Сульпирид-Зн 200 мг инструкция, аналоги и состав

Показания:	Гострі психічні розлади. Хронічні психічні розлади (шизофренія, хронічні порушення нешизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз).
Форма випуска:	Таблетки по 200 мг № 10 (10х1), № 20 (10х2) у блістерах у пачці
Производитель, страна:	ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості), Україна/Україна
Действующее вещества:	1 таблетка містить сульпіриду 200 мг
МНН:	Sulpiride - Сульпирид
Регистрация:	UA/11476/01/01з 26.10.2011 по 26.10.2016. Приказ 195 від 16.03.2016
Код АТХ:	N Нервная система N05 Психолептики N05A Антипсихотические препараты N05AL Бензамиды N05AL01 Sulpiride

Склад:

діюча речовина: сульпірид;

1 таблетка містить сульпіриду 200 мг;

допоміжні речовини: целактоза 80, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A L01.

Клінічні характеристики.

Показання. Гострі психічні розлади. Хронічні психічні розлади (шизофренія, хронічні порушення нешизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз).

Протипоказання.

Цей лікарський засіб протипоказаний у таких випадках:

• підвищена чутливість до сульпіриду або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• пролактинозалежні пухлини (наприклад, пролактиносекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози);
• відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми;
• у комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін та кінаголід) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• у комбінації з леводопою (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Призначений лише для дорослих хворих у цій лікарській формі.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування має розпочинатися з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Добова доза становить 200-1000 мг.

Побічні реакції.

Нервові розлади: рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів;  екстрапірамідні симптоми та пов’язані порушення (паркінсонізм та пов’язані симптоми: тремор, гіпертонія, гіпокінезія, гіперсалівація; акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються артеріальною гіпертензією і послаблюються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних агентів, гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність, акатизія); пізня дискінезія, для якої притаманні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя, яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками (в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть посилювати клінічні прояви); заспокійливий ефект або сонливість, надходили повідомлення про безсоння; судоми (див. розділ «Особливості застосування»); потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку ендокринної системи: короткочасна гіперпролактинемія, що зникає після відміни лікування, яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції або фригідності, збільшення молочних залоз та біль у молочних залозах.

З боку метаболізму та харчування:  збільшення маси тіла.

Серцеві порушення:подовження QT-інтервалу;  шлуночкові аритмії, зокрема двонаправлена веретеноподібна шлуночкова тахікардія та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця; раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»); постуральна гіпотонія.

Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен – частота випадків не встановлена.

З боку печінки та жовчного міхура: збільшення активності ферментів печінки.

З боку шкіри та підшкірної тканини: макулопапульозні висипання.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Загальні розлади: реакції гіперчутливості.

Стани при вагітності, у післяпологовому та перинатальному періоді: синдром відміни у новонароджених.

Передозування. Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що є небезпечними для життя, або навіть кома.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.

Лікування повинно бути симптоматичне, в умовах інтенсивної терапії потрібен ретельний контроль серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Через обмежений досвід застосування сульпіриду під час вагітності не рекомендується. При застосуванні антипсихотиків, включаючи Сульпірид-ЗН, впродовж III-го триместру вагітності існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідний синдром та синдром відміни, при яких можуть змінюватися тяжкість та тривалість побічних реакцій у новонароджених після пологів. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, дихального дистрес-синдрому, порушень при годуванні. Якщо сульпірид застосовують під час вагітності, то, враховуючи профіль безпеки сульпіриду, необхідно розглянути можливість проведення належного моніторингу стану новонароджених.

Лактація.

Оскільки сульпірид виявляється в грудному молоці, годування груддю під час лікування препаратом не рекомендується.

Діти. Препарат у цій лікарській формі призначений лише для дорослих хворих.

Особливі заходи безпеки.

У осіб, які хворіють на діабет або мають фактори ризику розвитку діабету, на початку лікування Сульпіридом-ЗН слід проводити належний моніторинг рівня глюкози в крові.

