Диклоберл^® 50 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль [2-(2,6-дихлораніліно)феніл]оцтової кислоти);

основні фізико-хімічні властивості: круглі, опуклі з обох боків таблетки, вкриті оболонкою, темно-жовтого кольору, з гладенькими поверхнями без вм’ятин або тріщин;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна, містить диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний; карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль; повідон, значення К = 30; магнію стеарат; метакрилової кислоти – этилакрилату сополімер (1:1), дисперсії 30%-ї (суха маса); тальк; титану діоксид, Е 171; жовтий залізооксидний пігмент, Е 172; макрогол 6000; макрогол 400; гіпромелоза (середня в’язкість прибл. 5 мПа ∙ сек); симетикону емульсія.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклофенак натрію - нестероїдний протизапальний аналгезивний засіб, механізм дії якого полягає в гальмуванні синтезу простагландинів. При лікуванні у хворих зменшується біль, набряк і підвищена температура тіла, які були зумовлені запальними процесами. Також він гальмує агрегацію тромбоцитів, спричинену аденозиндифосфорною кислотою та колагенами.

Фармакокінетика. Після перорального прийому диклофенак натрію повністю всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі залежить від тривалості шлункового пасажу і досягається через 1 – 16 годин, у середньому через 2 – 3 години. Внаслідок “ефекту першого проходження через печінку” лише 35 – 70 % від кількості резорбованої діючої речовини поступає в незміненому стані у постпечінкову циркуляцію. Приблизно 30% діючої речовини виводиться у метаболізованому вигляді з калом. Близько 70% піддається метаболізму у печінці (гідроксилювання та кон’югація) та виводиться у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів нирками. Період напіввиведення не залежить від функції печінки та нирок і становить 2 години. Зв’язування з білками плазми досягає 99%.

Показання для застосування. Гострі запалення суглобів (гострі артрити), у тому числі напади подагри; хронічні запалення суглобів (ревматоїдний артрит, хронічний поліартрит); хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондиліт) та запально-ревматичні захворювання хребта; стани подразнення при дегенеративних захворюваннях суглобів і хребта (артрози, спондилоартрози); ревматичні ураження м’яких тканин; болісні набряки або запалення після травм та операцій.

Спосіб застосування та дози. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, приймають після їди, не розжовують, запивають великою кількістю рідини. Хворим із чутливим шлунком препарат рекомендується приймати під час їди. Дози препарату встановлюються залежно від тяжкості захворювання. Рекомендований діапазон доз для дорослих і підлітків старше 15 років становить 50 – 150 мг Диклоберлу^® 50 на добу, добова доза повинна бути розподілена на 2 – 3 прийоми. Тривалість застосування препарату встановлює лікар.

Побічна дія. Травний тракт. Часто спостерігаються скарги на нудоту, блювання, пронос, а також незначні кровотечі, які у виняткових випадках можуть призвести до анемії. Іноді мають місце диспепсія, метеоризм, втрата апетиту, поява виразок у травному тракті з можливим розвитком кровотечі і прориву. У поодиноких випадках спостерігається криваве блювання, мелена або кривавий пронос. В окремих випадках спостерігались стоматит, глосит, ураження стравоходу, коліт з кровотечею, запори. Центральна нервова система. Іноді може мати місце головний біль, збудження, дратівливість, втомлюваність, запаморочення, оглушення. У поодиноких випадках спостерігаються порушення чутливості, розлад смакових відчуттів, розлади зору (розпливчасте бачення або двоїння в очах), шум у вухах, порушення слуху, розлади пам’яті, дезорієнтація, судоми, відчуття страху, жахливі сновидіння, тремор, депресія та інші психопатичні реакції. В окремих випадках спостерігалася симптоматика асептичного менінгіту, яка супроводжувалась ригідністю потиличних м’язів, головним болем, нудотою, блюванням, підвищенням температури тіла і затьмаренням свідомості. Ймовірно, до цього схильні хворі з аутоімунними захворюваннями. Шкіра. Рідко спостерігались реакції підвищеної чутливості, такі як шкірний висип і свербіж, кропив’янка, алопеція. В окремих випадках спостерігались бульозна екзантема, екзема, еритема, фотосенсибілізація, пурпура, синдром Стівенса – Джонсона, синдром Лайєла. Нирки. В поодиноких випадках спостерігались інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, розвиток гострої ниркової недостатності, протеїнурії і/або гематурії. В окремих випадках спостерігався нефротичний синдром. Печінка. Зрідка спостерігались підвищення сироваткових трансаміназ. У поодиноких випадках – ураження печінки (гепатит з жовтухою або без, в окремих випадках з блискавичним перебігом, без продромальних симптомів). Підшлункова залоза. В окремих випадках спостерігається розвиток панкреатиту. Кров. В окремих випадках спостерігались порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія), першими ознаками розладів можуть бути: пропасниця, біль у горлі, поверхневі ушкодження слизової рота, грипоподібні скарги, виражена загальна слабкість, носові і шкірні кровотечі. В окремих випадках спостерігалась гемолітична анемія. Серцево-судинна система. В окремих випадках спостерігались прискорене і посилене серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску. У поодиноких випадках – серцева недостатність. Системні реакції і інші системи органів. Спостерігались тяжкі реакції підвищеної чутливості у вигляді набряку обличчя, язика, гортані із звуженням дихальних шляхів; появи задишки, аж до розвитку нападу астми; появи тахікардії, падіння артеріального тиску, аж до розвитку небезпечного для життя шоку. Зрідка спостерігались алергічний васкуліт і пневмоніт. Рідко спостерігались периферичні набряки (у хворих із серцевою недостатністю або з обмеженою функцією нирок). У поодиноких випадках сповіщалось про погіршання перебігу запальних процесів інфекційної етіології – розвиток некротизуючого фасциту.

