Тенолол^™ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: atenolol; (±)-4-(2-Окси-3-ізопропіламінопропокси) фенілацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, маркуванням ^Т або ^Т на одному боці;

 ^{50 100}

склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: магнію карбонат, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, барвник сансет жовтий, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТС С07А В03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кардіоселективний блокатор b-адренорецепторів. Має антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефекти. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу в кисні. Має негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дії.

Фармакокінетика. Всмоктування: після прийому внутрішньо в травному тракті всмоктується 50–60% атенололу. Максимальна концентрація в плазмі крові (близько 2 мкг/мл) спостерігається через 2–4 години. Період напіввиведення становить 6–7 год.

Розподіл: менше 5% атенололу зв’язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь ГЕБ, проникає крізь плацентарний бар’єр та надходить у грудне молоко.

Метаболізм: атенолол незначною мірою (менше 10%) метаболізується в печінці.

Виведення: більша частина атенололу (85%) виводиться з сечею в незмінному вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих на ниркову недостатність може бути більш тривалим.

Видаляється при гемодіалізі.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, вторинна профілактика у хворих, які перенесли інфаркт міокарда.

Спосіб застосування та дози. Тенолол™ призначають у дозі 50–100 мг 1–2 рази на день. Максимальна добова доза 200 мг.

При вираженому порушенні функції нирок дозу слід відповідно регулювати. Якщо швидкість гломерулярної фільтрації понад 30 мл/хв, кумуляція Тенололу™ малоймовірна, тому таким хворим можна давати звичайну добову дозу в 100 мг. З кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв по 50 мг на день чи через день. Хворим, які проходять гемодіаліз, слід давати 50 мг препарату після кожного діалізу. Це слід робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження кров’яного тиску.

Побічна дія.

З боку нервової системи: втомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість, депресія, безсоння, галюцинації, парестезія.

З боку серцево-судинної системи та системи крові: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, порушення функції печінки.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм.

Алергічні реакції: свербіж, висип, еритема, кропив’янка, псоріазоподібні та дистрофічні зміни шкіри.

Інші: оборотна алопеція, гіпергідроз, охолодження кінцівок, міастенія, зниження потенції, хвороба Пейроні, синдром відміни, гіпоглікемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв), артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, бронхіальна астма, ацидоз, періоди вагітності та лактації, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: брадикардія, атріовентрикулярна блокада II–III ступеня, серцева недостатність, гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: атропін, ізопреналін, серцеві глікозиди або глюкагон, діуретики.

Особливості застосування. Тенолол™ не застосовують при серцевій недостатності. З обережністю застосовують при псоріазі, міастенії, депресії, порушенні ниркової та печінкової функцій, у похилому віці, за наявності алергічних захворювань.

Як і у випадку прийому інших β-блокаторів, лікування Тенололом™ хворих на ішемічну хворобу серця не можна різко припиняти, оскільки можливо загострення хвороби.

З обережністю застосовують при вазоспастичній стенокардії, діабеті, гіпертиреозі, феохромоцитомі, станах, які підвищують ризик розвитку ацидозу, захворюваннях периферичних артерій.

Якщо перед операцією вирішено припинити прийом атенололу, це слід зробити за 48 годин перед анестезією. Якщо лікування продовжується, при застосуванні анестезуючих засобів слід дотримуватися обережності через ризик подальшої депресії міокарда.

Призначення препарату в період вагітності здійснюється, коли користь для матері перевищує ризик для плода. При необхідності призначення препарату під час лактації, слід вирішити питання про припинення годування груддю.

З обережністю застосовують під час роботи з транспортними засобами. На час лікування необхідно припинити вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Тенолол™ потенціює дію інших антигіпертензивних препаратів. Адитивні ефекти можуть проявлятися при одночасному застосуванні антиаритмічних засобів (аймалін, хинидин, антагоністи кальцію). Блокатори b-адренорецепторів та препарти наперстянки діють синергічно і можуть визивати розвиток атріовентрикулярної блокади. Нестероїдні протизапальні засоби, зокрема індометацин, а також естрогени зменшують вираженість гіпотензивної дії Тенололу™. При одночасному призначенні Тенололу™ з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Засоби для наркозу посилюють брадикардитичну дію атенололу. Відмова від табакокуріння може приводити до підвищення терапевтичного ефекту Тенололу™ внаслідок збільшення рівня препарату в плазмі крові. Одночасне застосування з амінофіліном, теофіліном або кофеїном може значно знизити терапевтичний ефект обох препаратів. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення та збільшити ризик токсичної дії лідокаїну. Контрастні йодовміщуючі речовини збільшують ризик розвитку анафілактичної реакції. При одночасному застосуванні алкоголю або психотропних препаратів (снотворні засоби, транквілізатори, три- або тетрациклічні антидепресанти, нейролептики) можливе посилення гіпотензивної дії. Препарат несумісний з інгібіторами моноамінооксидази. Тенолол™ знижує бронхолітичну ефективність симпатоміметичних препаратів, потенціює дію непрямих антикоагулянтів, інсуліну, пероральних антидіабетичних засобів. При одночасному прийомі з хлорпромазином концентрація обох речовин у крові збільшується. Не слід комбінувати Тенолол™ з верапамілом, ділтіаземом. При введенні алергенів Тенолол™ може збільшити ризик розвитку тяжких алергічних реакцій.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 8–25˚С. Термін придатності – 3 роки.