Коксерин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сycloserinum; D-4-аміоно-3-ізоксазолідинон;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули темно-бордового кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить циклосерину 250 мг;

допоміжні речовини: тальк очищений, магнію трисилікат, магнію карбонат важкий.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Код АТС J04 A К.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат виявляє широкий спектр антибактеріальної дії: пригнічує грампозитивні і грамнегативні бактерії. Найбільш важливою властивістю є його спроможність затримувати ріст мікобактерій туберкульозу. В активності поступається стрептоміцину, тубазиду і фтивазиду, але діє на мікобактерії туберкульозу, які стійкі до цих препаратів і пара-аміносаліцилової кислоти.

Фармакокінетика. Циклосерин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (70 -90%), проникає у спинномозкову рідину; терапевтична концентрація в крові виявляється через 4 - 8 год після прийому. Період напіввиведення – 8 - 12 год.

Циклосерин виводиться із сечею, близько 66% визначається в незміненому стані протягом 24 год, 10% виводиться протягом 48 год. Близько 35% метаболізується у печінці, проте метаболіти не визначені. Виводиться головним чином нирками (клубочкова фільтрація) у незміненому вигляді (66% протягом 24 год і ще 10% - за наступні 48 год) і в незнічній кількості з фекаліями.

Показання для застосування. Туберкульоз легень (активна форма), позанелегеневий туберкульоз у складі комбінованої терапії. Гострі інфекції сечовивідних шляхів.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, порушення сну (інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту. Рідко – відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові, мегабластна анемія, алергічні реакції.

Протипоказання. Органічні захворювання центральної нервової системи, порушення психіки, епілепсія, схильність до судомних нападів, відомості в анамнезі про психічні захворювання, тяжка ниркова недостатність, періоди вагітності та лактації, серцева недостатність, алкоголізм. Діти до 5 років.

Передозування.

Симптоми: відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості.

Лікування. Промивання шлунка, ентеросорбенти. Призначають симптоматичне лікування.

Спосіб застосування та дози. Дозу і термін лікування лікар встановлює індивідуально для кожного хворого. Призначають приймати внутрішньо, до їди, дорослим - по 1 капсулі 3 рази на добу. Вища разова доза для дорослих – 250 мг (1 капсула), добова вища – 1 г (4 капсули). Хворі старше 60 років з масою тіла менше 60 кг приймають по 250 мг 2 рази на добу. Добова доза для дітей від 5 років (з масою тіла більше 25 кг) – 750 мг (1 капсула) 3 рази на добу, причому більшу дозу дають тільки при гострій формі туберкульозу або при недостатній ефективності менших доз.

Особливості застосування. Попередити або зменшити токсичну дію Коксерину можна, призначаючи у період лікування глютамінову кислоту по 0,5 г 3 - 4 рази на добу (до їди); рекомендується також внутрішньом’язове введення натрієвої солі аденозинтрифосфорної кислоти – по 1 мл 1% розчину кожен день. Інколи ефективним є введення піридоксину (внутрішньом’язово 1 - 2 мл 5 % розчину на добу).

З обережністю потрібно призначати препарат хворим з порушеннями функції нирок, людям з нестійкою психікою. В амбулаторній практиці Коксерин застосовують після перевірки у стаціонарі чутливості до нього.

Для зменшення побічних реакцій потрібно обмежити психічне навантаження на хворих і виключити можливі фактори перегріву (перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ). Безпека застосування Коксерину у періоди вагітності і лактації не встановлена.

Препарат впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому його не можна призначати пацієнтам діялність яких потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Етіонамід і ізоніазид підвищують нейротоксичність. Несумісний з алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.