Нормасон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: zopiclone;

6-(5-хлор-2-піридиніл)' -6,7-дагщро-7-оксо-5Н-піроло[3,4-6]піразин-5-іловий ефір 4-метил-І піперазинкарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою;

склад: 1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний або кукурудзяний, полівінілпіролідон, магнію стеарат;

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Циклопіролони. Зопіклон. Kод ATC N05CF01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Снодійний засіб з групи похідних циклопіролонів, має також седативні, транквілізуючі, протисудомні, міорелаксуючі та амнестичні властивості, що пов'язані з дією зопіклону на рецептори ЦНС, які належать до макромолекулярного комплексу ГАМК.

Зопіклон модулює розкриття каналів для іонів хлору.

Препарат скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, зменшує кількість нічних пробуджень. Після прийому препарату швидко настає сон, який характеризується нормальною структурою фаз та їх тривалістю, час фази швидкого сну не зменшується.

Відсутність післядії забезпечує нормальну працездатність у денний час.

Фармакокінетика. Зопіклон швидко всмоктується, концентрація в крові досягає максимуму - 60 нг/мл через 1,5-2 години після вживання, біодоступність -75 - 80%.

З білками плазми зв'язується приблизно 45% зопіклону.

У печінці відбувається інтенсивний метаболізм препарату з утворенням двох основних похідних: N-оксид (фармакологічно активний) і N-диметил (фармакологічно неактивний) метаболітів. Виведення продуктів метаболізму здійснюється головним чином з сечею. Понад 90% прийнятої дози препарату повністю виводиться з організму протягом 5 днів: 75% з сечею, 16% - з калом.

У літніх пацієнтів біодоступність препарату підвищена до 94%, період напіввиведення збільшений (приблизно 7 годин), кумуляція внаслідок повторних прийомів не спостерігається.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки значно збільшений період напіввиведення (11,9 годин), час максимальної концентрації в плазмі підвищується до 3,5 годин.

У пацієнтів зі слабким і середнім ступенем ниркової недостатності фармакокінетика препарату незмінена.

Зопіклон проникає в грудне молоко, де його концентрація становить 50% від прийнятої матір'ю дози препарату. Проникає крізь плацентарний бар'єр.

Показання. Лікування ситуативного, тимчасового та хронічного безсоння у дорослих, включаючи труднощі із засинанням та пробудження серед ночі.

Спосіб застосування та дози. Лікування повинно бути по можливості недовгочасним. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном!

Тривалість лікування: ситуативне безсоння - 2 - 5 діб; тимчасове безсоння - 2-3 тижні; хронічне безсоння - тривале лікування призначають після консультації зі спеціалістом. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижні. Дозування: дорослим (до 65 років) призначають 7,5 мг на добу, тобто 1 таблетку; пацієнтам старше 65 років - спочатку 3,75 мг на добу, у разі необхідності потім збільшують дозу до 7,5 мг на добу; пацієнтам з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю призначають 3,75 мг на добу.

Побічна дія. У рекомендованих дозах препарат добре переноситься і при нетривалому лікуванні не впливає на пам'ять, дихальні та інші функції організму, як правило, не зумовлює звикання, психічної та фізичної залежності, синдрому відміни. У деяких випадках можлива поява таких побічних реакцій:

з боку центральної нервової системи - сонливість, слабкість, запаморочення, сплутаність свідомості, антероградна амнезія або інші порушення пам'яті, ейфорія, нічні кошмари, порушення координації, пригнічений настрій, нервовість, схильність до агресивної поведінки, зниження лібідо, гіпотензія, тремор, спазми м'язів, парестезія, розлади мовлення.

Сильне запаморочення та/або порушення координації рухів свідчить про чутливість до препарату або його передозування;

з боку серцево-судинної системи - прискорене серцебиття;

з боку системи травлення - сухість і гіркий присмак у роті, обкладеність язика, блювання, диспептичні явища, запор, ослаблення або посилення апетиту;

з боку дихальної системи - задишка;

шкірні реакції - почервоніння, плями на шкірі, пітливість. Почервоніння шкіри може бути ознакою підвищеної чутливості до ліків - у цьому випадку слід припинити їх приймання;

інші - зменшення маси тіла; головний біль, відчуття тяжкості у ногах, озноб, послаблення зору.

