Дофамин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: doрaminе;

4-(2-аміноетил)бензол-1,2-діол гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;

склад: 1 мл концентрату містить 5 мг або 40 мг дофаміну гідрохлориду в перерахунку на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт або піросульфіт натрію, 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та дофамінергічні препарати. Код АТС С01С А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. За хімічним походженням дофамін є попередником біосинтезу норадреналіну і виявляє специфічний стимулюючий вплив на дофамінові рецептори, а в більших дозах стимулює також α- і β-адренорецептори. Під впливом Дофаміну-Дарниця підвищується загальний периферичний опір судин (ЗПОС) та систолічний артеріальний тиск, посилюються серцеві скорочення, збільшується серцевий викид. Частота серцевих скорочень змінюється відносно мало. Підвищується потреба міокарда в кисні, але у зв’язку зі збільшенням коронарного кровотоку забезпечується підвищена доставка кисню. Дофамін-Дарниця зменшує опір ниркових судин зі збільшенням у них кровотоку, збільшує клубочкову фільтрацію, екскрецію натрію. Реєстровані фармакологічні ефекти залежні від концентрації діючої речовини в крові. У низьких дозах (0,5-2 мкг/кг/хв) впливає в основному на дофамінові рецептори. Розширює мезентеріальні, мозкові, коронарні судини, зменшує опір ниркових судин, збільшує клубочкову фільтрацію, збільшує діурез та виведення натрію з організму.

В інтервалі середніх доз (2-10 мкг/кг/хв) стимулює β₁-адренорецептори, чим викликає позитивний ноотропний ефект, збільшує хвилинний об’єм серця.

У дозах 10 мкг/кг/хв і більше впливає на α₁-адренорецептори, чим збільшує ЗПОС, звужує ниркові судини, підвищує артеріальний тиск, знижує діурез.

Після припинення введення ефект триває не більше 5-10 хвилин.

Фармакокінетика. Так як дофамін є природним проміжним продуктом синтезу норадреналіну, відстежити його фармакокінетику в організмі в більшості випадків неможливо.

Після внутрішньовенного введення період напіввиведення (Т_1/2) становить до 5 хвилин (у середньому 2 хвилини). Метаболізується практично у всіх тканинах. До 75 % введеної дози виводиться з організму протягом першої доби нирками у вигляді неактивних метаболітів. До 25 % уведеного дофаміну шляхом механізму зворотного захоплення в нейровезікули використовується для синтезу норадреналіну. Початок дії – у межах 5 хвилин після початку введення, закінчення – через 5-10 хвилин після припинення інфузії.

Показання для застосування. Кардіогенний, травматичний, післяопераційний, ендотоксичний, гіповолемічний (тільки після відновлення ОЦК) шок, гостра серцева і судинна недостатність, синдром “низького серцевого викиду".

Спосіб застосування та дози. Дофамін-Дарниця вводять внутрішньовенно крапельно. Вміст ампули (25 або 200 мг) розбавляють, відповідно, у 125 мл або 400 мл 5 % розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду з розрахунку, щоб 1 мл розчину містив, відповідно, 200 і 500 мкг Дофаміну-Дарниця. При протипоказаннях до введення великих об’ємів рідини застосовують більш концентровані розчини, розбавляючи вміст ампули (200 мг) у 250 мл вищевказаних розчинів (у 1 мл міститься 800 мкг Дофаміну-Дарниця).

Початкова швидкість введення при середній масі тіла 70 кг становить 1-4 мкг/кг/хв (2-11 крапель 0,05 % розчину або 1,5-6 крапель 0,08 % розчину). Лікувальна доза становить 5-9 мкг/кг/хв. При вазодилятації та гіпотензії Дофамін-Дарниця доцільно застосовувати в дозі 10-15 мкг/кг/хв. При необхідності швидкість введення збільшують до 18 мкг/кг/хв. Інфузію проводять безперервно протягом від 2-3 годин до 1-4 днів. Добова доза досягає 400-800 мг. Дія препарату настає швидко та закінчується через 5-10 хв після закінчення введення.

