Наксоджин ® инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: nimorazole; 4-[2-(5-нітроімідазол-1-ил) етил]морфолін;
основні фізико-хімічні властивості: білі або жовтуваті, двоопуклі, круглі таблетки з лінією розламу з одного боку;
склад: 1 таблетка містить 500 мг німоразолу;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, метилцелюлоза 400, кислота стеаринова.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антипротозойний препарат, похідне нітроімідазолу. Код АТС Р01А В06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Наксоджин активний проти Trichomonas vaginalis та інших найпростіших (Giardia intestinalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica). Препарат також активний проти анаеробних бактерій, особливо проти Bacteroides і Gardnerella vaginalis.
Мінімальна трихомонацидна концентрація коливається від 0,3 до 3 мкг/мл.
Фармакокінетика. Наксоджин добре всмоктується після перорального прийому.
При використанні режиму дозування 1 г Наксоджину кожні 12 годин (3 послідовних прийоми) концентрація препарату у крові досягає 16 мкг/мл через 3 години після першого прийому; 28 мкг/мл – через 25 годин і 7,5 мкг/мл – через 12 годин після останнього прийому препарату.
Наксоджин виводиться переважно через нирки; концентрація німоразолу та його головних метаболітів у сечі і у вагінальному секреті значно перевищує трихомонацидну концентрацію. Після прийому 1 г Наксоджину через 12 годин (3 послідовних прийоми) концентрація у вагінальному секреті, визначена на 24-й, 48-й та 72-й годині, становила 129 мкг/г, 95 мкг/г і 4 мкг/г відповідно.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених Trichomonas vaginalis, а також для лікування лямбліозу, амебіазу, вагініту, спричиненого Gardnerella vaginalis, гострого виразково-некротичного гінгівіту (гінгівіту Вінцента).
Спосіб застосування та дози.
Трихомоніаз
Дорослі: 2 г в один прийом після основного прийому їжі; 24-годинна схема: 1 г тричі (через кожні 12 годин) або 250 мг тричі на день протягом 5 - 7 днів.
Діти (старші 5 років): 15 мг/кг/день, розподілені на три прийоми, протягом 5 - 7 днів.
Амебіаз
Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 5 - 10 днів.
Діти (старші 5 років): 20 мг/кг/день, розподілені на два прийоми, протягом 5 - 10 днів.
Лямбліоз
Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 5 - 7 днів.
Діти (старші 5 років): 15 мг/кг/день, розподілені на два прийоми, протягом 5 - 10 днів.
Інфекція, спричинена Gardnerella vaginalis
Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 7 днів або 2 г за один прийом.
Гострий виразково-некротичний гінгівіт (гінгівіт Вінцента):
Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 2 днів.
Побічна дія. Як правило, Наксоджин добре переноситься. Можуть спостерігатися деякі реакції з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, печія, іноді – блювання.
Звичайно зазначені побічні ефекти слабко або помірно виражені і не потребують відміни препарату. Застосування препарату після основного прийому їжі дає змогу мінімізувати розвиток побічних ефектів. Повідомлялося про випадки розвитку сонливості, запаморочення і шкірних реакцій. Також може спостерігатися діарея, відчуття металевого присмаку, сухість у роті, обкладений язик, глосит і стоматит.
У разі прийому метронідазолу, який є спорідненою з німоразолом сполукою, рідко повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту. Також відносно метронідазолу повідомлялося про випадки невропатії (затерплість, відчуття поколювання в кінцівках) і про епілептиформні напади, які були пов’язані з прийомом високих доз або тривалого курсу лікування.
Також повідомлялося про тимчасову помірну лейкопенію, уретральний дискомфорт і потемніння сечі.
Протипоказання. Гіперчутливість до 5-нітроімідазолів та інших компонентів препарату в анамнезі, тяжкі захворювання крові або центральної нервової системи, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність (особливо у першому триместрі). Діти молодше 5 років.
Передозування. Можуть спостерігатися порушення з боку шлунково-кишкового тракту з нудотою і запамороченням.
Необхідно провести промивання шлунка.
Особливості застосування. Необхідно уникати вживання спиртних напоїв під час і протягом 48 годин після прийому препарату.
Пацієнти з активними неврологічними захворюваннями повинні проходити лікування препаратом під суворим спостереженням лікаря.
Для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки і нирок доза препарату повинна бути зменшена відповідно до ступеня ураження.
При лікуванні трихомоніазу з метою уникнення повторної реінфекції бажано проводити лікування двох статевих партнерів одночасно, навіть якщо симптоми захворювання в одного з них відсутні.
Вагітність і лактація. Безпека застосування препарату в періоди вагітності і лактації не встановлена, тому лікування можливо тільки під суворим контролем лікаря, з урахуванням потенційного ризику та користі. На період лікування рекомендується припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними засобами. Через можливий розвиток побічних ефектів, головним чином після одноденного режиму, рекомендується не керувати автомобілем і не працювати з небезпечними механічними засобами протягом 48 годин після прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На фоні прийому Наксоджину може збільшитись антикоагулянтний ефект варфарину. Кліренс фенітоїну і літію може зменшитися.
Фенобарбітал може зменшити, а циметидин – збільшити концентрацію Наксоджину у плазмі крові.
Коли одночасно з препаратом вживається алкоголь, може розвинутися дисульфірамподібний ефект.
Також може розвинутися неврологічна симптоматика – затерплість, відчуття поколювання у кінцівках, парестезія, напади. У цьому випадку Наксоджин слід відмінити.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С.
Термін придатності – 5 років.