Ці побічні ефекти найчастіше виникають у літніх пацієнтів.

При тривалому застосуванні можливе звикання, "синдром відміни".

Протипоказання. Підвищена чутливість до Нормасону або будь-якого з компонентів препарату, тяжка печінкова недостатність, гостра дихальна недостатність, тяжкий синдром затримки дихання під час сну, тяжка міастенія, тяжкі психози.

Нормасон також протипоказаний пацієнтам, у яких в минулому спостерігалися парадоксальні реакції на алкоголь або седативні засоби. Вагітність та період лактації. Вік до 18 років.

Передозування. Залежні від кількості прийнятого препарату передозування проявляється у вигляді пригнічення центральної нервової системи різного ступеня: від сонливості, сплутаності свідомості, летаргії до коми. Спостерігались випадки синусової брадикардії та порушення атріовентрикулярної провідності.

Передозування не загрожує життю, якщо не супроводжується прийомом алкоголю та інших депресантів ЦНС.

Рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія у відповідних клінічних умовах.

Особливу увагу слід приділяти функціям дихальної та серцево-судинної систем. Викликання блювання та промивання шлунка є корисним заходом, якщо з моменту вживання препарату пройшло не більше 1 години. Як антидот рекомендується флумазеніл.

Нормасон видаляється шляхом гемодіалізу; однак недоцільно проводити гемодіаліз при лікуванні передозувань внаслідок великого об'єму розподілу препарату.

Особливості застосування. Порушення сну може бути ознакою фізичних та/або психічних змін в організмі, що потребує всебічного обстеження пацієнтів перед призначенням снодійних лікувальних засобів. У зв'язку з цим препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок.

Застосовуючи препарат при міастенії, треба забезпечити неврологічний контроль, оскільки можливе посилення слабкості м'язів.

Нормасон не рекомендується призначати пацієнтам з ознаками депресії, так як він може посилити її прояви. У разі потреби лікування таким пацієнтам призначають мінімальну дозу препарату.

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з відхиленнями у поведінці і незвичною реакцією на алкоголь, бензодіазепін- і бензодіазепінподібні препарати.

Пацієнтам літнього віку слід призначати найнижчу з можливих доз і попереджати їх про седативну дію препарату, яка може призвести до падіння і травм.

Нормасон не можна приймати одночасно з алкоголем та лікарськими препаратами, які пригнічують діяльність ЦНС.

Пацієнти, які приймають препарат, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги, роботи з приладами, керування автотранспортом.

Не слід приймати Нормасон, якщо неможливо забезпечити повноцінний за тривалістю сон, щоб уникнути сонливості вдень.

Безсоння, що залишається після 7 - 10 днів лікування, свідчить про наявність первинного психічного або соматичного захворювання і потребує відміни препарату, всебічного обстеження хворого та призначення відповідного лікування.

При довготривалому лікуванні високими дозами препарату і різкому припиненні його прийому, а також в окремих випадках, частіше у людей літнього віку, може розвинутися синдром відміни (судоми, тремор, біль у животі та м'язах, нудота, пітливість, порушення сприйняття та безсоння).

Хворим, які приймають препарат понад 2 тижні без перерви, необхідно поступово знижувати дозу аж до повної її відміни. Ризик розвитку лікарської залежності більший в осіб, які страждають на алкогольну або лікарську залежність від інших препаратів. Не слід перевищувати призначені дози.

При будь-яких змінах у поведінці, мисленні або появі незвичних симптомів необхідна консультація лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не слід призначати одночасно Нормасоном препарати-депресанти ЦНС: похідні морфіну, барбітурати, седативні антидепресанти, седативні Ні-антигістамінні засоби, транквілізатори, нейролептики, клонідин та споріднені субстанції, талідомід, оскільки це може призвести до підсилення депресії.

Паралельне вживання йтозапіну збільшує ризик виникнення шоку та зупинки дихання і серцевої діяльності.

Під час лікування заборонено вживати алкоголь та препарати, що його містять, оскільки алкоголь сприяє підвищенню седативної дії Нормасону.

Нормасон зменшує концентрацію траміпроміну у плазмі крові.

Оскільки метаболізм зопіклону та еритроміцину здійснює ізоензим СУР ЗА4, можлива взаємодія між цими ліками, що може призвести до неконтрольованого підсилення дії Нормасону.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.