Введення Дофаміну-Дарниця варто проводити під кардіомоніторним контролем. Дози й швидкість введення Дофаміну-Дарниця визначають із урахуванням рівня артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ритму серця, величини серцевого викиду та діурезу. Зменшення діурезу без гіпотензії вказує на необхідність зменшення дози.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль за грудиною, підвищення артеріального тиску, при застосуванні високих доз препарату – аритмії.

З боку системи травлення: нудота, блювання, кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.

З боку нервової системи: головний біль, неспокій, тремор.

Алергічні реакції: у хворих на бронхіальну астму – бронхоспазм, порушення свідомості, шок.

Місцеві реакції: при потраплянні препарату під шкіру – некрози шкіри, підшкірної клітковини.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Застосування Дофаміну-Дарниця протипоказане при феохромоцитомі, гіпертиреозі. Не слід призначати Дофамін-Дарниця при аритмії та фибриляції шлуночків, а також за наявності станів, які супроводжуються механічним опором наповнення шлуночків. Розчини Дофаміну-Дарниця не можна змішувати з лужними розчинами інших препаратів. Не призначати препарат при закритокутовій глаукомі, при клінічно значимій гіперплазії передміхурової залози.

Передозування. Симптоми передозування є: спазм периферичних артерій, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія, диспное, головний біль, психомоторне збудження.

Лікування. У зв’язку зі швидким руйнуванням дофаміну в організмі зазначені явища припиняються при зменшенні дози або при припиненні введення препарату.

Особливості застосування. Перед введенням шоковим хворим гіповолемія повинна бути скорегована введенням плазми та інших кровозамінних рідин. Інфузія повинна проводитися під кардіомоніторним контролем. Зменшення діурезу без гіпотензії вказує на необхідність зменшення дози.

Існують дані про репродуктивну токсичність дофаміну. Тому під час вагітності застосовують препарат тільки тоді коли користь для матері перевищує ризик для плода. При застосуванні Дофаміну-Дарниця в період лактації годування груддю слід припинити.

З великою обережністю застосовують для лікування хворих на облітеруючі захворювання судин в анамнезі. З появою ознак периферичної ішемії введення препарату припиняють для запобігання розвитку некрозу шкіри й гангрени. Те саме відноситься до хворих з ДВЗ-синдромом.

Швидкість інфузії препарату варто постійно корегувати залежно від діурезу, рівня артеріального тиску й серцевого викиду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з лужними розчинами, засобами, що окислюють, солями заліза, тіаміном (сприяє руйнуванню вітаміну). Симпатоміметичний ефект підсилюють симпатоміметики, інгібітори МАО (пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, необхідно застосовувати низькі дози Дофаміну-Дарниця), гуанетідин. Діуретичний ефект дофаміну підсилюють сечогінні засоби. Побічні кардіальні ефекти підсилюють анестезуючі засоби, трициклічні антидепресанти (ризик розвитку порушень серцевого ритму); послабляють – бутирофенони, пропранолол.

Сумісне застосування із циклопропаном або інгаляційними галогенізованими вуглеводнями для загальної анестезії збільшує ризик розвитку аритмії.

Одночасне застосування із препаратами алкалоїдів споринні збільшує ризик розвитку периферичного некрозу та гангрени.

Пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, треба застосовувати низькі дози Дофаміну-Дарниця.

Препарати щитовидної залози можуть знижувати позитивну та хронотропну дію Дофаміну-Дарниця.

Сумісне застосування з фенітоїном або трициклічними антидепресантами може призвести до зниження артеріального тиску й появи брадіаритмії.

Діуретики можуть потенціювати дію Дофаміну-Дарниця.

Дофамін-Дарниця можна поєднувати із призначенням серцевих глікозидів, а також діуретичних засобів (фуросемід та ін.). При гіповолемічному шоку Дофамін-Дарниця поєднують із введенням плазми, плазмозамінювачів або крові.

Дофамін-Дарниця знижує антиангінальний вплив нітратів, антигіпертензивну дію α-β-адреноблокаторів та інших гіпотензивних засобів.

Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 4 роки.