задітен, не повинні годувати груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами. Протягом перших декількох днів лікування Задітеном у хворого може спостерігатися сповільнення швидкості реакції, тому йому (їй) слід дотримуватись обережності при керуванні автомобілем, роботі зі складними механізмами та ін.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Задітен може посилювати ефекти препаратів, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, а також антигістамінних засобів і алкоголю.

Умови та терміни зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 4 роки.