Кетотифен ВФЗ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ketotifen; гідрофумарат 4-(1-метило-4-піперидилідено)-4Н-бензо[4,5] циклогепта[1,2-b]тіофен-10(9Н)-она;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до світло-кремового кольору, круглі, плоскі, зі зрізаною каймою та розподільною рискою з однієї сторони;

склад: 1 таблетка містить 1 мг кетотифену (у вигляді кетотифену гідрофумарату – 1,38 мг);

допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний.

Фома випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТС R 06A X17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кетотифен є антигістамінним засобом, дія якого пов’язана з антагоністичним впливом відносно рецепторів Н₁.

Препарат пригнічує опасисті клітини та інші клітини, які беруть участь у запальній реакції, підсилює спазмолітичний ефект у бронхах при лікуванні β₂-адреноміметиками подібно до застосування стероїдів і кромоглікату натрію.

Кетотифен знижує гіперактивність бронхів і запобігає нападам ядухи у хворих на бронхіальну астму (ефективніший у дітей, ніж у дорослих).

У клінічних дослідженнях препарат на 90% запобігав розвитку бронхоспазму, спричиненого гістаміном, знижував спастичну реакцію, спричинену ацетилхоліном, попереджував реакцію на ацетилсаліцилову кислоту. Терапевтичний ефект спостерігається при тривалому застосуванні (4-12 тижнів).

Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції та нападів ядухи при астмі.

Фармакокінетика. Кетотифен добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому (80–100%). Для препарату характерний ефект першого проходження, внаслідок чого біодоступність становить близько 50%.

Максимальна концентрація у сироватці відмічається через 2–4 години після прийому.

Кетотифен зв’язується з білками на 75%. Виводиться в дві фази: період напіввиведення фази α становить 3 – 5 годин, а фази β – 21 годину.

Препарат біотрансформується у печінці шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою і диметилювання, а виводиться практично повністю у формі метаболітів із сечею та калом.

Показання для застосування.

Профілактика та лікування бронхіальної астми.

Симптоматичне лікування алергічних захворювань, у тому числі алергічного риніту та кон’юнктивіту.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

По 1 таблетці кожні 12 годин (1 мг ранком і ввечері), під час їди.

За необхідності приймають по 2 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мг.

Діти старше 3 років

По 1 таблетці кожні 12 годин (1 мг ранком та ввечері) під час їди.

Дітям молодшої вікової групи рекомендується приймати Кетотифен у вигляді сиропу.

Дозування слід адаптувати до реакції пацієнта. У випадку надмірного седативного ефекту, що настає у перші дні застосування препарату, слід знизити добову дозу на 50 % і приймати її тільки ввечері.

Побічна дія.

Найбільш частою побічною дією є виражений седативний ефект, сонливість, сухість слизових оболонок ротової порожнини, запаморочення. Інтенсивність цих симптомів поступово знижується при тривалому лікуванні препаратом.

Кетотифен може стати причиною підвищеного апетиту і збільшення маси тіла, диспептичних явищ.

Крім того можуть спостерігатися головний біль, нудота, загострення симптомів астми, бронхоспазм, астматичний статус, цистит, дизурія.

Рідко відмічалися симптоми збудження центральної нервової системи, тяжкі шкірні реакції (поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона), а також гепатит і підвищення активності ферментів печінки, тромбоцитопенія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до кетотифену або інших компонентів препарату.

Одночасне застосування пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Передозування.

Симптомами передозування можуть бути значні порушення психомоторної реакції, сонливість, головний біль, дезорієнтація, тахікардія, падіння артеріального тиску, кома (особливо у дітей), симптоми збудження центральної нервової системи, в тому числі судоми.

Також спостерігаються брадикардія, аритмія, пригнічення функції центру дихання.

У випадку виникнення вищеперелічених симптомів пацієнта слід детально обстежити.

При отруєнні Кетотифеном необхідно провести заходи щодо виведення препарату з травного тракту: викликати блювання, промити шлунок. За необхідності застосовують симптоматичне лікування, моніторинг серцево-судинної та дихальної систем.

Особливості застосування.

Застереження і спеціальні заходи при застосуванні

Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після декількох тижнів систематичного прийому.

Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції та нападів ядухи при астмі.

У початковий період лікування Кетотифеном не слід різко переривати прийом протиастматичних препаратів, особливо кортикостероїдів, враховуючи можливість розвитку недостатності кори надниркових залоз. Нормалізація функції системи “гіпофіз-надниркові залози” може тривати до одного року. Тому у перші тижні застосування Кетотифену попереднє лікування рекомендується продовжувати і відміняти його поступово та тривало.

Під час лікування препаратом слід контролювати стан пацієнта, враховуючи можливість виникнення судом.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з ушкодженням печінки.

Тривале застосування Кетотифену може гальмувати шкірні реакції на алергени, тому слід припинити його прийом за 10-14 днів до виконання цих проб.

Під час лікування препаратом не слід вживати алкоголь.

Застосування у періоди вагітності та лактації

У період вагітності застосування препарату можливо лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

За необхідності застосування препарату в період лактації слід грудне вигодовування припинити (препарат проникає у грудне молоко).

Вплив на здатність керувати транспортом і обслуговувати механічне обладнання

Кетотифен може послаблювати психомоторну працездатність, тому під час його застосування слід уникати керування транспортом і обслуговування механічного обладнання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Застосування лікарських засобів із седативною дією, снодійних препаратів, інших антигістамінних препаратів або вживання алкоголю підсилює пригнічуючий вплив кетотифену на центральну нервову систему.

Застосування Кетотифену може знижувати потребу в бета-адреноміметичних препаратах, кортикостероїдах і метилксантині.

Одночасне застосування з пероральними гіпоглікемічними препаратами може спричинити тромбоцитопенію.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15–25°С) у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років. Препарат не можна використовувати пізніше зазначеної на упаковці дати.