Окрім особливих випадків, цей лікарський засіб не слід призначати особам із хворобою Паркінсона.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендуються зменшені дози та посилений моніторинг; у випадку серйозної ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.

Під час лікування Сульпіридом-ЗН необхідне більш ретельне спостереження за:

- хворими на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. розділ «Побічні реакції»);

- пацієнтами літнього віку, які схильні до розвитку постуральної гіпотензії, а також більш сприйнятливі до седативного та екстрапірамідного ефектів препарату.

Особливості застосування.

При застосуванні антипсихотиків, включаючи Сульпірид-ЗН, повідомлялось про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Інфекції нез’ясованого походження чи лихоманка можуть вказувати на дискразію крові, що потребує негайного лабораторного аналізу крові.

Рекомендовано уникати застосування препарату Сульпірид-ЗН хворим з гострою порфірією.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром: у разі підвищення температури тіла нез’ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися під час прийому нейролептиків (блідість, гіпертермія, автономні розлади, порушення свідомості, ригідність м’язів).

Ознаки автономної дисфункції, такі як підвищена пітливість і зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії та є ранніми тривожними симптомами.

Хоча цей ефект нейролептиків може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне пошкодження мозку.

Подовження інтервалу QT: сульпірид може призводити до залежного від дози подовження інтервалу QT. Цей ефект, який, як відомо, підвищує ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, частіше має місце у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням QT (коли сульпірид приймають одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу QT) (див. розділ «Побічні реакції»).

Отже, перш ніж вводити цей препарат, якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику розвитку цього типу аритмії: брадикардія менш ніж 55 ударів за хвилину, гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, отримання лікування  лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55 ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

За винятком невідкладних випадків, рекомендується провести ЕКГ-дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які повинні отримувати лікування нейролептичним препаратом.

Інсульт.

У літніх пацієнтів зі старечим слабоумством, які лікуються атиповими антипсихотиками, спостерігається підвищений ризик інсульту. Причина цього підвищення ризику невідома. Не можна виключати існування підвищеного  ризику при застосуванні інших антипсихічних агентів або в інших групах пацієнтів. Пацієнтам, які мають фактори ризику інсульту, цей лікарський засіб призначають з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Ризик смерті підвищується серед пацієнтів літнього віку, що страждають на психоз, викликаний деменцією, отримують лікування антипсихотичними засобами (більшість смертей наставала внаслідок або серцево-судинних (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційних захворювань (наприклад, пневмонія)).

Епідеміологічні дослідження свідчать про те, що лікування стандартними антипсихотичними засобами може збільшувати смертність, так само, як і у випадку з атиповими антипсихотичними засобами.

Роль антипсихотичного засобу та індивідуальних особливостей пацієнта у підвищенні рівня смертності в епідеміологічних дослідженнях залишається невизначеною.

Венозна тромбоемболія.

Під час застосування антипсихотичних засобів іноді повідомлялось про летальні випадки венозної тромбоемболії (ВТ). Оскільки хворі, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають надбані фактори ризику розвитку ВТ, до та під час лікування препаратом Сульпірид-ЗН необхідно визначити усі фактори ризику розвитку ВТ та вжити запобіжних заходів.

Не рекомендується приймати цей лікарський засіб одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, протипаразитарними засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), з метадоном, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (див. розділ «Побічні реакції»).

У разі застосування препарату, навіть у низьких дозах, слід зважати на ризик розвитку пізньої дискінезії, зокрема у хворих літнього віку.

Цей лікарський засіб містить лактозу, тому він не рекомендований для осіб зі спадковою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози або недостатністю лактази.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами чи працює з механізмами, про те, що прийом цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості  (див. розділ «Побічні реакції»). Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Седативні засоби

Слід пам’ятати, що багато лікарських засобів або речовин можуть справляти адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему та призводити до зменшення розумової активності. Ці засоби включають похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю та замісну терапію), нейролептичні засоби, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), гіпнотичні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H₁-антигістамінні, антигіпертензивні препарати з центральною дією, баклофен і талідомід.