Протипоказання. Диклоберл^®50 не застосовувати при підвищеній чутливості до диклофенаку або до інших компонентів лікарського засобу; при нез’ясованих причинах порушення функції кровотворення і згортання крові; при виразках шлунка і кишечнику; при шлунково-кишкових, цереброваскулярних і інших гострих кровотечах; під час останнього триместру вагітності; при лікуванні дітей до 15 років.

Передозування. Симптомами передозування диклофенаку натрію є розлади з боку центральної нервової системи, які супроводжуються головним болем, запамороченням, прострацією та втратою свідомості, а у дітей, додатково – міоклонічними судомами. Окрім цього спостерігаються болі в животі, нудота, блювання. Також можуть спостерігатися кровотечі з боку травного тракту, порушення функцій печінки та нирок. Лікування передозування: специфічного антидоту немає; проводиться промивання шлунка, призначаються адсорбенти, симптоматичне медикаментозне лікування, за необхідності.

Особливості застосування. Диклофенак натрію слід призначати тільки після того, як ретельно зважено співвідношення “користь/ризик” у першому і другому триместрах вагітності; під час годування груддю; при індукованих порфіріях; при системному червоному вовчаку, а також при змішаних колагенозах. Під особливо ретельним контролем лікаря диклофенак натрію застосовують у хворих зі скаргами з боку травного тракту або при показаннях в анамнезі на виразку шлунка чи кишечнику або на запальні процеси в кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона); у хворих з підвищеним артеріальним тиском або із серцевою недостатністю; при вже наявних ураженнях нирок; при тяжких порушеннях функції печінки; при лікуванні хворих безпосередньо після значних хірургічних втручань; у пацієнтів похилого віку. Що стосується призначення диклофенаку натрію хворим з вазомоторним ринітом, з поліпами носа, з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, а також особам з підвищеною чутливістю до інших препаратів групи нестероїдних протизапальних засобів, то його застосовують лише за умови безпосереднього лікарського нагляду та за наявності необхідних засобів для надання екстреної медичної допомоги, оскільки у цієї категорії хворих можливий розвиток алергічних реакцій. Ці реакції можуть виявлятись у вигляді нападів астми, набряку Квінке або появі кропив’янки. Це положення стосується і хворих на алергію, бо в них також існує підвищений ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості при застосуванні диклофенаку натрію. При тривалому застосуванні диклофенаку натрію необхідно регулярно контролювати показники функції печінки і нирок, а також контролювати картину крові. Цей лікарський засіб може знизити реакцію хворого на здатність брати активну участь у дорожньому русі, а також обслуговувати механічні засоби. Цей стан посилюється при вживанні алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування диклофенаку натрію з дигоксином, фенітоїном, літієм може підвищити вміст цих ліків у плазмі. Диклофенак натрію послаблює дію діуретиків і антигіпертензивних засобів. Диклофенак натрію може послабити активність інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, а також підвищує ризик розвитку порушень функції нирок при їх одночасному застосуванні. Одночасне застосування диклофенаку натрію і калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії. Одночасне застосування диклофенаку натрію і глюкокортикоїдів або інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик появи побічних ефектів з боку травного тракту. Прийом диклофенаку натрію протягом 24 годин до або після прийому метотрексату може призвести до підвищення концентрації метотрексату в крові і збільшення його токсичності. Лікарські засоби, які містять пробенецид або сульфінпіразон, можуть уповільнити виведення диклофенаку натрію з організму. Дотепер не виявлено взаємодії між диклофенаком натрію і антикоагулянтами. Незважаючи на це, треба бути обережним при їх одночасному застосуванні. Диклофенак натрію може підвищити нефротоксичність циклоспорину. Є повідомлення про підвищення рівня цукру в крові після прийому диклофенаку натрію, що вимагало коректування дози призначеного протидіабетичного препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С! Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності - 3 роки.