Препарати, які можуть спричиняти розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes)

До цього серйозного порушення серцевого ритму може призводити низка лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічну активність. Провокуючими факторами є гіпокаліємія та брадикардія, наявність вродженого або набутого подовження інтервалу QT.

До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні препарати класів Іa та III і деякі нейролептичні засоби.

У таку взаємодію вступають еритроміцин, спіраміцин та вінкамін, але тільки у лікарських формах для внутрішньовенного введення.

Супутнє введення двох «торсадогенних» (тих, що викликають torsades de pointes) препаратів загалом протипоказане. Проте виняток становлять метадон та деякі інші речовини:

- протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрин, пентамідин) небажано комбінувати з іншими препаратами, які можуть викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes);

- нейролептики, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), також не рекомендуються, але не протипоказані для застосування в комбінації з іншими препаратами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes).

Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»)

З неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, кінаголід).

Між леводопою та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Небажані комбінації (див. розділ «Особливості застосування»)

- З протипаразитарними препаратами, які можуть викликати розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамідин).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити.

Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно перевірити QT-інтервал, в ході лікування контролювати показники ЕКГ.

- З антипаркінсонічними агоністами допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін).

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам із хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово знизити (різка їх відміна піддає пацієнта ризику злоякісного нейролептичного синдрому).

- З іншими препаратами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes):антиаритмічні препарати класу Іa (кінідин, гідрокінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід) та інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для внутрішньовенного введення, мізоластин, вінкамін для внутрішньовенного введення, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного введення.

Високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

- З іншими нейролептиками, які можуть викликати розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes): (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазид, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, вераліприд).

Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

- З алкоголем.

Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.

Погіршення здатності до концентрації уваги може становити небезпеку під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Пацієнти повинні уникати споживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, які містять спирт.

- З метадоном.

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Комбінації, призначення яких вимагає обережності

- З бета-блокаторами, які застосовуються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

- З препаратами, які викликають брадикардію (зокрема, антиаритмічні препарати класу Іa, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл, клонідин, гуанфацин), глікозиди дигіталісу, пілокарпін, антихолінестеразні засоби).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

- З калійнезберігаючими препаратами (калійнезберігаючі діуретики, окремо або в комбінації, стимулювальні проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид і амфотерицин В IV).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії і здійснювати клінічний контроль електролітів та ЕКГ.

- З сукралфатом.

Зменшення абсорбції сульпіриду в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням сукралфату та сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

- Із шлунково-кишковими засобами місцевої дії, антацидами та активованим вугіллям.

Зменшення абсорбції сульпіриду в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням цих агентів і сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

- З гіпотензивними засобами.

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

- З бета-блокаторами (крім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, що використовуються при серцевій недостатності).

Судинорозширювальна дія і ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

- З нітратами, нітритами та спорідненими препаратами.

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

Застосування літію підвищує ризик виникнення екстрапірамідних побічних ефектів.

Сульпірид може знижувати ефективність ропіноролу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому справляє активуючу дію. У високих дозах сульпірид також пригнічує плідну здатність.

Фармакокінетика. Після перорального введення однієї таблетки 200 мг пікові концентрації сульпіриду в плазмі (0,73 мг/л) досягаються через 3-6 годин.

Біодоступність пероральних лікарських форм становить 25-35 %, з широкими індивідуальними коливаннями; сульпірид має лінійний фармаконінетичний профіль після введення у дозах від 50 до 300 мг. Швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані складає 0,94 л/кг. Зв’язування з протеїнами плазми становить 40 %.

У незначних кількостях виявляється в грудному молоці та здатен проникати через плацентарний бар’єр. Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.

Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми − 7 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору круглої циліндричної форми з опуклими поверхнями, фасками та рискою з одного боку.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

№ 10 (10х1), №20 (10х2): по 10 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Місцезнаходження.

Україна, 61002, м. Харків, вул. Мельникова, 41.